Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Тритаце (Tritace)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки продолговатые, светло-желтого цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой "2,5/стилизованное изображение буквы h" и "2,5/HMR" с другой стороны.

1 таб. рамиприл 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид желтый.

Таблетки продолговатые, светло-розового цвета с делительной риской с обеих сторон и гравировкой "5/стилизованное изображение буквы h" и "5/HMR" с другой стороны.

1 таб. рамиприл 5 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид красный.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором АПФ длительного действия. В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла.

Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.

Прием рамиприла приводит к значительному снижению ОПСС, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения ЧСС. Гипотензивный эффект начинается через 1-2 ч после приема внутрь разовой дозы препарата и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное антигипертензивное действие Тритаце развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приема препарата и поддерживается в течение длительного времени. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД.

Применение препарата снижает смертность (включая внезапную смерть), риск развития выраженной сердечной недостаточности, снижает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда.

У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.

Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (50-60%). Пища не влияет на полноту всасывания, но замедляет абсорбцию.

Cmax рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 и 3 ч соответственно.

Распределение и метаболизм

Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит - рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты - рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, чем рамиприл.

Связывание рамиприла с белками плазмы крови составляет 73%, рамиприлата - 56%.

Vd рамиприла и рамиприлата составляет приблизительно 90 л и 500 л.

После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 мг Css в плазме крови достигается к 4 дню. Снижение плазменной концентрации рамиприлата происходит в несколько этапов: фаза начального распределения и выведения с T1/2 рамиприлата приблизительно 3 ч, затем промежуточная фаза с периодом T1/2 рамиприлата приблизительно 15 ч и конечная фаза с очень низкой концентрацией рамиприлата в плазме крови и T1/2 рамиприлата приблизительно 4-5 дней. Эта конечная фаза связана с медленной диссоциацией рамиприлата из связи с рецепторами АПФ. Несмотря на продолжительную конечную фазу при однократном в течение суток приеме рамиприла в дозе 2.5 мг и более Css концентрация рамиприлата в плазме достигается приблизительно через 4 дня лечения.

Выведение

При курсовом назначении препарата T1/2 составляет 13-17 ч.

При приеме внутрь около 60% активного вещества выводится с мочой и около 40% с желчью, причем менее 2% выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У больных, страдающих заболеваниями печени, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 раза, при этом Cmax в плазме крови рамиприлата не изменяется.

При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1.5-1.8 раза. Однако при приеме рамиприла в дозе 5 мг 1 раз/сут пациентами с сердечной недостаточностью после 2 недель лечения не наблюдалось клинически значимого накопления рамиприла и рамиприлата.

У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется.

В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется с грудным молоком.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта миокарда;
  • диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) - доклинические и клинически выраженные стадии;
  • с целью профилактики развития инфаркта миокарда, инсульта или "коронарной смерти" у пациентов с ИБС, с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком (не разжевывая) до, во время или после еды и запивать достаточным количеством (1/2 стакана) воды. Дозу рассчитывают в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта и переносимости препарата больным в каждом конкретном случае.

Если пациент получает диуретики, то их необходимо их отменить за 2-3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала лечения Тритаце или, по крайней мере, сократить дозу принимаемых диуретиков.

При нарушении функции почек (КК 50-20 мл/мин/1.73 м2 поверхности тела) начальная доза – 1.25 мг. Максимальная суточная доза – 5 мг.

При нарушении функции печени максимальная суточная доза – 2.5 мг.

У пациентов, ранее принимавших диуретики, начальная доза – 1.25 мг.

При невозможности полностью устранить нарушение водно-электролитного баланса в случаях тяжелой артериальной гипертензии, а также у пациентов, для которых гипотензивная реакция представляет определенный риск (например, при уменьшении кровотока вследствие сужения коронарных артерий сердца или сосудов головного мозга), начальная доза –1.25 мг.

КК можно рассчитать, используя показатели сывороточного креатинина по следующей формуле (уравнению Кокрофта):

Для мужчин:

Масса тела (кг) х (140 - возраст)

КК (мл/мин) = ------------------------;

72 х креатинин сыворотки (мг/дл)

для женщин: следует умножить результат, полученный в приведенном выше уравнении, на 0.85.

Лечение Тритаце обычно является длительным и его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.

При лечении артериальной гипертензии препарат назначают 1 раз/сут, начальная доза - 2.5 мг, при необходимости дозу удваивают через 2-3 недели, в зависимости от реакции пациента на проводимую терапию; поддерживающая суточная доза - 2.5-5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.

При лечении хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза -1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от реакции пациента дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать дозу с интервалами в 1-2 недели. Дозы от 2.5 мг и более принимать однократно или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза - 10 мг.

При лечении хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда начальная доза составляет 5 мг в 2 приема - по 2.5 мг утром и вечером. При непереносимости этой дозы, ее следует снизить до 1.25 мг 2 раза/сут в течение 2 дней. В случае увеличения дозы ее рекомендуется делить на 2 приема в первые 3 дня. Впоследствии общую суточную дозу, первоначально разделенную на 2 приема, можно принимать как разовую суточную дозу. Максимальная суточная доза - 10 мг.

При тяжелой хронической сердечной недостаточности (IV степень по классификации NYHA) после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 1.25 мг 1 раз/сут. У этой категории пациентов увеличивать дозу следует с особой осторожностью.

При лечении диабетической и недиабетической нефропатии начальная доза - 1.25 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза – 2.5 мг. При увеличении дозы, ее следует удваивать с интервалом в 2-3 недели. Максимальная суточная доза - 5 мг.






Наиболее просматриваемые статьи: