Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Диабетон МВ (Diabeton MR)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением белые, продолговатые, с гравировкой на обеих сторонах: на одной - лого фирмы, на другой - "DIA30". 1 таб. гликлазид 30 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, мальтодекстрин, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат из группы производных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Диабетон MB снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большинства пациентов не развивается привыкания к препарату (сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов).

При сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом) препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы. Гликлазид обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, т.е. повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. В мышечной ткани влияние инсулина на поглощение глюкозы, обусловленное улучшением чувствительности периферических тканей к инсулину, значительно повышается (+35%).

Данный эффект гликлазида главным образом объясняется тем, что он способствует действию инсулина на мышечную гликогенсинтетазу и вызывает посттранскрипционные изменения GLUT4 относительно глюкозы. Диабетон MB снижает образование глюкозы в печени, нормализуя показатели уровня глюкозы натощак. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию.

Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на 2 механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Гликлазид обладает антиоксидантными свойствами: снижает уровень липидных пероксидов в плазме, повышает активность эритроцитарной супероксиддисмутазы.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь гликлазид полностью абсорбируется из ЖКТ. Концентрация гликлазида в плазме прогрессивно возрастает, достигая плато через 6-12 ч после приема. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Индивидуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между принятой дозой и концентрацией препарата в плазме представляет собой линейную зависимость от времени. Одна ежедневная доза Диабетона MB 30 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме в течение более 24 ч. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Образующиеся при этом метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет около 16 ч (от 12 до 20 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 1% - с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста не наблюдали никаких существенных клинических изменений фармакокинетических параметров.

Показания

  • сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый) в сочетании с диетотерапией при недостаточной эффективности последней.

Режим дозирования

Препарат предназначен только для взрослых (в т.ч. для пациентов 65 лет и старше). Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг. Подбор дозы следует проводить в соответствии с уровнем глюкозы в крови после начала лечения.

Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум 2-недельного периода. При поддерживающей терапии ежедневный прием одной дозы обеспечивает эффективный контроль уровня глюкозы в крови. Ежедневная доза препарата может варьировать от 30 мг (1 таб.) до 90-120 мг (3-4 таб.). Максимальная суточная доза - 120 мг.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут во время завтрака. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием. Для пациентов, ранее не получавших лечения, начальная доза составляет 30 мг. Затем дозу подбирают индивидуально до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Диабетон МВ может заменять Диабетон в дозах от 1 до 4 таб./сут. Переход с другого гипогликемического препарата на Диабетон MB не требует какого-либо переходного периода времени. Необходимо сначала прекратить прием гипогликемического препарата и только затем назначить Диабетон MB. Диабетон МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

Для пациентов пожилого возраста рекомендуемые дозы такие же как и для пациентов до 65 лет. Если больной до этого получал терапию производными сульфонилмочевины с длительным T1/2 (например, хлорпропамид), то в течение 1-2 недель необходимо проведение тщательного наблюдения (контроль уровня гликемии) во избежание развития гипогликемии как следствия остаточных эффектов предыдущей терапии. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной функцией почек.

Побочное действие

  • Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия.
  • Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея или запор (наблюдаются реже при назначении препарата во время еды); редко - повышение активности АСТ, АЛТ, ЩФ; в отдельных случаях - желтуха.
  • Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.

Противопоказания

  • сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый);
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
  • тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
  • одновременный прием миконазола;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфониламидам. Не рекомендуется применять препарат в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.

Беременность и лактация

Недостаточно клинических данных, позволяющих оценить риск появления возможных пороков и фетотоксических эффектов, обусловленных применением гликлазида при беременности. Поэтому применение Диабетона МВ у этой категории пациенток противопоказано. Когда беременность наступила на фоне приема препарата, нет определенных оснований для ее прерывания.

В таких случаях, также как и в случае планируемой беременности, препарат следует отменить и продолжить терапию только препаратами инсулина под тщательным контролем всех лабораторных показателей углеводного обмена. Также рекомендуется проведение неонатального мониторинга содержания глюкозы в крови.

Неизвестно, выделяется ли гликлазид с грудным молоком, данные о риске развития неонатальной гипогликемии отсутствуют. В связи с этим терапия гликлазидом в период грудного вскармливания противопоказана. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что производные сульфонилмочевины в высоких дозах обладают тератогенным эффектом.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести (КК от 15 до 80 мл/мин) препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам с нормальной фукнцией почек. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

При назначении Диабетона MB следует учитывать, что вследствие приема производных сульфонилмочевины может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и введения глюкозы в течение нескольких дней. Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный отбор больных и индивидуальный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении.

При применении гипогликемических препаратов у пациентов пожилого возраста, лиц, постоянно не получающих достаточного питания, с ослабленным общим состоянием, у пациентов с надпочечниковой или гипофизарной недостаточностью риск развития гипогликемии повышен.

Симптомы гипогликемии трудно распознать у лиц пожилого возраста и у пациентов, получающих терапию бета-адреноблокаторами. При назначении Диабетона МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Лечение следует начинать постепенно и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы натощак и после еды. Диабетон MB может быть назначен только пациентам, получающим регулярное питание, обязательно включающее завтрак и обеспечивающее достаточное поступление углеводов. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или во время приема нескольких гипогликемических препаратов одновременно. При появлении симптомов холестатической желтухи необходимо прервать лечение.






Наиболее просматриваемые статьи: