Физиотенз – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Артериальная гипертензия.

таблетки, вкриті оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.3 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 2;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 7;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.2 мг; блістер 14, пачка картонна 1;
таблетки, вкриті плівковою оболонкою 0.4 мг; блістер 14, пачка картонна 1;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
моксонидин 0,2 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,8 мг; повідон - 0,7 мг; кросповідон - 3 мг; магнію стеарат - 0,3 мг; гіпромелоза - 1,3 мг; етилцелюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,9975 мг; заліза оксид червоний (Е172) - 0,0025 мг; титану діоксид (Е171) - 1,25 мг
в блістері 14 шт .; в коробці 1, 2 або 7 блістерів.

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
моксонидин 0,3 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,7 мг; повідон - 0,7 мг; кросповідон - 3 мг; магнію стеарат - 0,3 мг; гіпромелоза - 1,3 мг; етилцелюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,975 мг; заліза оксид червоний (Е172) - 0,025 мг; титану діоксид (Е171) - 1,25 мг
в блістері 14 шт.; в коробці 1, 2 або 7 блістерів.

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
моксонидин 0,4 мг
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 95,6 мг; повідон - 0,7 мг; кросповідон - 3 мг; магнію стеарат - 0,3 мг; гіпромелоза - 1,3 мг; етилцелюлоза - 4 мг; макрогол 6000 - 0,25 мг; тальк - 0,875 мг; заліза оксид червоний (Е172) - 0,125 мг; титану діоксид (Е171) - 1,25 мг
в блістері 14 шт.; в коробці 1, 2 або 7 блістерів.

Гіпотензивний препарат центральної дії.

Моксонидин є гіпотензивним засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (ростральну шар бічних шлуночків) моксонидин селективно стимулює імідазолінів-чутливі рецептори, які беруть участь в тонічної і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і АТ.

Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних гіпотензивних засобів більш низькою спорідненістю до α2-адренорецепторам, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті.

Прийом моксонідину призводить до зниження системного судинного опору і артеріального тиску.

Гіпотензивний ефект моксонідину підтверджений в подвійних сліпих, плацебо-контрольованих, рандомізованих дослідженнях.

Фізіотенз® на 21% індекс чутливості до інсуліну (у порівнянні з плацебо) у пацієнтів з ожирінням, інсулінрезистентності і помірним ступенем артеріальної гіпертензії.

Всмоктування

Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах ШКТ.

Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Час досягнення Cmax - близько 1 ч. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми крові становить 7.2%.
Vd - 1.4-3 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Метаболізм

Основний метаболіт моксонідину - дегідрірованний моксонидин і похідні гуанідину.

Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонідину - близько 10% в порівнянні з моксонидином.

Виведення

Т1 / 2 моксонідину і метаболіту становить 2,5 і 5 год відповідно. Протягом 24 год більше 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегідріромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається змін фармакокінетики моксонідину.

Відзначені клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонідин у літніх пацієнтів, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька більш високою біодоступністю.

Моксонидин не рекомендується для застосування у пацієнтів віком до 18 років, у зв'язку з чим в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.

Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК 30-60 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 приблизно в 2 і 1.5 рази вище, ніж в осіб з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв). У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв), рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 в 3 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок.

Призначення багаторазових доз моксонідину призводить до передбачуваної кумуляції в організмі хворих з помірною та тяжкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T1 / 2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок.

У всіх групах максимальна концентрація моксонідину в плазмі крові вище в 1.5-2 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування повинна підбиратися індивідуально. Моксонидин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.

Клінічних даних про негативний вплив на перебіг вагітності немає. Однак слід дотримуватися обережності, призначаючи Фізіотенз® вагітним жінкам. У період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування, тому моксонидин проникає в грудне молоко.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю (КК 30-60 мл / хв) і пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі початкова разова доза становить 200 мкг. Максимальна добова доза - 400 мкг.

З обережністю призначати при хронічній нирковій недостатності тяжкого ступеня.

З обережністю призначати при вираженій печінковій недостатності (клінічний досвід застосування обмежений).

- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- синдром слабкості синусового вузла, виражена брадикардія;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю:

- важка хронічна ниркова недостатність і виражена печінкова недостатність (через нестачу досвіду застосування);
- гемодіаліз.

З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення сну.

З боку серцево-судинної системи: надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія.

З боку ШКТ: сухість у роті, нудота.

З боку шкіри та підшкірної жирової клітковини: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк.

Загальні: астенія.

Ці симптоми зазвичай поступово зменшуються протягом перших тижнів лікування.

Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, початкова доза (у більшості випадків) - 0,2 мг на добу; максимальна добова доза - 0,6 мг (розділити на 2 прийоми); максимальна разова доза - 0,4 мг;

- при нирковій недостатності (Cl креатиніну 30-60 мл / хв) та у пацієнтів, що знаходяться на гемодіалізі, разова доза - 0,2 мг, максимальна добова - 0,4 мг.

Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, надмірне зниження АТ, запаморочення, загальна слабкість, брадикардія, сухість у роті, блювання, втому і біль у шлунку. Потенційно можливі короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.

Лікування: антагоністи альфа-адреноблокатори можуть зменшити або усунути парадоксальну артеріальну гіпертензію. У разі гіпотензії рекомендується відновлення ОЦК за рахунок введення рідини і введення допаміну. Брадикардія може бути куповані атропіном. Специфічного антидоту не існує.

Можливо спільне застосування з тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ і блокаторами повільних кальцієвих каналів. Відбувається взаємне посилення дії при спільному застосуванні з цими та іншими гіпотензивними засобами.

Відсутня фармакокінетична взаємодія з гідрохлортіазидом (можливо спільне застосування), глібенкламідом (глібуридом), дигоксином. Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії (не рекомендується спільне призначення). Помірно підсилювало знижену когнітивну здатність у пацієнтів, що приймають лоразепам. Підсилює седативний ефект бензодіазепінів. Відсутня фармакодинамічна взаємодія при спільному призначенні з моклобемідом.

При необхідності скасування одночасно прийнятих бета-блокаторів та Фізіотенза спочатку скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів - Фізіотенз®. Під час лікування необхідний регулярний контроль за АТ, ЧСС, ЕКГ. Припиняти прийом Физиотенз слід поступово.

Пацієнтам із рідкісною спадковою патологією непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Дані про несприятливий вплив моксонідину на здатність до водіння автомобіля і до управління машинами і механізмами відсутні. Є повідомлення про сонливістьт і запаморочення в період лікування моксонидином. Це слід враховувати при виконанні вищевказаних дій.

Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

24 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C02 Антигипертензивные препараты

C02A Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации

C02AC Агонисты имидазолиновых рецепторов

C02AC05 Moxonidine