Темодал – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Orion Pharma Inc.


Капсула Темодал (Temodal)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).

Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении O6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Показания к применению

Впервые выявленная мультиформная глиобластома — комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией.

Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

Распространенная метастазирующая злокачественная меланома — в качестве терапевтического средства первого ряда.

Форма выпуска

капсулы 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 250 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 250 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 140 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 140 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 180 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 180 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 5 мг; саше 5, пачка картонная 1;

капсулы 5 мг; саше 5, пачка картонная 20;

капсулы 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 20 мг; саше 5, пачка картонная 1;

капсулы 20 мг; саше 5, пачка картонная 20;

капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; саше 5, пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; саше 5, пачка картонная 20;

капсулы 250 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 250 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 250 мг; саше 5, пачка картонная 1;

капсулы 250 мг; саше 5, пачка картонная 20;

капсулы 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 5 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 5 мг; саше 5, пачка картонная 1;

капсулы 5 мг; саше 5, пачка картонная 20;

капсулы 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 20 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 20 мг; саше 5, пачка картонная 1;

капсулы 20 мг; саше 5, пачка картонная 20;

капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; саше 5, пачка картонная 1;

капсулы 100 мг; саше 5, пачка картонная 20;

капсулы 250 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 250 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 250 мг; саше 5, пачка картонная 1;

капсулы 250 мг; саше 5, пачка картонная 20;

капсулы 180 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 180 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

капсулы 140 мг; флакон (флакончик) темного стекла 20, пачка картонная 1;

капсулы 140 мг; флакон (флакончик) темного стекла 5, пачка картонная 1;

Состав
Капсулы 1 капс.
темозоломид 5 мг, 20 мг, 100 мг, 250 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная; кремния диоксид коллоидный; натрия карбоксиметилкрахмал; винная кислота; стеариновая кислота
оболочка капсулы: титана диоксид; натрия лаурилсульфат; желатин
во флаконах темного стекла по 5 или 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Капсулы 1 капс.
темозоломид 140 мг, 180 мг
вспомогательные вещества: лактоза; натрия карбоксиметилкрахмал; кремния диоксид коллоидный; винная кислота; стеариновая кислота
состав оболочки капсулы (140 мг): титана диоксид; индигокармин; натрия лаурилсульфат; желатин
состав оболочки капсулы (180 мг): титана диоксид; краситель железа оксид желтый; краситель железа оксид красный; натрия лаурилсульфат; желатин
состав чернил для нанесения надписи на оболочку (черного цвета): шеллак, этанол; изопропанол; бутанол; пропиленгликоль; вода очищенная; аммиак водный; калия гидроксид; краситель железа оксид черный
во флаконах темного стекла по 5 или 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения — монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).

Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении O6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика

Темодал® после приема внутрь быстро всасывается и так же быстро выводится из организма с мочой. Темодал® быстро проникает через ГЭБ и попадает в спинно-мозговую жидкость.

Cmax в плазме достигается в среднем через 0,5–1,5 ч (самое раннее — через 20 мин) после приема препарата. T1/2 из плазмы составляет примерно 1,8 ч. Клиренс, объем распределения в плазме и T1/2 не зависят от дозы.

Темодал® слабо связывается с белками (10–20%). После перорального приема Темодала® средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата.

Основной путь выведения Темодала® — через почки. Через 24 ч после перорального приема приблизительно 5–10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов.

Прием Темодала® вместе с пищей вызывает снижение Cmax на 33% и уменьшение AUC на 9%.

Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или употребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.

У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.

Использование во время беременности

Исследования применения препарата Темодал® у беременных не проводилось. При проведении доклинических исследований на крысах и кроликах, получавших Темодал® в дозе 150 мг/м2, было отмечено тератогенное действие и токсическое воздействие препарата на плод. В связи с этим Темодал® не рекомендуется назначать во время беременности.

Не известно, выделяется ли Темодал® с грудным молоком. Во время лактации следует отказаться от грудного вскармливания либо от приема препарата.

Противопоказания к применению

- підвищена чутливість до темозоломиду або інших компонентів препарату, а також до дакарбазину (ДТИК);
- виражена мієлосупресія;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 3 років (рецидивуюча або прогресуюча злоякісна гліома) або до 18 років (вперше виявлена мультиформна глиобластома або злоякісна меланома);
- рідкісні спадкові захворювання, такі як непереносимість галактози, дефіцит лактази або глюкозо-галактозна мальабсорбція.

З обережністю:
- літній вік (старше 70 років);
- виражена ниркова або печінкова недостатність.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак. Взрослым и детям старше 3 лет, не подвергавшимся химиотерапии, - 200 мг/кв.м 1 раз в день в течение 5 дней в пределах 28-дневного цикла; подвергшимся химиотерапии - 150 мг/кв.м 1 раз в день; во втором цикле - 200 мг/кв.м при условии, что в 1 день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитов не менее 100 тыс./мкл. Минимальная доза - 100 мг/кв.м. Максимальная длительность лечения - 2 года. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Особые указания при приеме

Проведение профилактической противорвотной терапии рекомендуется перед началом комбинированного лечения (с лучевой терапией) и настоятельно рекомендуется во время адъювантной терапии впервые выявленной мультиформной глиобластомы. Если на фоне лечения препаратом Темодал® возникает тошнота или рвота, при последующих приемах рекомендуется проводить противорвотную терапию. Противорвотные препараты можно принимать как до, так и после приема препарата Темодал®. Если рвота развилась в первые 2 ч после приема Темодала®, повторять прием препарата в тот же день не следует.

В связи с повышенным риском развития пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, пациентам, получающим комбинированное лечение с лучевой терапией в течение 42 дней (вплоть до 49 дней), рекомендуется проведение профилактического лечения против возбудителя Pneumocystis carinii. Хотя более частое развитие пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, ассоциируется с более продолжительными сроками лечения препаратом Темодал®, повышенную настороженность в отношении возможного развития пневмоцистной пневмонии следует проявлять в отношении всех пациентов, получающих препарат Темодал®, особенно в сочетании с ГКС.

Фармакокинетические показатели препарата Темодал® у лиц с нормальной функцией печени и у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени тяжести сопоставимы. Данных о применении препарата Темодал® у больных с выраженным нарушением функции печени (класс III по классификации Чайлд-Пью) или нарушением функции почек не имеется. На основании данных изучения фармакокинетических свойств препарата Темодал® представляется маловероятным, что больным даже с выраженным нарушением функции печени или почек может потребоваться снижение дозы препарата. Тем не менее, при назначении препарата Темодал® таким больным следует проявлять осторожность.

Клинический опыт применения препарата Темодал® при мультиформной глиобластоме у детей до 3 лет и при злокачественной меланоме у детей до 18 лет отсутствует. Имеется ограниченный опыт применения препарата Темодал® при глиоме у пациентов старше 3 лет.

У больных пожилого возраста (старше 70 лет) риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых. Поэтому пожилым больным Темодал® следует назначать с осторожностью.

Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения препаратом Темодал® и, как минимум, в течение 6 мес после его окончания должны использовать надежные методы контрацепции.

Из-за риска развития необратимого бесплодия на фоне лечения препаратом Темодал® пациентам мужского пола перед началом лечения в случае необходимости рекомендуется обсудить возможность криоконсервации спермы.

При попадании содержимого капсулы (порошка) на кожу или слизистые их необходимо промыть большим количеством воды.

Такие побочные эффекты препарата, как сонливость и чувство усталости, могут отрицательно влиять на способность к управлению транспортными средствами или выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

При температуре 2–30 °C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Темодал Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Темодал? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Темодал приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.