Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Корвадил (Corvadil)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розово-бежевого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, железа оксид красный.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с одной стороны по периферии выдавлено "CORVADIL", с другой - насечка. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол (расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде). Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванных курением).

У больных стенокардией при приеме разовой суточной дозы увеличивается время выполнения физической нагрузки, замедляется развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижается частота приступов стенокардии и потребление нитроглицерина. Препарат оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие, которое обусловлено вазодилатирующим влиянием на гладкомышечный слой сосудистой стенки. При артериальной гипертензии при приеме разовой дозы достигается клинически значимое снижение АД в течение 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Амлодипин не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Амлодипин не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС; тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии амлодипин не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта – 2-4 ч, продолжительность действия препарата – 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Cmax отмечается через 6-9 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Сss достигается через 7 дней приема. Vd - 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, относительно меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы крови – 95%. Выделяется с грудным молоком, проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту “первого прохождения”.

Выведение

T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 - приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, 20-25% - с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет выведение амлодипина замедлено (T1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью отмечается удлинение T1/2 до 60 ч (предполагается, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше). При почечной недостаточности существенных изменений фармакокинетики амлодипина не отмечено. Препарат не удаляется при гемодиализе.

Показания

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  • стабильная стенокардия;
  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают внутрь в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать. Максимальная доза – 10 мг 1 раза/сут. Поддерживающая доза при артериальной гипертензии - 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии назначают 5-10 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушением функции печени, пожилым пациентам, худым пациентам и пациентам невысокого роста в качестве гипотензивного средства Корвадил назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью изменения дозы не требуется. При одновременном назначении Корвадила с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы также не требуется.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко – нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, экстрасистолия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гиперестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в единичных случаях – атаксия, ажитация, амнезия.
  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в единичных случаях – гастрит, повышение аппетита.
  • Со стороны дыхательной системы: ринит, носовые кровотечения, диспноэ, кашель.
  • Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); в единичных случаях – дизурия, полиурия.

Дерматологические реакции: в единичных случаях – ксеродермия, алопеция, пурпура, дерматит, изменение цвета кожи.

  • Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; в единичных случаях – миастения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная), крапивница, ангионевротический отек. Прочие: редко – гинекомастия, гиперурикемия, увеличение или снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда, холодный липкий пот.

Противопоказания

  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет (т.к. безопасность и эффективность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим компоненетам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), сахарном диабете, нарушениях липидного профиля, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печени Пациентам с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Корвадил назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью изменения дозы не требуется.

Особые указания

В период лечения Корвадилом необходимо контролировать массу тела и потребление натрия. Показано назначение соответствующей диеты. Пациент должен быть информирован о необходимости гигиены зубов и частом посещении стоматолога для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен. Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что не имеет клинического значения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Отсутствуют данные о влиянии Корвадила на способность управлять автомобилем или осуществлять работу с механизмами. Однако у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их проявлении пациент должен соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.






Наиболее просматриваемые статьи: