Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Эмзок (Emzok)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, продолговатой формы, с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, округлой формы, обоюдовыпуклые, с выдавленным числом "100" на одной стороне и с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 100 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).

Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением , белого цвета, округлой формы, обоюдовыпуклые, с двухсторонней риской. 1 таб. метопролол 200 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, полиэтиленоксид, тальк, актиоксидант (Е321), краситель (Е171).

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Бета1 -адреноблокатор. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, снижает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс и снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика

Фармакокинетика метопролола имеет прямую зависимость от дозы препарата.

Всасывание

После приема препарата внутрь метопролол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 6 ч после приема препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Метопролол проникает через плацентарный барьер, при этом концентрации метопролола в плазме крови матери и плода одинаковы.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов системы цитохрома P450.

Выведение

T1/2 метопролола составляет 8-12 ч. Выводится почками в виде метаболитов - 95%, в неизмененном виде - около 5%.

Показания

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • профилактика приступов стенокардии;
  • вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (у пациентов, получающих стандартную терапию, включающую диуретики, ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды);
  • профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности препарата. Эмзок рекомендуется принимать 1 раз/сут, предпочтительнее в утренние часы, независимо от приема пищи, запивая водой (не менее 1/2 стакана). Таблетку можно разделить на части, но нельзя измельчать и разжевывать. Не следует превышать максимальную дозу 300 мг/сут.

  • При артериальной гипертензии Эмзок назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут. Для профилактики приступов стенокардии препарат применяют в дозе 50-200 мг 1 раз/сут, в зависимости от терапевтического эффекта дозу в дальнейшем повышают до 300 мг/сут. Для вторичной профилактики инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут.
  • При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации в первые 4 дня доза составляет 25 мг/сут, затем проводят поэтапное еженедельное повышение дозы на 25 мг или 50 мг до 200 мг/сут.
  • При нарушениях ритма сердца назначают 50-200 мг 1 раз/сут. Для профилактики мигрени препарат применяют в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования. Данной категории пациентов препарат назначают с осторожностью из-за опасности резкого снижения АД и ЧСС. Пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на гемодиализе коррекции режима дозирования не требуется.

  • При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется индивидуальное снижение дозы препарата из-за повышения биодоступности.

Побочное действие

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе (в большинстве случаев эти реакции носят временный характер и исчезают после снижения терапевтической дозы препарата); редко - диарея; в единичных случаях - сухость во рту, нарушения функции печени.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение, нарушения сна (в большинстве случаев эти реакции носят временный характер и исчезают после снижения терапевтической дозы препарата); редко - парестезии, мышечные судороги, депрессия, нарушения внимания; крайне редко - шум в ушах; в единичных случаях - головокружение, головные боли.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, постуральная гипотензия; редко - сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца.
  • Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; в единичных случаях - бронхоспазм, ринит.
  • Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, нарушения зрения, ксерофтальмия. Дерматологические реакции: редко - псориазоподобная сыпь, дистрофические изменения кожи, крапивница; в единичных случаях - фотосенсибилизация, алопеция. Прочие: редко - увеличение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения; в единичных случаях - повышенная потливость. Эмзок, как правило, хорошо переносится больными, побочные эффекты выражены незначительно и обратимы.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • AV блокада II и III степени;
  • артериальная гипотензия;
  • выраженная брадикардия;
  • СССУ;
  • псориаз;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность IIБ и III стадии;
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием с ингибиторами МАО;
  • повышенная чувствительность к препарату.

При лечении препаратом Эмзок противопоказано в/в введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) за исключением пациентов отделений интенсивной терапии. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) Эмзок должен назначаться только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. до настоящего времени отсутствуют достаточный клинический опыт его применения при беременности.

При применении при беременности препарат следует отменить за 48-72 ч до наступления родов в связи с тем, что у новорожденных, матери которых принимали Эмзок во время беременности, возможно развитие брадикардии, артериальной гипертензии и гипергликемии. Если отмена препарата невозможна, то новорожденный должен находится под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после родов. Применение Эмзок в период грудного вскармливания не рекомендуется, т.к. метопролол проникает в грудное молоко. Вероятность создания в грудном молоке концентрации метопролола в количестве, представляющем угрозу для младенца, очень мала, однако в таких случаях грудному ребенку требуется особое наблюдение врача.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется индивидуальное снижение дозы препарата из-за повышения биодоступности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек или находящимся на гемодиализе коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

С осторожностью назначают Эмзок больным сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), при болезни Рейно, пациентам с другими нарушениями периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек (при назначении препарата данной категории пациентов следует тщательно контролировать лабораторные показатели функций почек и печени). Применение препарата Эмзок при сердечной недостаточности возможно только после достижения компенсации и подбора соответствующей, не требующей коррекции терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами.

Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию легких, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эмзок с осторожностью назначают пациентам с ХОБЛ. В этих случаях при необходимости назначения препарата Эмзок следует решить вопрос о возможности применения в качестве сопутствующей терапии бета2 -адреномиметиков.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения препарата Эмзок возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Резкая отмена препарата исключается. Прекращение терапии следует проводить с постепенным снижением дозы в течение 7-10 дней. Больные ИБС в этот период должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолог должен быть проинформирован, что пациент получает Эмзок; при необходимости прерывания курса терапии препарат следует отменить не менее, чем за 48 ч.






Наиболее просматриваемые статьи: