Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Вазопрен (Vasopren)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки плоские, круглые, белого цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 5 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.

Таблетки плоские, круглые, розового цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 10 мг Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, железа оксид красный, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.

Таблетки плоские, круглые, бежевого цвета, с двусторонним фасетом и делительной риской. 1 таб. эналаприл 20 мг. Вспомогательные вещества: маннитол, авицел, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, натрия гидрокарбонат, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Антигипертензивный препарат. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который угнетает активность АПФ, подавляя тем самым образование ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Препарат уменьшает ОПСС, уменьшает пост- и преднагрузку на миокард, повышает сердечный выброс, уменьшает конечно-диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии. Вазопрен расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает распад брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Антигипертензивное действие более выражено при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение.

При длительном применении препарат уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Препарат усиливает коронарный и почечный кровоток, обладает некоторым диуретическим эффектом.

Понижает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения почечной недостаточности. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Антигипертензивное действие наступает при приеме внутрь через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель.

При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 мес и более. Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 ч. Эффект сохраняется в течение 24 ч. Общий терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь около 60% эналаприла абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. В организме эналаприл подвергается гидролизу, в результате образуется эналаприлат, обладающий выраженной фармакологической активностью. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч, эналаприлата - через 3-4 ч после приема. Биодоступность препарата - 40%.

Распределение

Связывается с белками крови на 50%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Выведение

T1/2 эналаприлата составляет 11 ч. Выводится с мочой 60% (20% - в виде эналаприла и 40% в виде эналаприлата), с калом - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Показания

  • артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Вазопрен принимают внутрь независимо от приема пищи. При артериальной гипертензии начальная доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить через 1-2 недели на 5 мг.

При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет 10 мг. При артериальной гипертензии тяжелого течения и хорошей переносимости препарата дозу можно повысить максимально до 40 мг/сут за 1-2 приема. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сут.

При назначении Вазопрена на фоне приема диуретиков их следует отменить за 3 дня до начала приема Вазопрена. Если же это невозможно, то начальная доза Вазопрена должна составлять 2.5 мг/сут. При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке более 0.14 ммоль/л Вазопрен назначают в начальной дозе 2.5 мг 1 раз/сут.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная доза Вазопрена составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема.

У пациентов с низким систолическим АД терапию следует начинать с дозы 1.25 мг/сут. Подбор дозы проводят в течение 2-4 недель. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема. Для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 1.25 мг/сут, при необходимости ее можно повысить.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная артериальная гипотензия, ортостатический коллапс; редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в грудной клетке, обморок.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3%); редко - раздражительность, депрессия, парестезии; нарушения вестибулярного аппарата, нарушения зрения и слуха, шум в ушах.
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, стоматит, глоссит, анорексия, тошнота, диарея или запор, боли в животе, рвота, непроходимость кишечника, панкреатит, гепатит, желтуха, нарушение функции печени и желчевыделения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
  • Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус.

  • Со стороны костно-мышечной системы: миозит, артралгия, артрит.
  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, снижение гематокрита и уровня гемоглобина.
  • Со стороны лабораторных показателей: повышение СОЭ, гиперкалиемия, гипернатриемия.

Прочие: снижение либидо, чувство жара, серозит, васкулит.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ;
  • порфирия;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация 

Применение Вазопрена при беременности противопоказано. Эналаприл и его метаболит выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Вазопрена в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

С особой осторожностью следует применять Вазопрен при первичном альдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

При назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) существует риск внезапного и выраженного снижения АД. У пациентов с ишемической болезнью сердца и сосудистыми нарушениями головного мозга при чрезмерном понижении АД возможно развитие инфаркта миокарда или инсульта.

У пациентов, находящихся на диализе, наблюдалось повышение частоты развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек следует снизить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата. Перед исследованием функции паращитовидных желез Вазопрен следует отменить.

При хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии у пациентов, получающих Вазопрен, возможно развитие артериальной гипотензии, которую можно устранить путем восполнения объема плазмы. При указаниях в анамнезе на отек Квинке существует риск его развития после применения ингибиторов АПФ. В период лечения Вазопреном не рекомендуется употребление алкогольных напитков, т.к. этанол усиливает гипотензивное действие препарата.






Наиболее просматриваемые статьи: