Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Эфокс Лонг (Effox Long)


Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, с непрозрачной коричневой крышечкой и непрозрачным розовым корпусом; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета. 1 капс. изосорбида мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: пеллеты (сахарные шарики, содержащие сахарозу (сукрозу), кукурузный крахмал), лактозы моногидрат, тальк, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол), гипролоза. Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный, желатин.

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, выпуклые - с другой стороны; допускается незначительная мраморность. 1 таб. изосорбида мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, глицерил дистеарат, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.

Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь абсорбция изосорбида мононитрата высокая, биодоступность - 100%. Время достижения Cmax - 8 ч.

Распределение

Cвязывание с белками плазмы крови - менее 4%.

Метаболизм

Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 составляет около 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде.

Показания

  • профилактика приступов стенокардии и последующее лечение стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда;
  • легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Длительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача. Препарат принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль ("нитратная" головная боль), которая, как правило, уменьшается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия.

Иногда при первом приеме препарата или после увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.

В редких случаях

  • усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Применение препарата Эфокс лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.

  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
  • Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). Аллергические реакции: кожная сыпь. Дерматологические реакции: в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия). Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Для предотвращения развития толерантности следует избегать длительного лечения препаратом в высоких дозах. Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.

Противопоказания

  • острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
  • кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст);
  • одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие препарата;
  • острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
  • черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг;
  • анемия (тяжелая форма);
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
  • токсический отек легких;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к препарату, органическим нитратам.

С осторожностью следует применять препарат при:

  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • констриктивном перикардите;
  • тампонаде перикарда;
  • сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности).

Не следует допускать снижения систолического АД<90 ммрт.ст.;

  • аортальном и/или митральном стенозе;
  • склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
  • сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка;
  • глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
  • заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления (ранее повышение давления отмечалось только при в/в введении высоких доз нитроглицерина), в т.ч. при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;
  • выраженной почечной недостаточности;
  • печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации назначение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Эфокс лонг, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от препарата.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Применение при нарушениях функции почек

С отсрожностью применять препарат при выраженной почечной недостаточности.

Особые указания

Эфокс Лонг не применяется для купирования острых приступов стенокардии. При длительном применении Эфокса Лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс Лонг другими антиангинальными препаратами. В случае необходимости применения препарата Эфокс Лонг на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.

При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение препарата. Нельзя резко прекращать лечение препаратом Эфокс Лонг. Необходимо отменять препарат постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Использование в педиатрии

До настоящего времени нет опыта применения препарата Эфокс Лонг у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Передозировка






Наиболее просматриваемые статьи: