Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Гексален (Hexalen)


Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, состоящие из двух прозрачных частей, с надписью "USB 001" голубыми чернилами на одной части; содержимое капсул - белый или почти белый порошок. 1 капс. альтретамин 50 мг. Вспомогательные вещества: желатин, кальция стеарат, лактоза безводная.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Представляет собой 1,3,5-диметиламинозамещенное производное s-триазина. Гексален имеет структурное сходство с триэтиленмеламином - известным алкилирующим средством, хотя ни сам Гексален, ни его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевое действие препарата определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч. с ДНК опухолевых клеток).

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь альтретамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 0.5-3 ч.

Распределение и метаболизм

Альтретамин подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Альтретамин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно.

Выведение

T1/2 в бета-фазе составляет от 4.7 до 10.2 ч. Альтретамин выводится главным образом почками в течение 24 ч.

Показания

  • прогрессирующий рак яичников в качестве химиотерапии второй линии (в т.ч. в случаях устойчивых к лечению препаратами платины и/или к проведению комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств).

Режим дозирования

Гексален применяют внутрь. Дозу устанавливают с учетом площади поверхности тела. Назначают в дозе 200-260 мг/м2/сут в 4 приема (после еды и перед сном), ежедневно циклами по 14-21 день. Перерыв между циклами терапии составляет 7-14 дней. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота от легкой до умеренной степени тяжести; редко - гепатотоксичность.
  • Со стороны системы кроветворения: умеренно выраженные лейкопения, тромбоцитопения, реже - анемия.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, нарушения настроения, сознания, атаксия, головокружения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефротоксичность. Прочие: редко - алопеция.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер и исчезают после отмены препарата.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • тяжелая миелодепрессия;
  • тяжелые неврологические нарушения.

Беременность и лактация

Гексален обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами, что следует учитывать при решении вопроса о назначении препарата при беременности.

Несмотря на то, что отсутствуют данные о выделении Гексалена с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Ежемесячно перед началом каждого последующего цикла химиотерапии необходимо проводить анализ периферической крови и неврологическое обследование пациентов. У 5-15% пациентов возможно развитие выраженных токсических реакций (лейкопения менее 2000/мл3, тромбоцитопения менее 100 000/мл3, прогрессирующая нейротоксичность, непереносимая тошнота и рвота, не устраняемые рекомендуемыми противорвотными средствами).

В таких случаях следует воздержаться от приема Гексалена до восстановления нарушенных функций организма и затем продолжить лечение в сниженной дозе, составляющей 50-75% от стандартной. В случае повторного развития токсических реакций при проведении курса терапии уменьшенными дозами препарата, лечение следует прекратить. Для уменьшения выраженности побочных эффектов применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин).

Передозировка

Случаи острой передозировки препарата у людей не описаны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Гексалена с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Блокатор гистаминовых H2- рецепторов циметидин, являющийся ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать T1/2 и токсичность Гексалена.

В связи с возможностью подавления под действием Гексалена нормальных иммунных реакций, при его одновременном назначении с вакцинами, включающими убитые вирусы, может ослабляться эффект вакцинации; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.

Условия и сроки хранения

Список А. Препарат следует хранить при комнатной температуре в защищенном от света месте. Срок годности - 4 года.




Наиболее просматриваемые статьи: