Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Велаксин (Velaxin) капсулы


Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, самозакрывающиеся, с бесцветным прозрачным корпусом и оранжево-коричневой крышечкой; содержимое капсул - смесь пеллет белого и желтого цвета, без или почти без запаха. 1 капс. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг -"- 150 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия хлорид, этилцеллюлоза, тальк, диметикон, калия хлорид, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, ксантановая камедь, железа оксид желтый. Состав желатиновых капсул: титана диоксид, железа оксид желтый, желатин.

Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы. Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции. Венлафаксин не обладает сродством к м- и н-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Cmax венлафаксина и ОДВ (основной метаболит) в плазме крови достигаются в течение 6.0±1.5 и 8.8±2.2 ч, соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому T1/2 венлафаксина после назначения капсул пролонгированного действия (15±6 ч) представляет собой фактически T1/2 всасывания, нежели T1/2 распределения (5±2 ч), который отмечается после назначения препарата в форме таблеток. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

Распределение

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. Метаболизм и выведение Основной метаболит - ОДВ. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется.

Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания

  • депрессии (в т.ч. при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Режим дозирования

Капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать в один прием (утром или вечером) каждый раз приблизительно в одно и тоже время. При депрессии рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг 1 раз/сут. Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг 1 раз/сут.

После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 недели или больше (но не чаще чем через 4 дня) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 350 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов.

Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес.

При стабилизирующей терапии и терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат назначают в дозах, продемонстрировавших свою эффективность. врач должен регулярно, не менее 1 раза в 3 мес, контролировать эффективность длительной терапии Велаксином. Пациентов, принимающих Велаксин в форме теблеток можно перевести на прием препарата в форме капсул пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 раз/сут. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут. Не рекомендуется применять венлафаксин при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа. При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о безопасности такой терапии отсутствуют.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Резкое прекращение терапии Велаксином (как и другими антидепрессантами), особенно после применения в высоких дозах, может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Если препарат в высоких дозах применялся более 6 недель, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 недель. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов зависит от дозы.

При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. В порядке снижения частоты: часто (<1/10 и >1/100), нечасто (<1/100 и >1/1000), редко (<1/1000), очень редко (<1/10 000).

  • Со стороны организма в целом: слабость, утомляемость, озноб, повышение температуры тела.
  • Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе; нечасто - бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко - желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - гепатит.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто - необычные сновидения, тревожность, спутанность сознания, парестезии, повышение мышечного тонуса, тремор; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус; редко - атаксия, нарушения речи, мания или гипомания, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, серотонинергический синдром, судорожные припадки; очень редко - бред, экстрапирамидные расстройства (в т.ч дискинезия, дистония, поздняя дискинезия), психомоторное возбуждение/акатизия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто - ортостатическая гипотензия, обморок, тахикардия; очень редко - аритмия типа "пируэт", удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков. Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения, шум в ушах; нечасто - нарушение вкусовых ощущений.
  • Со стороны системы кроветворения: нечасто - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко - тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Дерматологические реакции: повышенное потоотделение; нечасто - фотосенсибилизация; редко - алопеция.

  • Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; нечасто - гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ, нарушение печеночных проб; очень редко - повышение уровня пролактина.
  • Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи.
  • Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; нечасто - снижение либидо, нарушения менструального цикла, меноррагия; редко - галакторея.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия; нечасто - мышечный спазм; очень редко - рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; нечасто - ангионевротический отек, макуло-папулезная сыпь, крапивница; редко - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. У детей отмечались следующие побочные эффекты: боль в животе, боль в груди, тахикардия, отказ от приема пищи, снижение массы тела, запор, тошнота, экхимозы, носовое кровотечение, мидриаз, миалгия, головокружение, эмоциональная лабильность, тремор, враждебность, суицидальные мысли.

После резкой отмены Велаксина или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема в высоких дозах.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;





Наиболее просматриваемые статьи: