Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Тиоридазин (Thioridazine)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб. тиоридазина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель кислотный красный 2С, воск пасечный.

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.

1 таб. тиоридазина гидрохлорид 25 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактозы моногидрат, желатин, тальк, кальция стеарат, сахар, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), титана диоксид пигментный, магния карбонат основной, краситель желтый водорастворимый КФ-6001, воск пасечный.

Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, нейролептик, пиперидиновое производное фенотиазина, влияющее на ЦНС и периферическую нервную систему. Оказывает антипсихотическое, транквилизирующее, антидепрессивное, противозудное и противорвотное действие.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Обладает также симпатолитическим и м-холиноблокирующим действием. В малых дозах оказывает анксиолитическое действие, снижает чувство напряженности и тревоги, в более высоких дозах проявляет антипсихотические (нейролептические) свойства. Антигистаминное и антихолинергическое действие наиболее выражено среди всех препаратов из группы нейролептиков. В средних терапевтических дозах не вызывает экстрапирамидных нарушений и сонливости. Оказывает альфа-адреноблокирующее действие и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь тиоридазин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ, при этом Сmax в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы около 90%. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (мезоридазин и сульфоридазин). Т1/2 варьирует от 6 до 40 ч. Мезоридазин фармакологически более активен, чем тиоридазин, имеет большую величину Т1/2, в меньшей степени связывается с белками плазмы, концентрация свободной фракции выше, чем у тиоридазина. Выводится почками (около 35%) и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Показания

  • шизофрения;
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • неврозы, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, напряжением, подавленным настроением, нарушением сна, навязчивыми состояниями;
  • психотические расстройства, сопровождающиеся гиперреактивностью и возбуждением;
  • тяжелые нарушения поведения, связанные с агрессивностью, неспособностью к длительной концентрации внимания;
  • абстинентный синдром (токсикомания, алкоголизм);
  • психомоторное возбуждение различного генеза;
  • умеренная и тяжелая депрессия у взрослых;
  • болезньГентингтона, тики;
  • кожные заболевания, протекающие с сильным и мучительным зудом;
  • в детской психиатрии - нарушения поведения с повышенной психомоторной активностью.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально.

При острых психозах, мании, шизофрении и ажитированных состояниях в амбулаторных условиях назначают в дозе 150-400 мг/сут; в стационаре - 250-800 мг/сут. Лечение обычно начинают с низкой дозы (25-75 мг/сут), постепенно (в течение 7 дней) повышая ее до оптимальной терапевтической. Антипсихотический эффект отмечается через 10-14 дней.

Продолжительность терапии составляет несколько недель.

Для поддерживающей терапии препарат принимают в дозе 75-200 мг/сут 1 раз в день перед сном.

Пациентам пожилого возраста препарат обычно назначают в более низких дозах: 30-100 мг/сут.

Отменять препарат следует постепенно.

При легких эмоциональных нарушениях рекомендуемая доза составляет 30-75 мг/сут; при расстройствах средней тяжести - 50-200 мг/сут. Начинать лечение следует с низких доз, постепенно повышая их до оптимальной терапевтической.

При психосоматических расстройствах препарат назначают по 10-75 мг/сут.

При лечении сильного зуда дозу препарата устанавливают индивидуально и она не должна превышать 200 мг.

Детям дозу препарата устанавливают в зависимости от возраста: в возрасте от 4 до 7 лет – 10-20 мг/сут, кратность приема 2-3 раза/сут; от 8 до 14 лет препарат назначают в дозе 20-30 мг/сут, кратность приема 3 раза/сут, от 15 до 18 лет - 30-50 мг/сут; кратность приема 3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: спутанность сознания, поздняя дискинезия, ажитация, возбуждение, бессонница, экстрапирамидные и диспептические расстройства, паркинсонизм, эмоциональные нарушения, нарушения терморегуляции, снижение судорожного порога, обмороки, нарушение зрения, фотофобия.

Со стороны пищеварительной системы: гипосаливация, анорексия, повышенный аппетит, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость, повышение массы тела, гипертрофия сосочков языка; редко - холестатический гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: парадоксальная ишурия, дизурия.

Со стороны половой системы: снижение либидо, нарушение эякуляции, дисменорея, гиперпролактинемия, гинекомастия, приапизм, ложноположительные тесты на беременность.

Аллергические реакции: кожные реакции, эритема, сыпь, эксфолиативный дерматит; ангионевротический отек, бронхоспастический синдром, заложенность носа.

Прочие: меланоз кожи (при длительном применении в высоких дозах).

Противопоказания

  • острые депрессивные состояния;
  • коматозные состояния любой этиологии;
  • черепно-мозговые травмы;
  • прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
  • тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • феохромоцитома;
  • порфирия;
  • заболевания крови (гипо- и апластические процессы);
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст до 4 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), патологические изменения крови (нарушения кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентности к лечению эндокринными и цитотоксическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других препаратов); пожилой возраст.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: алкоголизм, печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Особые указания

Во время применения препарата необходимо контроль морфологического состава крови.

Следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим препарат, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.






Наиболее просматриваемые статьи: