Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Дилцерен (Dilceren)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. нимодипин 30 мг. Вспомогательные вещества: поливидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция стеарат, тальк, полиэтиленгликоль, метоцель Е5, титана диоксид.

Раствор для инфузий 1 мл 1 фл. нимодипин 200 мкг 10 мг. Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат дигидрат, макрогол, этанол 96%, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает и купирует спазм сосудов головного мозга, вызывает их расширение и, тем самым, улучшает кровоснабжение головного мозга. Обладает выраженными липофильными свойствами, благодаря чему легче проникает через гемато-энцефалический барьер.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь 50% нимодипина всасывается из ЖКТ. После приема внутрь 60 мг нимодипина Cmax достигается через 30 мин и составляет 30 нг/мл. Через 8 ч после приема концентрация в плазме снижается ниже 2 нг/мл. При длительном лечении не происходит кумуляции и не изменяется скорость всасывания и элиминации. Биодоступность составляет 12%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет более 95% при приеме внутрь, при в/в введении - до 99%. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации составляющей 0.5% от концентрации препарата в плазме крови. Вероятно проникновение препарата через плаценту и выделение его с грудным молоком.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (80-90%).

Выведение

Выводится с мочой (50%) и с желчью (30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой печеночной недостаточности, особенно при циррозе печени, возможно замедление снижения концентрации в плазме.

Показания

  • профилактика и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием;
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения (для таблеток);
  • деменция (для таблеток);
  • профилактика приступов мигрени (для таблеток).

Режим дозирования

Для профилактики и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием, инфузионный раствор Дилцерена вводят в/в через катетер непрерывно (желательно с помощью перфузионного насоса). Начинают с введения 1 мг (5 мл)/ч в течение первых 2 ч. При хорошей переносимости и отсутствии выраженной артериальной гипотензии через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг (10 мл)/ч.

Введение

Дилцерена не прекращают при общем обезболивании, хирургическом вмешательстве или ангиографии. Введение в аневризму проводят во время хирургического вмешательства в очаге субарахноидального кровоизлияния. 1 мл раствора для инфузий разводят в 19 мл раствора Рингера и после подогревания до температуры тела вводят в аневризму. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Инфузионную терапию следует начинать не позднее, чем через 4 дня после острого периода и продолжать в течение 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После курса инфузионной терапии переходят на пероральный прием Дилцерена по 60 мг 6 раз/сут в течение 14-21 дня, затем продолжают лечение поддерживающей дозой по 30 мг 6 раз/сут.

При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения после инфузионной терапии Дилцерен назначают перорально в дозе по 30 мг 6 раз/сут в течение 7 дней, затем дозу снижают до 30 мг 3 раза/сут.

При хронических нарушениях мозгового кровообращения, деменции и для профилактики приступов мигрени препарат назначают перорально по 30 мг 3 раза/сут.

При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг 3 раза/сут. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, нарушение ритма сердца, гиперемия лица, чувство жара.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, повышение уровня трансаминаз, ЩФ и ГГТ в плазме крови.
  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
  • Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоцитопения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции; при введении неразбавленного раствора в периферическую вену возможно развитие флебита.

Противопоказания

  • отек головного мозга;
  • значительное повышение внутричерепного давления;
  • выраженные нарушения функции печени, в т.ч. цирроз печени (для приема внутрь);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию доз при парентеральном применении Дилцерена у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек, при тяжелой патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).

Инфузионный раствор чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать введения раствора при прямом солнечном свете. Следует учитывать, что Дилцерен содержит 200 мг этанола в 1 мл раствора для инфузий. Нимодипин адсорбируется на поливинилхлорид (ПВХ), поэтому разрешается применять перфузионные насосы только с полиэтиленовыми трубками и иглы с полиэтиленовыми насадками (или цельнометаллические).

Использование в педиатрии

Детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают ввиду недостаточного клинического опыта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Дилцерен, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гиперемия лица, головные боли, снижение АД, нарушение ритма сердца, диспепсия, тошнота.

Лечение: если указанные симптомы появляются после приема таблеток, то проводят промывание желудка с последующим приемом активированного угля.

При необходимости проводят симптоматическую терапию. Если указанные симптомы появляются во время проведения в/в инфузии, то введение Дилцерена прекращают.

При резком снижении АД вводят в/в допамин или норэпинефрин (норадреналин), проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Дилцерена с антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Применение Дилцерена с одновременным в/в введением бета-блокаторов может привести к выраженной артериальной гипотензии и повышению риска декомпенсации сердечной деятельности.

При одновременном применении Дилцерена с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином снижается концентрация нимодипина в плазме крови.

При одновременном применении Дилцерена с циметидином повышается концентрация нимодипина в плазме крови.

При одновременном применении Дилцерена с аминогликозидами, цефалоспоринами и фуросемидом возможно ухудшение функции почек. Инфузионный раствор совместим с 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера, раствором декстрана 40 и 5% раствором альбумина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инфузий - 2 года.




Наиболее просматриваемые статьи: