Медицинский портал о здоровье EUROLAB

 




Справочник лекарств

Лекарственные средства
Производители
Составляющие


Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




 

Старликс (Starlix)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетки
натеглинид 60 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, оксид железа красный (Е172).

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таблетки
натеглинид 120 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (Е172).

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

12 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 60 мг: 12, 24 или 84 шт. - П №014606/01, 29.12.06
  • таб., покр. оболочкой, 120 мг: 12, 24 или 84 шт. - П №014606/01, 29.12.06

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат, производное фенилаланина. Натеглинид представляет собой производное аминокислоты фенилаланина, отличающееся по своим химическим и фармакологическим свойствам от других противодиабетических средств. Препарат восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Ранняя секреция инсулина в ответ на стимуляцию глюкозой – это жизненно важный механизм, обеспечивающий поддержание нормального уровня глюкозы в крови. При сахарном диабете 2 типа наблюдается нарушение/отсутствие этой фазы секреции инсулина. Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии препарата с K+ -АТФ–зависимыми каналами β–клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K+ -АТФ–зависимых каналов β–клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания ("пики") концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β–клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Способность Старликса при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять на секрецию инсулина является дополнительным фактором, предупреждающим развитие гипогликемии, например, в случаях пропуска приема пищи.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме таблетки Старликса до еды натеглинид быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax составляет менее 1 ч. Биодоступность препарата около 72%. Для таких показателей как AUC и Cmax фармакокинетика натеглинида в диапазоне доз от 60 мг до 240 мг имеет линейный характер при назначении больным сахарным диабетом 2 типа 3 раза/сут в течение одной недели. Значения Tmax не зависят от дозы препарата.

Распределение

Связывание натеглинида с белками сыворотки (преимущественно с альбумином и в меньшей степени – с кислым α1 -гликопротеином) составляет 97-99%. Степень связывания с белками не зависит от концентрации натеглинида в плазме в изученном диапазоне - 0.1-10 мкг/мл. Vd при достижении равновесного состояния составляет около 10 л.

Метаболизм

Натеглинид в значительной степени метаболизируется в печени с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450 (на 70% изоферментом CYP2С9, на 30% - CYP3А4). Образующиеся в результате реакций гидроксилирования 3 основных метаболита натеглинида имеют в несколько раз меньшую, по сравнению с исходным веществом, фармакологическую активность.

Выведение

Натеглинид выводится из организма довольно быстро – в течение первых 6 ч после приема внутрь с мочой выводится около 75% принятой дозы. Выведение осуществляется преимущественно с мочой (примерно 83% от дозы), в основном в виде метаболитов. Около 10% выводится с калом. В изученном диапазоне доз (до 240 мг 3 раза/сут) кумуляции не отмечено. T1/2 составляет 1.5 ч.

При назначении натеглинида после еды отмечается замедление его абсорбции – удлиняется Tmax , уменьшается значение Cmax , при этом полнота абсорбции (величина AUC) не изменяется. В связи с вышеизложенным рекомендуется применять Старликс до еды.

Не было выявлено каких-либо клинически значимых различий фармакокинетических параметров натеглинида у больных мужского и женского пола.

Показания

  • сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) – при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок.

Старликс можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с гипогликемическими препаратами с другим механизмом действия, например, метформином.

Режим дозирования

Старликс следует принимать перед едой. Промежуток времени между приемом препарата и приемом пищи не должен превышать 30 мин. Как правило, препарат принимают непосредственно перед едой.

При применении Старликса в качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 120 мг 3 раза/сут (перед завтраком, обедом и ужином). Если при таком режиме дозирования не удается достичь желаемого эффекта, разовую дозу можно увеличить до 180 мг. Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c). Учитывая, что главное терапевтическое воздействие Старликса заключается в снижении прандиальной концентрации глюкозы в крови (именно эта концентрация определяет значение показателя HbA1c), для оценки терапевтической эффективности препарата можно также использовать такой показатель как концентрация глюкозы в крови через 1-2 ч после еды.

Пациентам, получающим монотерапию Старликсом и нуждающимся в присоединении другого гипогликемического препарата, дополнительно может быть назначен метформин. Наоборот, пациентам, уже получающим терапию метформином, в качестве дополнительного средства может быть назначен Старликс в дозе 120 мг 3 раза/сут (перед приемами пищи). Если на фоне лечения метформином значение HbA1c приближается к желаемому (менее 7.5%), доза Старликса может быть меньше - по 60 мг 3 раза/

Не выявлено каких-либо различий в показателях эффективности и безопасности Старликса у пациентов пожилого возраста и общей популяцией. Кроме того, возраст больных не влиял на фармакокинетические параметры Старликса. Поэтому для пациентов пожилого возраста специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Эффективность и безопасность применения Старликса у детей еще не изучены, поэтому его назначение детям не рекомендуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция режима дозирования не требуется. Не рекомендуется применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку пока отсутствуют данные клинических исследований.

У пациентов с нарушениями функции почек разной степени тяжести (в т.ч. находящихся на гемодиализе) коррекция режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: после назначения натеглинида, как и при применении других гипогликемических препаратов, были отмечены симптомы, предположительно свидетельствующие о развитии гипогликемии, такие как повышенная потливость, тремор, головокружение, повышенный аппетит, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание. Обычно эти явления были выражены слабо и легко купировались приемом углеводов. По данным клинических исследований, значения концентрации глюкозы в крови менее 3.3 ммоль/л имели место у 2.4% больных из числа тех, у кого были отмечены вышеперечисленные клинические проявления.

Прочие: редко - повышение уровней печеночных ферментов в крови (обычно слабо выраженное и преходящее); реакции повышенной чувствительности (сыпь, зуд, крапивница).

В группе больных, получавших Старликс, и группе больных, получавших плацебо, с одинаковой частотой были отмечены такие нежелательные явления как боли в животе, диспепсия, диарея, головная боль, инфекции дыхательных путей.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
  • диабетический кетоацидоз;
  • выраженные нарушения функции печени (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной популяции пациентов);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст (в связи с отсутствием данных клинических исследований для данной возрастной группы пациентов);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения Старликса при беременности в настоящее время отсутствует, поэтому оценить его безопасность не представляется возможным. Применять препарат при беременности не следует.




Передать в Facebook Передать в Twitter Stumble It Передать по почте Еще...



 





Советы астролога

Советы астролога

Видеоконсультации


Качаем пресс: втягивание живота (вакуум)


Также в разделе


Деситин (Desitin)
Форма выпуска, состав и упаковка Мазь для наружного применения 40% белого...
Пантогам (Pantogam)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого цвета,...
Беплекс (Beplex)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для инъекций 1 мл 1 амп. тиамин (в...
ГиперХАЕС (HyperHAES)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для инфузий прозрачный или слегка...
Трентал (Trental) таблетки
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые кишечнорастворимой...
Ринитал (Rhinital)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки сублингвальные круглые,...
Индометацин Софарма (Indometacin Sopharma)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые кишечнорастворимой...
Симбикорт Турбухалер (Symbicort Turbuhaler)
Форма выпуска, состав и упаковка Порошок для ингаляций дозированный в виде...
Церварикс (Cervarix)
Форма выпуска, состав и упаковка Суспензия для в/м введения гомогенная,...
Кордафен (Cordafen)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета,...
Миртилене Форте (Mirtilene Forte)
Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы мягкие желатиновые, овальные,...
Финоптин (Finoptin)
Форма выпуска, состав и упаковка Драже, капсулы, раствор для внутривенного...
Энбрел (Enbrel)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для п/к введения бесцветный или...
Анвистат (Anvistat)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые пленочной оболочкой...
Омепрол
Формы выпуска - капсулы 20 мг Фармакологическая группа - протонового насоса...
Черри намагел
Формы выпуска - суспензия оральная (флаконы) 355 мл Фармакологическая группа -...
Стопгрипан (Stopgripan)
Форма выпуска, состав и упаковка Порошок для приготовления раствора для...
Гитагамп (Gitagamp)
Форма выпуска, состав и упаковка Капсулы желатиновые, желтого цвета;...
Тоби (Tobi)
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для ингаляций прозрачный,...
Омепразол
Формы выпуска - капсулы 0.02 г (банки, упаковки ячейковые контурные)...
Колдрекс Юниор ХотДринк (Coldrex Junior HotDrink)
Форма выпуска, состав и упаковка Порошок для приготовления раствора для...
Макмирор Комплекс (Macmiror Complex)
Форма выпуска, состав и упаковка Суппозитории вагинальные мягкие...
Витрум (Vitrum)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб....
Седал-М (Sedal-M)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого или почти белого цвета,...
Бронхорус (Bronchorus)
Форма выпуска, состав и упаковка Сироп в виде прозрачной жидкости от...
Дюфастон (Duphaston)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета,...
Сульфацил
Состав лекарственного средства: Действующее вещество: 1 мл раствора...
Ко-Тримоксазол-акри (Co-trimoxazol-akri)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки белого или белого с кремоватым...
Трамадол (Tramadol) для инъекций
Форма выпуска, состав и упаковка Раствор для инъекций прозрачный,...
Дипана (Dipana)
Форма выпуска, состав и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой...



 

Другие сервисы:


Eurolab23 | Хвороби | Симптоми (Укр. версія) | Болі | Ограничение ответственности | Написать нам | Рекламируйтесь с нами

Eurolab в социальных сетях:


В контакте   В Facebook   В Twitter

При использовании материалов сайта, ссылка на www.eurolab.ua обязательна.
Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.