Тирозол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тирозол® не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня Т3 и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 ч.

- тиреотоксикоз;
- подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
- подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
- терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода — в течение 4–6 мес);
- в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
- профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств), при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 25, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 25, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 25, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 25, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 10, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 25, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 25, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, пачка картонна 5;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 25, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 25, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 5 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, пачка картонна 2;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, пачка картонна 4;

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг; блістер 10, пачка картонна 10;

Склад

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
тіамазол 5 мг
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний; карбоксиметилкрохмаль натрію; магнію стеарат; гіпромелоза 2910/15; тальк; порошок целюлози; крохмаль кукурудзяний; лактозимоногідрат; диметикон 100; титану діоксид; заліза оксид жовтий; макрогол 400; гіпромелоза 2910/15
в блістері 10 або 25 шт .; в пачці картонній 2, 4, 5 або 10 блістерів.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою 1 табл.
тіамазол 10 мг
допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний; карбоксиметилкрохмаль натрію; магнію стеарат; гіпромелоза 2910/15; тальк; порошок целюлози; крохмаль кукурудзяний; лактозимоногідрат; диметикон 100; титану діоксид; заліза оксид жовтий; заліза оксид червоний; макрогол 400; гіпромелоза 2910/15
в блістері 10 або 25 шт .; в пачці картонній 2, 4, 5, або 10 блістерів.

Порушує синтез гормонів щитовидної залози, блокуючи фермент пероксидазу, що бере участь в йодуванні тіроніна в щитовидній залозі з утворенням трійод- і тетрайодтиронина. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичну терапію тиреотоксикозу, за винятком випадків розвитку тиреотоксикозу внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті). Тірозол® не впливає на процес вивільнення синтезованих тіронінов з фолікулів щитовидної залози. Цим пояснюється латентний період різної тривалості, який може передувати нормалізації рівня Т3 і Т4 в плазмі крові, тобто поліпшенню клінічної картини.

Знижує основний обмін, прискорює виведення з щитовидної залози йодидів, підвищує реципрокну активацію синтезу і виділення гіпофізом тиреотропного гормону, що може супроводжуватися деякою гіперплазією щитовидної залози.

Тривалість дії одноразово прийнятої дози становить майже 24 год.

Тірозол® при прийомі внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується. Cmax в плазмі досягається протягом 0,4-1,2 год. З білками плазми крові практично не зв'язується. Тірозол® кумулює в щитовидній залозі, де повільно метаболізується.

Невелика кількість тіамазолу виявляються в грудному молоці. Т1 / 2 - близько 3 - 6 год, при печінковій недостатності він збільшується. Чи не виявлена ​​залежність кінетики від функціонального стану щитовидної залози. Метаболізм препарату Тірозол® здійснюється в нирках і печінці, виведення препарату здійснюється нирками і з жовчю. Нирками виводиться 70% Тірозола® протягом 24 год, причому 7-12% - у незміненому вигляді.

Відсутність лікування гіперфункції щитовидної залози під час вагітності може призводити до таких серйозних ускладнень, як передчасні пологи, вади розвитку плода. Тіамазол проникає через плацентарний бар'єр і в крові плоду може досягати такої ж концентрації, що і у матері. У зв'язку з тим, що вплив тіамазолу на плід не може бути повністю виключено, при вагітності препарат повинен призначатися після повної оцінки користі і ризику його застосування в мінімально ефективній дозі без додаткового прийому левотироксину.

Дози Тирозол, що значно перевищують рекомендовані, можуть спричиняти утворення зоба і гіпотиреоз у плоду, а також знижена вага при народженні.

У період лактації лікування тиреотоксикозу препаратом Тірозол® при необхідності може бути продовжено. Так як тіамазол проникає в грудне молоко і може досягати в ньому концентрації, що відповідає рівню його в крові у матері, у новонародженого можливий розвиток гіпотиреозу. Тому при необхідності продовження лікування тиреотоксикозу в період грудного вигодовування Тірозол® повинен прийматися в низьких дозах (до 10 мг / добу) без додаткового прийому левотироксину.

- підвищена чутливість до тіамазол і похідним тіосечовини;

- агранулоцитоз під час раніше проводилася терапії карбімазола або тіамазолом;

- гранулоцитопенія (в т.ч. в анамнезі);

- холестаз перед початком лікування;

- терапія тмпмазолом в комбінації з левотироксином під час вагітності.

Відносне протипоказання - раніше спостережувані шкірні алергічні реакції до похідних сечовини.

З обережністю:

- хворі з зобом дуже великих розмірів зі звуженням трахеї (тільки короткочасне лікування в період підготовки до операції);

- печінкова недостатність.

Іноді - алергічні шкірні реакції (свербіж, почервоніння, висипання), блювання, запаморочення, слабкість.

Підвищення температури, зміна смакових відчуттів зустрічаються рідко і є оборотними.

Приблизно в 0,3-0,6% випадків може виникнути агранулоцитоз. Його симптоми (див. «Особливі вказівки») можуть з'явитися навіть через тижні і місяці після початку лікування і привести до необхідності відміни препарату.

У поодиноких випадках надходили відомості про артралгії, що розвиваються, як правило, повільно і поступово, через кілька місяців після початку лікування. Клінічні ознаки артриту були відсутні.

Описані поодинокі випадки холестатичної жовтухи та токсичного гепатиту.

В окремих випадках були описані: генералізована лімфаденопатія, гостре збільшення слинних залоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, неврит, полінейропатія, вовчакоподібний реакція, а також аутоімунний синдром з гіпоглікемією.

Збільшення маси тіла.

Субклінічний і клінічний гіпотиреоз може розвинутися при прийомі високих доз препарату. Також може початися збільшення щитовидної залози, що пов'язано зі збільшенням вмісту ТТГ у крові.

Всередину, після їжі, не розжовуючи, з достатньою кількістю рідини. Добову дозу призначають в один прийом або розділяють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози застосовуються протягом дня в строго певний час.

Підтримуючу дозу слід приймати в один прийом після сніданку.

Тиреотоксикоз: залежно від тяжкості захворювання - 20-40 мг / сут Тірозола® протягом 3-6 тижнів. Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози 5-20 мг / добу. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину.

При підготовці до хірургічного лікування тиреотоксикозу: призначають 20-40 мг / добу до досягнення еутиреоїдного стану. З цього часу рекомендується додатковий прийом левотироксину.

З метою скорочення часу, необхідного для підготовки до операції, додатково призначають бета-адреноблокатори та препарати йоду.

При підготовці до лікування радіоактивним йодом: 20-40 мг / добу до досягнення еутиреоїдного стану. Слід пам'ятати, що тіамазол і похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканини щитовидної залози до променевої терапії.

Терапія в латентний період дії радіоактивного йоду: залежно від тяжкості захворювання - по 5-20 мг до настання дії радіоактивного йоду (4-6 місяців).

Тривала тиреостатична підтримуюча терапія: 1,25-2,5-10 мг / добу з додатковим прийомом невеликих доз левотироксину.

Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі: 10-20 мг / добу Тірозола® і 1 г калію перхлорату на день протягом 8-10 днів перед прийомом йодовмісних засобів.

Дітям: початкова доза - по 0,3-0,5 мг / кг щодня; підтримуюча доза - по 0,2-0,3 мг / кг, при необхідності додатково призначають левотироксин.

Вагітним призначають в максимально низьких дозах: разова доза - 2,5 мг, добова - 10 мг.

При печінковій недостатності призначають мінімально ефективну дозу препарату.

При лікуванні тиреотоксикозу тривалість терапії становить від 1,5 до 2 років.

При підготовці до операції хворих з тиреотоксикозом лікування препаратом проводиться до досягнення еутиреоїдного стану - триваліша) і закінчується за день до неї. У всіх випадках тривалість терапії визначає лікар.

Симптоми: хронічна передозування призводить до збільшення щитовидної залози і розвитку гіпотиреозу.

Прийом дуже високих доз тіамазолу (близько 120 мг на день) може призводити до розвитку мієлотоксичних ефектів.

Лікування: прийом препарату припиняють. Замісну терапію левотироксином проводять у тому випадку, якщо це виправдовується ступенем тяжкості гіпотиреозу. Як правило, після відміни препарату спостерігається спонтанне відновлення функції щитовидної залози.

При прийомі дуже високих доз препарату - відміна препарату, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія.

При призначенні препарату після застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів у високій дозі можливе послаблення дії Тірозола®.

Нестача йоду підвищує дію Тірозола®.

У пацієнтів, що приймають Тірозол® з приводу тиреотоксикозу, після досягнення еутиреоїдного стану, тобто нормалізації вмісту гормонів щитовидної залози в сироватці крові, може виникнути необхідність зменшення прийнятих доз серцевих глікозидів (дігоксину та дигитоксина), амінофілліну, а також збільшення прийнятих доз варфарину та інших антикоагулянтів - похідних кумарину та індандіону (фармакодинамічна взаємодія).

Препарати літію, бета-адреноблокатори, резерпін, аміодарон підвищують ефект тіамазолу (потрібна корекція його дози).

При одночасному застосуванні з сульфаніламідами, метамізолом натрію і мієлотоксичними ЛЗ підвищується ризик розвитку лейкопенії.

Лейкоген і фолієва кислота при одночасному застосуванні з тіамазолом зменшують ризик розвитку лейкопенії.

Гентаміцин підсилює антитиреоїдну дію тіамазолу.

Даних про вплив інших ЛЗ на фармакокінетику і фармакодинаміку препарату немає. Проте слід мати на увазі, що при тиреотоксикозі прискорюється метаболізм та елімінація речовин. Тому в ряді випадків необхідно коригувати дозу інших препаратів.

Хворим зі значним збільшенням щитовидної залози, яка звужує просвіт трахеї, Тірозол® призначають короткочасно в комбінації з левотироксином, тому при тривалому застосуванні можливе збільшення зоба і ще більша здавлювання трахеї. Необхідно проводити ретельне спостереження за хворим (контроль рівня ТТГ, просвіту трахеї).

В період лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові.

Якщо під час лікування препаратом раптово з'являються болі в горлі, утруднене ковтання, підвищення температури тіла, ознаки стоматиту або фурункульоз (можливі симптоми агранулоцитозу), слід негайно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

При появі під час лікування п / к крововиливів або кровотеч неясного генезу, генералізованої шкірної висипки й сверблячки, наполегливої ​​нудоти або блювоти, жовтяниці, сильних епігастральних болів і вираженої слабкості слід відмінити препарат.

У разі раннього припинення лікування можливий рецидив захворювання.

Поява або погіршення перебігу ендокринної офтальмопатії не є побічною дією лікування Тірозолом®, проведеного належним чином.

У рідкісних випадках після закінчення лікування може виникнути пізній гіпотиреоз, який не є побічною дією препарату, а пов'язаний із запальними та деструктивними процесами в тканини щитовидної залози, що перебігають у межах основного захворювання.

Список Б.: У сухому місці, при температурі 15-25 ° C.

48 мес.

H Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны)

H03 Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы

H03B Антитиреоидные препараты

H03BB Производные имидазола, содержащие серу

H03BB02 Thiamazole