Медицинский портал о здоровье EUROLAB

 




Справочник лекарств

Лекарственные средства
Производители
Составляющие


Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




 

Сингуляр (Singulair)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки жевательные розовые, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью "MSD 275" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой. 1 таб. монтелукаст 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, железа оксид красный, натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, аспартам, магния стеарат.

Таблетки, покрытые оболочкой светло-кремового цвета, квадратные, с закругленными краями, с гравировкой "MSD 117" на одной стороне и "SINGULAIR" - на другой. 1 таб. монтелукаст 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармеллоза, гипролоза, магния стеарат. Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, воск карнаубский.

Клинико-фармакологическая группа: Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита.

Фармакологическое действие

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.

Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг/сут 1 раз/сут, не повышает эффективность препарата. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 73%.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л. При однократном приеме препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 мг.

  • При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

  • При приеме внутрь таблеток, покрытых оболочкой, в дозе 10 мг 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (T1/2 в среднем составляет 7.4 ч). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется. Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

Показания

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше, включая:

  • предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
  • лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше) и постоянных аллергических ринитов (у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше). Режим дозирования Препарат принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы Сингуляр следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб., покрытая оболочкой) в сут. Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначают в дозе 5 мг (1 таб. жевательная) в сут. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Терапевтическое действие Сингуляра на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Сингуляр можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

Побочное действие

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница; очень редко - эозинофильные инфильтраты печени.

  • Со стороны ЦНС: необычные яркие сновидения, галлюцинации, сонливость, раздражительность, возбуждение, включая агрессивное поведение, утомляемость, бессонница, парестезии/гипестезии, головная боль; очень редко - судорожные припадки.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боли в животе.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Прочие: тенденция к усилению кровоточивости, образованию подкожных кровоизлияний, сердцебиение, отеки. В целом Сингуляр хорошо переносится.

Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра, сопоставима с таковой для плацебо.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Сингуляр следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью специального подбора дозы не требуется.

Особые указания

Сингуляр не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания. Дозу применяемых одновременно с Сингуляром ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача.

Не следует резко заменять Сингуляром терапию ингаляционными или пероральными ГКС. Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильный васкулит.

Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра не выявлено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

Фактов, свидетельствующих о том, что прием Сингуляра влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

Передозировка

Симптомы передозировки Сингуляра у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, превышающей 200 мг/сут, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/сут - в течение 1 недели, не выявлены. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 мг/сут).




Передать в Facebook Передать в Twitter Stumble It Передать по почте Еще...


 








Советы астролога

Советы астролога

Видеоконсультации


Особенности протекания ЗППП при гриппе


Также в разделе


Витамин С (Vitamin C)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки шипучие 1 таб. аскорбиновая...
Таурин-Акос (Taurine-Akos)
Форма выпуска, состав и упаковка Капли глазные 4% бесцветные, прозрачные. 1...
Вазокардин Ретард (Vasocardin Retard)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки пролонгированного действия...
Простакор (Prostacor)
Форма выпуска, состав и упаковка Лиофилизированный порошок для...
Диклофенак-Акос (Diclofenak-Akos)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для в/м введения прозрачный, слегка...
Нексавар (Nexavar)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой...
Дифлазон (Diflazon)
Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы с колпачком светло-голубого цвета и...
Циннаризин (Cinnarizine)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого...
Оксамп-натрий (Oxamp-sodium)
Форма выпуска, состав и упаковка Порошок для приготовления раствора для в/м...
Биопарокс (Bioparox)
Форма выпуска, состав и упаковка Аэрозоль для местного применения...
Сульфасалазин (Sulfasalazine)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки , покрытые пленочной оболочкой...
Грипп-Хеель (Gripp-Heel)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки. 1 таблетка содержит:...
Эспераль (Esperal)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого с кремовым оттенком цвета,...
Глиоксаль композитум (Glyoxal compositum)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для инъекций 2,2 мл раствора для...
Теравит Тоник (Teravit Tonic)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки , покрытые пленочной оболочкой...
Лизигамма (Lisigamma)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого цвета, круглые, со...
Антифлу Кидс (Antiflu Kids)
Форма выпуска, состав и упаковка Порошок для приготовления раствора для...
Викаир таблетки
Формы выпуска - таблетки Фармакологическая группа - антисептическое...
Свечи с экстрактом красавки (на основе лазупола G) (Belladonnae extract suppositoriums)
Формы выпуска - суппозитории ректальные (упаковки безъячейковые контурные) 15...
Доппельгерц Женьшень Актив (Doppelherz Ginseng Aktiv)
Форма выпуска, состав и упаковка Эликсир в виде прозрачной жидкости...
Риабал (Riabal)
Формы выпуска - раствор для приема внутрь 250 мг (флаконы темного стекла с...
Атгам (Atgam)
Форма выпуска, состав и упаковка Концентрат для приготовления раствора для...
Дротаверин-УБФ (Drotaverine-UBF)
Формы выпуска - таблетки 0.04 г (банки полимерные, упаковки ячейковые контурные)...
Лецедил
Формы выпуска - таблетки покрытые оболочкой 20, 40 мг Фармакологическая группа...
Синдроксоцин (Sindroxocin)
Форма выпуска, состав и упаковка Лиофилизат для приготовления раствора для...
Плантаглюцид в гранулах (Plantaglucid in granules)
Формы выпуска - гранулы для приготовления раствора для приема внутрь (банки...
Катеджель с лидокаином (Cathejell with lidocaine)
Форма выпуска, состав и упаковка Гель для наружного применения 1 г лидокаина...
Миртикам (Mirticam)
Форма выпуска, состав и упаковка Сироп гомеопатический густоватый, от...
Микстард 30 НМ Пенфилл (Mixtard 30 HM Penfill)
Форма выпуска, состав и упаковка Суспензия для п/к введения 1 мл смесь...
Галоперидола Деканоат (Haloperidol Decanoate)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого или почти белого цвета,...



 

Другие сервисы:


Eurolab23 | Хвороби | Симптоми (Укр. версія) | Болі | Ограничение ответственности | Написать нам | Рекламируйтесь с нами

Eurolab в социальных сетях:


В контакте   В Facebook   В Twitter

При использовании материалов сайта, ссылка на www.eurolab.ua обязательна.
Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.