Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Румикоз (Rumycoz)


Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы белого цвета или двухцветные (с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой), №0; содержимое капсул - сферические микрогранулы (пеллеты НД 42-10290-99 или другие зарегистрированные в РФ) от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

1 капс. итраконазол 100 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат.

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат. Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp. /включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei/), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Cmax в плазме достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь.

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 от 1 до 1.5 дней.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

Распределение

При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель. Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/сут), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2 раза/сут).

Итраконазол связывается на 99.8% с белками плазмы.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышают соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.

Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, определенные с помощью ВЭЖХ.

Выведение

Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы. Выведение с мочой составляет менее 0.03%. Примерно 35% дозы выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Биодоступность препарата при пероральном приеме несколько снижена у пациентов с циррозом печени. T1/2 итраконазола у пациентов с циррозом несколько увеличен. В этом случае может потребоваться коррекция дозы. При длительности приема более одного месяца необходим контроль функции печени.

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена. В этом случае может потребоваться коррекция дозы.

Показания

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
  • глубокие висцеральные кандидозы;
  • отрубевидный лишай.

Режим дозирования

Для оптимальной абсорбции препарата Румикоз необходимо принимать сразу после еды.

Капсулы следует проглатывать целиком.

Таблица 1.

Показание / Доза / Продолжительность лечения

Вульвовагинальный кандидоз / 200 мг 2 раза/сут /1 день

200 мг 1 раз/сут / 3 дня

Отрубевидный лишай / 200 мг 1 раз/сут /7-15 дней

Дерматомикозы гладкой кожи / 200 мг 1 раз/сут / 7 дней

100 мг / 1 раз/сут 15 дней

Грибковый кератит /200 мг 1 раз/сут / 21 день

Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг 1 раз/сут

Оральный кандидоз / 100 мг 1 раз/сут / 15 дней

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или перенесших трансплантацию органов. В подобных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы

Онихомикоз

Пульс-терапия

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Румикоза по 2 капс. 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Непрерывная терапия

По 2 капс. 1 раз/сут (по 200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.

Выведение Румикоза из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при поражениях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто - диспепсия, тошнота, боль в животе и запор; иногда - анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко - тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Противопоказания

  • одновременное с Румикозом применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, а также лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP3A4;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у детей, пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, с заболеваниями печени (в т.ч. сопровождающимися печеночной недостаточностью).

Беременность и лактация

При беременности препарат следует назначать только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери оправдывает возможный риск для плода.

Поскольку небольшое количество итраконазола выделяется с грудным молоком, ожидаемую пользу от приема препарата необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании.

Женщинам детородного возраста, принимающим итраконазол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.






Наиболее просматриваемые статьи: