| Регистрация
Медицинский портал о здоровье EUROLAB
Клиника EUROLAB








Справочник лекарств

Лекарственные средства
Производители
Составляющие


Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011


Что следует знать о лазерной эпиляции!, 26.03.2014, 11:19
Почему важно лечить дисплазию шейки матки?, 24.02.2014, 12:20
Приазовский Флебологический Центр: современное лечение варикоза на европейском уровне, 11.02.2014, 10:49
Акция! -30% на консультации педиатра и терапевта по вопросам вакцинации!, 27.01.2014, 16:14
Вазэктомия – хирургическая контрацепция для мужчин, 23.01.2014, 14:24
Университетская клиника г. Фрайбурга - лидер по количеству обслуживаемых пациентов, 23.01.2014, 14:22

все новости клиник



 

Сингуляр (Singulair)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розовые, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "MSD 275" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой. 1 таб. монтелукаст 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, квадратные, с закругленными краями, с гравировкой "MSD 117" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой. 1 таб. монтелукаст 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат. Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, воск карнаубский.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л. При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 мг.

  • При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

  • При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется. Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше). Режим дозирования Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой) в сут. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная) в сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Сингуляр можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко - эозинофильные инфильтраты печени.

  • Со стороны ЦНС: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко - судорожные припадки.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки. В целом Сингуляр хорошо переносится.

Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача.

Не следует резко заменять Сингуляром терапию ингаляционными или пероральными ГКС. Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит.

Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Фактов, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Передозировка

Симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут).




Передать в Facebook Передать в Twitter Stumble It Передать по почте Еще...


 





Советы астролога

Советы астролога

Видеоконсультации


Пользование зубной нитью


Также в разделе


Симло (Simlo)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб....
Визоптик (Vizoptik)
Форма выпуска, состав и упаковка Капли глазные 0.05% в виде прозрачного...
Канглайт (Kanglaite)
Форма выпуска, состав и упаковка Эмульсия для инфузий белого цвета типа...
Багомет (Bagomet)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета,...
Панкреатин
Международное наименование: Панкреатин (Pancreatin) Групповая принадлежность:...
Винбластин-Рихтер (Vinblastin-Richter)
Форма выпуска, состав и упаковка Лиофилизат для приготовления раствора для...
Гепасол А (Hepasol A)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для инфузий 1 л аргинин 28.9 г;...
Табекс (Tabex)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой...
Бондронат (Bondronat)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой...
Сиофор (Siofor)
Форма выпуска, состав и упаковка Сиофор® 500 Таблетки, покрытые оболочкой...
Кларготил (Clargotil)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого цвета,...
Валтрекс (Valtrex)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета,...
Кортеф (Cortef)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого цвета, круглые, с насечкой и...
Виброцил (Vibrocil)
Форма выпуска, состав и упаковка Капли назальные в виде прозрачного, слабо...
Тахокомб (Tachocomb)
Форма выпуска, состав и упаковка Губка размером 2.5×3×0.5 см, почти белого...
Метрогил Дента (Metrogyl Denta)
Форма выпуска, состав и упаковка Гель стоматологический опалесцирующий,...
Тагамет
Формы выпуска - таблетки 400, 800 мг Фармакологическая группа - H2-гистаминовых...
Бромгексин-Эгис (Bromhexine-Egis)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки 1 таб. бромгексина гидрохлорид 8 мг....
Паксил (Paxil)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой,...
Глюкобай (Glucobay)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белые или желтоватые, круглые,...
Антодин
Формы выпуска - таблетки 20, 40 мг Фармакологическая группа - H2-гистаминовых...
Ципринол СР (Ciprinol SR)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки пролонгированного действия,...
Микройодид (Microiodid)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки плоскоцилиндрические, белого...
Резонизат Плюс (Rezonizate Plus)
Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с...
Депо-Провера (Depo-Provera) для применения в онкологии
Форма выпуска, состав и упаковка Суспензия для инъекций белого цвета. 1 фл....
Офтан катахром (Oftan catachrom)
Форма выпуска, состав и упаковка Капли глазные в виде прозрачного раствора...
Мивакрон (Mivacron)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для в/в введения прозрачный, не...
Гевиcкон (Gaviscon) таблетки
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки жевательные (лимонные) от почти...
Ваготил (Vagothyl)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для местного применения 1 г -...
Габагамма (Gabagamma)
Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы твердые желатиновые, белого цвета....



 

Другие сервисы:


Eurolab23 | Хвороби | Болі | Ограничение ответственности | Написать нам | Рекламируйтесь с нами

Eurolab в социальных сетях:


В контакте   В Facebook   В Twitter

При использовании материалов сайта, ссылка на www.eurolab.ua обязательна.
Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.