Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Кетилепт (Ketilept)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" на одной стороне и числа "201" - на другой, без или почти без запаха. 1 таб. кветиапина фумарат 28.78 мг, что соответствует содержанию кветиапина 25 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" и числа "202" на одной стороне, без или почти без запаха. 1 таб. кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" и числа "203" на одной стороне, без или почти без запаха. 1 таб. кветиапина фумарат 172.7 мг, что соответствует содержанию кветиапина 150 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" и числа "204" на одной стороне, без или почти без запаха. 1 таб. кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (безводный). Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол), краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой буквы "E" и числа "205" на одной стороне, без или почти без запаха. 1 таб. кветиапина фумарат 345.4 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксикрахмал (тип А), повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, триацетин (триацетилглицерол).

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5-НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Также обладает более высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и меньшим по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

В ходе клинических исследований (в дозе 75-750 мг/сут) не выявлено различий между применением кветиацина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо. В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении. Воздействие кветиапина на 5-НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Связывание с белками плазмы - приблизительно 83%.

Метаболизм

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 мг/сут.

Выведение

T1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с калом. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК<30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям. В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Cmax и AUC кветиапина на 235% и 522%, соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Показания

  • острые и хронические психозы, включая шизофрению;
  • лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Режим дозирования

Кетилепт следует принимать внутрь 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

У взрослых суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день). Начиная с 4-го дня, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 мг. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась. П

ри острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 мг/сут. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 мг до 800 мг/сут. Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 до 800 мг/сут.

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента. Рекомендуемая начальная доза у пожилых пациентов составляет 25 мг/сут, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начать терапию с 25 мг/сут, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 мг до достижения эффективной дозы, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

Побочное действие

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, умеренная астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин.

Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки. Нежелательные явления, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: очень часто >1/10); часто (<1/10 и > 1/100); иногда (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10.000).

  • Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения; иногда - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
  • Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (АЛТ, ACT); иногда - повышение уровня ГГТ, общего холестерина, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); очень редко - гипергликемия, сахарный диабет.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головокружение, сонливость (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); часто - головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, тремор, обмороки; иногда - эпилептические припадки.





Наиболее просматриваемые статьи: