Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Рисполепт Конста (Rispolept Consta)


Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.

1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 25 мг.

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.

1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 37.5 мг.

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный, водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 381 мг.

1 фл. рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения) 50 мг.

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид), возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа.с, натрия гидроортофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Клинико-фармакологическая группа: Антипсихотический препарат (нейролептик).

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Является селективным моноаминергическим антагонистом. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Рисперидон является мощным антагонистом допаминовых D2-рецепторов, но по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание

Рисперидон полностью абсорбируется из суспензии Рисполепт Конста. После в/м инъекций препарата Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг 1 раз в 2 недели средние значения Cmin и Cmax активной фракции составляют 9.9-19.2 нг/мл и 17.9-45.5 нг/мл соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. В длительном (12 мес) исследовании у пациентов, которым 1 раз в 2 недели вводили Рисполепт Конста в дозах 25 мг или 50 мг, кумуляция рисперидона не наблюдалась.

В связи с особенностями лекарственной формы после однократного в/м введения препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона состоит из небольшой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 недели. После в/м инъекции основное высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4 по 6 неделю и прекращается к 7 неделе. Таким образом, в течение первых 3 недель после начала лечения препаратом Рисполепт Конста пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат.

Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования (в/м инъекция 1 раз в 2 недели) обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентраций рисперидона. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-6 недели после последней инъекции препарата Рисполепт Конста.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Метаболизм

Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Выведение

У быстрых метаболизаторов клиренс активной фракции и рисперидона составляет 5.0 и 13.7 л/ч соответственно, а у медленных метаболизаторов – 3.2 и 3.3 л/ч соответственно.

Фаза элиминации завершается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.

Показания

  • лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Режим дозирования

Рисполепт Конста вводят 1 раз в 2 недели глубоко в/м, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодицы. Препарат нельзя вводить в/в!

Взрослым Рисполепт Конста вводят в дозе 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. Некоторые пациенты нуждаются в более высоких дозах - 37.5 мг или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг 1 раз в 2 недели.

В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

Дозу препарата можно повышать не чаще, чем 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

Пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг в/м 1 раз в 2 недели. В течение 3 недель после первого введения препарата Рисполепт Конста (т.е. до начала действия препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство.

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Если все же необходимо применение Рисполепта Конста у данной категории пациентов, то в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 500 мкг рисперидона 2 раза/сут в форме таблеток или раствора для приема внутрь. В течение второй недели пациент может принимать по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить в/м 25 мг препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели.

Правила приготовления раствора

Микрогранулы пролонгированного высвобождения Рисполепт Конста можно суспендировать только растворителем, который находится в прилагаемом шприце; для в/м введения суспензии необходимо использовать прилагаемую иглу.

1. Извлекают упаковку Рисполепта Конста из холодильника и дают ей нагреться до комнатной температуры. Снимают цветную пластиковую крышку с флакона, в котором находятся микрогранулы.

2. Вскрывают шприц, отламывая соединение белого колпачка, и снимают белый колпачок вместе с находящимся внутри него каучуковым наконечником. Присоединяют к люеровскому наконечнику шприца одну из игл Hypoint, слегка поворачивая ее по часовой стрелке.

3. Снимают защитный колпачок с иглы, не поворачивая ее.

4. Прокалывают иглой каучуковую пробку флакона и вводят все содержимое шприца во флакон с микрогранулами.

5. Вынимают шприц вместе с иглой из каучуковой пробки, закрывающей флакон.

6. Отсоединяют иглу от шприца. Использованную иглу следует выбросить.

7. Присоединяют к шприцу вторую иглу Hypoint. На этой стадии не снимают защитный колпачок с иглы!

8. Энергично встряхивают флакон в течение 10 сек. Процесс перемешивания можно считать завершенным, когда суспензия станет однородной, густой, молочного цвета, и весь порошок суспендируется.

9. После приготовления суспензию следует сразу же использовать, иначе суспензия может расслоиться.

10. Снимают защитный колпачок с присоединенной к шприцу иглы Hypoint, не поворачивая его.

11. Прокалывают иглой крышку флакона.

12. Медленно засасывают в шприц суспензию из флакона, находящегося в вертикальном положении пробкой вверх, для обеспечения полного извлечения суспензии.






Наиболее просматриваемые статьи: