Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Добутамин Гексал (Dobutamin Hexal)


Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка белого или почти белого цвета. 1 фл. добутамина гидрохлорид 280 мг, что соответствует содержанию добутамина 250 мг. Вспомогательные вещества: маннитол.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреномиметик. Кардиотоник.

Фармакологическое действие

Кардиотонический препарат негликозидной структуры, бета1-адреномиметик. Представляет собой рацемат, синтетический симпатомиметический амин, родственный по структуре изопротеренолу и допамину. Оказывает положительное инотропное действие на миокард; умеренно увеличивает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объемы сердца, снижает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения. Системное давление при этом существенно не изменяется. Препарат вызывает уменьшение давления наполнения желудочков сердца. Увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. Увеличение сердечного выброса может вызвать повышение перфузии почек и увеличение экскреции натрия и воды.

У детей увеличение ударного объема, которое наблюдается под влиянием добутамина, сопровождается менее выраженным снижением ОПСС и давления наполнения желудочков; при этом отмечается более выраженное увеличение ЧСС и повышение АД. Эффект препарата развивается через 1-2 мин после начала инфузии.

Фармакокинетика

Распределение

При непрерывной инфузий Css в плазме крови достигается через 10-12 мин.

Величина Css в крови линейно увеличивается с увеличением скорости инфузии. Vd - около 0.2 л/кг.

Метаболизм

Добутамин метаболизируется преимущественно в тканях и в печени. Метаболизм происходит преимущественно за счет конъюгации с глюкуронидами, а также до образования фармакологически неактивного 3-о-метил-добутамина.

Выведение

T1/2 составляет 2-3 мин. Плазменный клиренс не зависит от минутного объема сердца и составляет 2.4 л/мин/м2. Выводится преимущественно почками и с желчью. Более 2/3 от введенной дозы выводится почками в виде глюкуронидов и 3-о-метил-добутамина.

Показания

  • острая сердечная недостаточность;
  • острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
  • хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсации; как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии);
  • низкий минутный объем сердца (как побочная реакция при ИВЛ).

Режим дозирования

Препарат вводят в/в в виде инфузии. Из-за малого T1/2 добутамина следует проводить непрерывные длительные инфузии. Длительность в/в инфузии зависит от клинической эффективности. Во время введения Добутамина Гексал необходим постоянный мониторинг ЧСС, сердечного ритма, величины АД, количества выделенной мочи и скорости инфузий.

По возможности, в ходе лечения следует также контролировать величины минутного объема сердца, центрального венозного давления и давления в легочных капиллярах.

Взрослым препарат рекомендуется вводить в дозах 2.5-10 мкг/кг массы тела/мин. В отдельных случаях доза составляет до 40 мкг/кг/мин.

Детям препарат рекомендуется вводить в дозах 1-15 мкг/кг/мин. При применении в дозах ≥ 7.5 мкг/кг/мин начинает проявляться большинство побочных явлений (особенно тахикардия).

Имеются данные, свидетельствующие о том, что минимально эффективная доза в детском возрасте выше, чем у взрослых. При этом максимальная переносимая доза в детском возрасте ниже, чем у взрослых.

С осторожностью следует производить подбор необходимой дозы, т.к. терапевтическая широта добутамина у детей, по-видимому, более низкая.

Правила приготовления и введения инфузионного раствора Добутамин Гексал предназначен только для в/в инфузий после предварительного разведения. Скорость и продолжительность введения Добутамина Гексал устанавливают индивидуально с учетом реакции больного и динамики гемодинамических показателей.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий первоначально разводят в 10 мл стерильной воды для инъекций, если препарат полностью не растворился добавляют еще 10 мл. При необходимости дальнейшего разведения концентрата добутамина следует использовать 5% раствор глюкозы, 0.9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера или раствор натрия-лактата.

Разведенный раствор можно хранить в течение 24 ч, после этого раствор не подлежит применению Растворы, содержащие добутамин для инфузий, могут давать розовую окраску, интенсивность которой со временем будет возрастать (вследствие его окисления), однако существенной потери активности и возрастания токсичности не происходит. Приготовленные растворы не предназначены для многократного отбора препарата.

Побочное действие

  • Со стороны системы кроветворения: нарушение функции тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов носит преходящий характер и проявляется только при длительном применении (инфузия в течение нескольких дней) препарата. В некоторых случаях наблюдаются петехиальные кровотечения.
  • Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении препарата в обычных терапевтических дозах в большинстве случаев - увеличение ЧСС на 5-15 уд./мин; 7-10% - повышение систолического АД на 20-50 мм рт.ст. (у пациентов с высоким АД можно ожидать значительного повышения АД); в отдельных случаях - внезапное и выраженное падение АД, которое возвращалось к первоначальной величине после снижения дозы или прекращения инфузии; возможно развитие желудочковой аритмии, или усиление уже имеющейся; 5% - дозозависимые желудочковые экстрасистолы; замедление AV-проводимости и повышение частоты сокращений желудочков сердца у пациентов с мерцанием предсердий (поэтому таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация); 1-3% - стенокардия (особенно у пациентов пожилого возраста), сердцебиение, тошнота; редко - незначительная вазоконстрикция (прежде всего у пациентов, которые ранее получали бета-адреноблокаторы).

У детей наблюдается более выраженное по сравнению со взрослыми нарастание ЧСС и/или величины АД, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах. Отмечено также повышение давления в легочных капиллярах, особенно у детей в возрасте до 1 года.

  • Со стороны мочевыделительной системы: при применении препарата в высоких дозах возможны частые позывы на мочеиспускание.
  • Со стороны обмена веществ: снижение уровня калия в сыворотке крови, очень редко - гипокалиемия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, лихорадка, эозинофилия.

Местные реакции: возможно - флебит в местах инфузии; при возникновении случайных паравенозных инфильтратов возможно появление локального воспаления различной степени тяжести; в единичных случаях - некрозы кожи.

Противопоказания

  • существенно сниженное диастолическое расслабление желудочков при тампонаде сердца;
  • аортальный стеноз;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • гиповолемия;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • период лактации;
  • феохромоцитома;
  • желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков;
  • добутамин не улучшает показатели гемодинамики, если имеются препятствия наполнению желудочков и/или оттоку крови из желудочков;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при метаболическом ацидозе, гинеркапнии, гипоксии, тахиаритмии, мерцательной аритмии, инфаркте миокарда (добутамин в высоких дозах может увеличивать ЧСС и сократимость миокарда и, повышая потребность миокарда в кислороде, усилить ишемию), при легочной гипертензии, окклюзионных заболеваниях сосудов (артериальной тромбоэмболии, атеросклерозе, при облитерирующем тромбангиите - болезни Бюргера, холодовой травме, в т.ч. при отморожении, при диабетическом эндартериите, болезни Рейно, закрытоугольной глаукоме, при беременности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация 

Применение добутамина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить на время терапии.

Особые указания

При проведении непрерывной инфузии продолжительностью 72 ч и более возможно развитие толерантности, поэтому могут понадобиться более высокие дозы для сохранения первоначального эффекта. Разведенный в стерильной воде для инъекций лиофилизат добутамина перед дальнейшим разведением следует хранить при температуре от 2° до 8°С, максимально в течение 48 ч, а при комнатной температуре - максимально 6 ч. Дальнейшее разведение следует производить непосредственно перед применением препарата. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч, после этого раствор не подлежит применению. Обязателен постоянный контроль АД, давления наполнения желудочков, центрального венозного давления, давления в легочной артерии, ЧСС, ЭКГ, температуры тела и диуреза, концентрации калия в сыворотке крови.

При проведении лечения следует контролировать региональное увеличение или уменьшение коронарного кровотока (кровоток в венечных сосудах сердца), т.к. при этом возможно изменение потребности миокарда в кислороде. Скорость и продолжительность введения добутамина устанавливают в соответствии с реакцией пациента, которая определяется гемодинамическими параметрами (ЧСС, ритм сердца, АД) и при возможности определения - минутным объемом сердца, давлением желудочкового наполнения (центральное венозное, внутрикапиллярное давление в малом круге кровообращения и давление в левом предсердии), а также признаками изменения кровенаполнения в системе легочной артерии и органного кровотока (диурез, температура кожи и психическое состояние).






Наиболее просматриваемые статьи: