Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Тенокс (Tenox)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

1таб.

амлодипин (в форме малеата) 5 мг.

-"- 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинированный, натрия крахмала гликолат, кремния оксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС. Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. Начало действия препарата - 2-4 ч, продолжительность - 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Сmax наблюдается через 6-9 ч.

Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного применения. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Связывание с белками плазмы составляет 95%. Проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (до 90%) в печени с образованием неактивных метаболитов. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% - в неизмененном виде), 20-25% - с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 7 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 составляет 65 ч) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 увеличивается до 60 ч и будет отмечаться кумуляция препарата.

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Показания

  • aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
  • стабильная стенокардия;
  • ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Режим дозирования

Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная доза 10 мг/ сут.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут.

При ангиоспастической стенокардии препарат назначают в дозе 5-10 мг/сут в один прием.

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, лицам пожилого возраста, при нарушении функции печени в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2.5 мг, в качестве антиангинального средства - 5 мг.

При применении препарата в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы; редко - аритмии (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия, мигрень, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха (обусловленная холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея; очень редко - гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, гиперурикемия; очень редко - дизурия, полиурия.

Дерматологические реакции: очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-палулезная сыпь), крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Со стороны дыхательной системы: редко - диспноэ, носовое кровотечение; очень редко - кашель, ринит.

Прочие: редко - гинекомастия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот.

Противопоказания

  • тяжелая артериальная гипотензия,
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженной брадикардии, тахикардии), при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (период до 1 мес после перенесенного инфаркта), при сахарном диабете, нарушении липидного обмена; лицам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Особые указания

На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, назначение соответствующей диеты (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).

При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.






Наиболее просматриваемые статьи: