Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Аугументин (Augumentin) для в/в введения


Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для инъекций от белого до почти белого цвета.

1 фл.

амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг.

клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг.

Порошок для инъекций от белого до почти белого цвета.

1 фл.

амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г.

клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Фармакологическое действие

Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы.

Механизм действия заключается в ингибировании биосинтеза мукопептидов клеточной стенки.

Клавулановая кислота - β-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она обладает высокой активностью в отношении клинически значимых плазмидных β-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных β-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Таким образом, Аугментин обладает свойствами антибиотика с широким спектром бактерицидного действия и ингибитора β-лактамаз. Аугментин эффективен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillus anthracis, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus, коагулаза-отрицательные штаммы стафилококков (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp., Streptococcus viridans; в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium species; в отношении других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Изучение фармакокинетики Аугментина 500/100 мг (600 мг) и 1000/200 мг (1.2 мг) при в/в болюсном введении проводилось на здоровых добровольцах.

Всасывание

При введении Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг средние значения Cmax амоксициллина в плазме крови соответственно составляют 32.2 мкг/мл и 105.4 мкг/мл, клавулановой кислоты – соответственно 10.5 мкг/мл и 28.5 мкг/мл. Для Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг AUC амоксициллина соответственно составляет 25.5 и 76.3 мг х ч/мл, AUC клавулановой кислоты соответственно составляет 9.2 и 27.9 мг х ч/мл.

Распределение

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты могут быть обнаружены в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются также в желчном пузыре, в коже, в тканях брюшной полости, жировой и мышечной тканях, в синовиальной и перитонеальной жидкостях, в желчи и в гное.

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы низкое и составляет около 13-20%.

Клавуланат в виде следов и амоксициллин определяются в грудном молоке.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Выведение

Для Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг T1/2 амоксициллина составляет соответственно 1.07 ч и 0.9 ч, клавулановой кислоты - соответственно 1.12 ч и 0.9 ч.

Для Аугментина 500/100 мг и 1000/200 мг выведение амоксициллина с мочой составляет соответственно 66.5% и 77.4%, выведение клавулановой кислоты с мочой - соответственно 46.0 и 63.8%.

Амоксициллин (как и другие пенициллины) выводится главным образом почками, тогда как у клавуланата почечный и внепочечный пути выведения.

После однократной болюсной в/в инъекции Аугментина 500/100 мг или 1000/200 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизменном виде.

Амоксициллин частично экскретируется в мочу в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме до 2.5-дигидро-4-(2-гидроэтил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксиловой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-один и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Показания

Для проведения короткого курса лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), наиболее часто вызываемые Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит и обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония), обычно вызываемые Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
  • инфекции мочеполового тракта (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции, обычно вызываемые Enterobacteriaceae (главным образом, Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus species, и гонорея, которая вызывается Neisseria gonorrhoeae;
  • инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides spp.;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, который обычно вызывается Staphylococcus aureus и требует более длительной терапии);
  • другие инфекционные заболевания (в т.ч. септический аборт, послеродовый сепсис, внутрибрюшной сепсис, септицемия, перитонит, постоперационные инфекции).

Профилактика хирургических инфекций при операциях на ЖКТ, тазовых органах, голове и шее, сердце, почках, при протезировании суставов и постоперационных инфекциях (Аугментин 1000/200 мг).

Режим дозирования

Доза зависит от возраста, массы тела, функции почек и тяжести течения инфекции.

Дозы Аугментина выражают в виде содержания амоксициллина к содержанию клавулановой кислоты.

Взрослые

Стандартная доза: 1000/200 мг каждые 8 ч.

Тяжелые инфекции: 1000/200 мг каждые 4-6 ч.

Профилактика хирургических инфекций при операциях длительностью менее 1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза; при операциях длительностью более 1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза в сочетании с введением до 4 доз по 1000/200 мг за 24 часа.

Явные признаки наличия инфекции во время операции требуют назначения стандартного курса терапии Аугментином в постоперационном периоде либо в виде в/в инъекций, либо для приема внутрь.

При нарушении функции почек режим дозирования Аугментина устанавливают на основании максимальной дозы амоксициллина, которую можно применять при снижении функции почек в каждом конкретном случае. Коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от КК.

КК Коррекция дозы

>30 мл/мин Не требуется

10-30 мл/мин 1000/200 мг стартовая доза, затем 500/100 мг 2раз/сут.

<10 мл/мин 1000/200 мг стартовая доза, затем 500/100 мг 1 раз/сут.

При проведении гемодиализа 1000/200 мг начальная доза, затем по 500/100 мг 1 раз/ и дополнительно 500/100 мг в конце диализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

В настоящее время недостаточно данных для рекомендаций по режиму дозирования при печеночной недостаточности.

Для пациентов пожилого возраста режим дозирования такой же как у взрослых. Дети

У детей массой тела менее 40 кг дозу устанавливают в зависимости от массы тела.

Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела менее 4 кг Аугментин назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 12 ч.

Детям в возрасте до 3 месяцев и массой тела более 4 кг препарат назначают из расчета до 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет препарат назначают из расчета 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.






Наиболее просматриваемые статьи: