Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Квадроприл (Quadropril)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от розового до розового со слабым оранжевым оттенком цвета, круглые, плоские, с фасками и с риской на одной стороне, с гладкими поверхностями и неповрежденными краями; на стороне риски плоскость таблетки скошена внутрь. 1 таб. спираприла гидрохлорида моногидрат 6.21 мг, в т.ч. спираприл 6 мг. Вспомогательные вещества: глицина гидрохлорид, альгиновая кислота, кремния диоксид высокодисперсный, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, повидон К30, железа оксид красный (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ, оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротекторное и натрийуретическое действие. Фармакологической активностью обладает диацидный метаболит активного вещества препарата - спираприлат, который образуется в печени. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II; таким образом, обеспечивает расширение сосудов, уменьшение ОПСС, снижение систолического и диастолического АД, давления в легочных капиллярах. Повышает активность ренина плазмы крови. Повышает толерантность к физическим нагрузкам. Эффект развивается через 1 час, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается около 24 ч. Ингибирует тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротекторное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие.

При назначении в дозе 6 мг/сут в течение 4 недель не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с КК менее 30 мл/мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (простагландинов Е1 и Е2, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и вазодилатирующее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина-1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбируется из ЖКТ на 45%. Абсолютная биодоступность составляет примерно 50%, метаболита - 70%. Cmax в плазме крови спираприла достигается через 45-90 мин, метаболита - через 2-3 ч.

Распределение

Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - спираприлата. Степень связывания с белками плазмы для спираприла и его активного метаболита - 90%.

Выведение

Выводится с мочой (44%) и калом (51%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Начальная суточная доза препарата составляет 3 мг (1/2 таб.), которую принимают 1 раз/сут, утром. При необходимости суточную дозу можно повысить до 6 мг (1 таб.). Поддерживающая доза составляет, в среднем, 6 мг (1 таб.) в сут. Длительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина: при КК 30-60 мл/мин препарат назначают в средних терапевтических дозах, при КК 10-30 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 3 мг. Лечение препаратом начинают только при условии тщательного медицинского наблюдения за больным. В зависимости от показателей функции почек суточную дозу препарата можно максимально повышать до 6 мг.

При значениях КК менее 10 мл/мин лечение Квадроприлом не проводят. Больным с нарушениями функции печени, а также пациентам пожилого возраста снижения доз не требуется. Квадроприл можно принимать до, во время и после еды; таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - обморок; в единичных случаях - тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.
  • Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия.
  • Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах, изменения вкуса или временная потеря вкуса.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, в единичных случаях - кишечная непроходимость, обострение болезни Рейно; в единичных случаях - нарушения функции печени, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха и прогрессирующий некроз печени (вплоть до летального исхода).
  • Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения; редко - эозинофилия; в единичных случаях - агранулоцитоз, панцитопения, гемолиз.
  • Со стороны лабораторных показателей: понижение содержание натрия в сыворотке крови, повышение содержания калия (у больных сахарным диабетом), гиперкалиемия, гилонатриемия; в единичных случаях - повышенный титр антинуклеарных антител. Прочие: алопеция, онихолиз, снижение потенции.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • стеноз почечных артерий (обеих или одной почки);
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин);
  • состояние после трансплантации почки;
  • стеноз аортального или митрального клапана (с нарушениями гемодинамики);
  • гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики);
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • диализ или гемофильтрация через полиакрил нитрил-металлилсульфонат-высокопроточные мембраны (например, AN 69);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

В связи с отсутствием достаточного клинического опыта по применению Квадроприл не следует применять при проведении диализа, сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при отеках тканей и/или накоплении жидкости в полостях тела, в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Квадроприл следует применять при клинически значимых нарушениях водно-электролитного обмена, при системных заболеваниях соединительной ткани (например, системная красная волчанка, склеродермия), при одновременном применении лекарственных средств, подавляющих защитные реакции организма (в т.ч. ГКС, цитостатики), аллопуринола, прокаинамида или лития, протеинурии (больше 1 г/сут), нарушении функции печени, тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин), а также при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, угнетении костномозгового кроветворения, у больных сахарным диабетом, при гиперкалиемии, при соблюдении диеты с ограничением потреблением поваренной соли, при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), у лиц пожилого возраста.

Беременность и лактация

Квадроприл противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения Квадроприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение Квадроприла у женщин детородного возраста начинают после исключения беременности.

В период лечения Квадроприлом следует применять эффективные методы контрацепции. Если на фоне лечения Квадроприлом наступила беременность, терапию следует отменить, т.к. при приеме Квадроприла, особенно во II и III триместрах беременности, может произойти внутриутробное повреждение плода (нарушение развития почек, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью Квадроприл следует применять при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью Квадроприл следует применять при тяжелом нарушении функции почек (КК 10-30 мл/мин). Препарат противопоказан к применению при КК менее 10 мл/мин.

Особые указания

У больных с нарушениями водно-электролитного баланса (например, при рвоте, диарее, приеме диуретиков), при снижении сократительной способности сердца или при злокачественной гипертензии в начале лечения Квадроприлом может отмечаться резкое падение АД. Перед началом применения Квадроприла следует по возможности восполнить дефицит минеральных солей и/или жидкости в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.

Во избежание непредсказуемого резкого падения АД после приема первой дозы, а также после повышения дозы диуретиков и/или повышения дозы Квадроприла за этими больными устанавливают наблюдение со стороны врача в течение не менее 6 ч.






Наиболее просматриваемые статьи: