Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Панклав (Panklav)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые. 1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е171.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с буквами "А" и "К" и риской с одной стороны. 1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е171.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых β-лактамаз (типы II, III, IV и V - по классификации Ричмонда-Сайкса). Неактивна в отношении β-лактамаз типа I. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Панклава.

Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы. Панклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Всасывание

После приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после приема.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Оба компонента характеризуются высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в ткани легкого, в среднем ухе, в плевральной и перитонеальной жидкости, матке, яичниках). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Активные вещества не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальциевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота в основном выводится почками путем клубочковой фильтрации, частично - в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник или легкими.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 амоксициллина увеличивается до 7.5 ч, клавулановой кислоты - до 4.5 ч. Оба компонента удаляются гемодиализом, незначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);
  •  инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмония, эмпиема плевры);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты);
  • инфекции в гинекологии (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт);
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);
  • инфекции желчных путей (в т.ч. холецистит, холангит);
  • гонорея;
  • шанкроид;
  • одонтогенные инфекции.

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут.

При тяжелом течении инфекций разовая доза составляет 2 таб. 250 мг/125 мг или 1 таб. 500 мг/125 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет 5-14 дней. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях рекомендуемая доза - 1 таб. по 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней. Больным с почечной недостаточностью средней степени (КК от 10 до 30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таб. 500 мг/125 мг 2 раза/сут при тяжелом течении инфекции и 1 таб. 250 мг/125 мг 2 раза/сут при легком и среднетяжелом течении. Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг 1 раз/сут при тяжелом течении инфекции и 1 таб. 250 мг/125 мг 1 раз/сут при легком и среднетяжелом течении.

При анурии интервал между приемами следует увеличить до 48 ч и более. Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Следует помнить, что 2 таб. Панклава 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таб. 500 мг/125 мг, т.к они содержат разное количество клавулановой кислоты.

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и нарушение функции печени, стоматит; в единичных случаях - умеренное бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, эритематозные высыпания; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь, отек Квинке; крайне редко - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

  • Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы Панклава). Прочие: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени, вагинит, интерстициальный нефрит.

Противопоказания

  • инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и другим компонентам препарата.

С осторожностью препарат применяют при беременности, в период лактации, у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, хронической почечной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов).

Беременность и лактация

Применение препарата Панклав при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают больным с тяжелой печеночной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью (КК от 10 до 30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таб. по 500 мг каждые 12 ч, больным с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) - 1 таб. по 500 мг каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами следует увеличить до 48 ч и более.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния кроветворения, функций печени и почек. С целью снижения риска развития диспептических побочных эффектов следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Прием Панклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на обнаружение глюкозы в моче с использованием реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.






Наиболее просматриваемые статьи: