Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Багоприл (Bagopril)


Форма выпуска, состав и упаковка.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GLI 2.5" на одной стороне и логотипом фирмы - на другой.

1 таб.

эналаприла малеат 2.5 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "GLI" и цифрой "5" под ней на одной стороне и логотипом фирмы - на другой.

1 таб.

эналаприла малеат 5 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне, в сегментах круга обозначения "G", "L", "I" и "10"; на другой стороне - логотип фирмы.

1 таб.

эналаприла малеат 10 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне, в сегментах круга обозначения "G", "L", "I" и "20"; на другой стороне - логотип фирмы.

1 таб.

эналаприла малеат 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолат, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Багоприл - антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем нормальном или сниженном его уровне.

Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления.

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистентного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприл является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 час, достигает максимума через 4-6 час и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.

При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл в основном (60%) через почки (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник - 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания

  • Багоприл назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию.
  • Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Багоприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг один раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг.

После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 часов и дополнительно 1 час, пока не стабилизируется артериальное давление.

При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг в сутки за 1-2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10 - 40 мг в сутки, разделенную на 1 -2 приема.

При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза - 40 мг.

В том случае, если необходимо назначить Багоприл пациенту, который принимает диуретики, лечение диуретиками необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Багоприла. Если это невозможно, то начальная доза Багоприла должна составлять 2,5 мг/сут.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Багоприл в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5 - 5 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Багоприла - 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 - 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин артериального давления, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема.

У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут.

Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки.

Средняя поддерживающая доза – 5 - 20 мг/сут за 1 -2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия эналаприла, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных - 1,25 мг/сут.

При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин.

При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза эналаприла должна составлять 5-10 мг/сут, при снижении КК до 30-10 мл/мин - 2,5 – 5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу Багоприла постепенно уменьшают. Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко при применении высоких доз отмечается нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоимунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.

Прочие побочные эффекты: алопеция, снижение либидо, приливы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ),
  • наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирии, беременности, в период лактации, в возрасте до 18 лет.





Наиболее просматриваемые статьи: