Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011





Лофокс (Lofox)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные двояковыпуклые.

1 таб. ломефлоксацин (в форме гидрохлорида) 400 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, коллидон CL-М (кросповидон), тальк, магния стеарат, стеариновая кислота, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленоксид-4000, титана диоксид, пропиленгликоль.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, дифторхинолон. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с воздействием на ДНК-гиразу бактерий, обеспечивающую сверхспирализацию. Ломефлоксацин образует комплекс с ее тетрамером (субъединицей гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, что приводит к гибели микробной клетки. Продуцируемые возбудителями β-лактамазы не оказывают влияния на активность ломефлоксацина.

Препарат высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы).

К препарату умеренно чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Serratia liquefaciens, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa (большинство штаммов), Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Providencia alcalifaciens, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans.

Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов.

На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях (концентрация, необходимая для подавления роста 90% штаммов, составляет обычно не более 1 мкг/мл). Резистентность развивается редко.

К препарату устойчивы: Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis и анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ломефлоксацин практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 95-98%. Прием пищи уменьшает всасывание на 12%. Тmax - 0.8-1.5 ч. Cmax после приема внутрь в дозе 100 мг составляет 0.8 мкг/мл, 200 мг - 1.4 мкг/мл, 400 мг - 3-5.2 мкг/мл. Прием пищи уменьшает Cmax на 18% и увеличивает Тmax до 2 ч.

Распределение

Равновесное состояние достигается через 48 ч. Связывание с белками плазмы - 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, половые органы), где достигает концентрации в 2-7 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм и выведение

Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. T1/2 - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем канальцевой секреции до 70-80% (преимущественно в неизмененном виде, 9% - в виде глюкуронидов, 0.5% - в виде прочих метаболитов); через кишечник - 20-30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов плазменный клиренс уменьшается на 25%.

При нарушении функции почек и клиренсе креатинина 10-40 мл/мин/1.73м2 T1/2 увеличивается.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ломефлоксацину микроорганизмами:

  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей;
  • инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные раны, ожоги);
  • остеомиелит;
  • гонорея;
  • хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит).

Профилактика инфекционных осложнений до и после трансуретральных хирургических операций.

Туберкулез легких (в составе комплексной терапии):

  • остропрогрессирующие формы;
  • множественная лекарственная устойчивость микобактерий;
  • плохая переносимость рифампицина.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости; кратность приема - 1 раз/сут. Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут в течение 3-5 дней; при осложненных инфекциях мочевыводящих путей - 400 мг/сут в течение 10-14 дней.

Для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей при трансуретральных операциях препарат назначают в дозе 400 мг однократно за 2-6 ч до операции.

При острой гонорее рекомендуемая доза - 600 мг однократно; при хронической гонорее - 600 мг/сут в течение 5 дней (на фоне специфический иммунотерапии).

При урогенитальном хламидиозе (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) препарат назначают по 400-600 мг/сут, длительность лечения - до 28 дней.

При хламидийной инфекции у больных ревматизмом - по 400 мг/сут в течение 20 дней.

При хламидийном конъюнктивите - по 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней.

При микоплазменной инфекции - 600 мг/сут, курс лечения - до 10 дней.

При гнойных инфекциях мягких тканей, инфицированных ранах - 400 мг/сут в течение 5-14 дней.

При хроническом остеомиелите - 400-800 мг/сут в течение 3-8 недель.

При туберкулезе назначают по 200 мг 2 раза/сут в течение 14-28 дней и более.

При остром неосложненном бронхите, бронхопневмонии - по 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней.

При осложненной пневмонии, обострении хронического бронхита - по 400-800 мг/сут, курс лечения - до 14 дней.

При микоплазменной инфекции - по 400-800 мг/сут в течение 2-3 нед.

У пациентов с умеренными или выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 30 мл/мин) и у больных на гемодиализе начальная доза составляет 400 мг/сут с последующим снижением до 200 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, гастралгия, боли в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинез, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение.

Со стороны мочевыделительной системы: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки.

Со стороны половой системы: у женщин - вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин - орхит, эпидидимит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, подагра.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди.

Со стороны системы кроветворения: кровотечения из органов ЖКТ, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, инфекции дыхательных путей, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обморок, снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности, стенокардии, легочная эмболия, миокардиопатия, флебит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм.

Прочие: кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция, фотосенсибилизация.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим фторхинолонам.

Ломефлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT.






Наиболее просматриваемые статьи: