Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Кларитросин (Clarithrosin)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб. кларитромицин 250 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные.

1 таб. кларитромицин 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), лактоза, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тропеолин О.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов II поколения. Обладает широким спектром антибактериального действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки), на большинство возбудителей действует бактериостатически. Метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин обладает собственной антимикробной активностью (в отношении Haemophilus influenzae она превосходит активность самого кларитромицина). Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae), Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus), Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (в т.ч. Propionibacterium acnes); в отношении микобактерий Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium leprae и других, кроме Mycobacterium tuberculosis), простейших: Toxoplasma gondii.

Кларитромицин действует бактерицидно в отношении Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp. Устойчивы к кларитромицину грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Кларитромицин устойчив к действию соляной кислоты, является самым кислотоустойчивым макролидом. При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 50-55%. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. После однократного приема регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Tmax при приеме препарата в дозе 250 мг - 1-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы - не более 90%. При регулярном приеме по 250 мг/ Css неизмененного препарата и его основного метаболита - 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл, соответственно; T1/2 - 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/ Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 мкг/мл и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно; T1/2 - 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).

Метаболизм

После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.

Выведение

Выводится почками и с калом (20-30% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г с мочой выводится 37.9% и 46%, с калом - 40.2% и 29.1%, соответственно.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями:

  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмония);
  • инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингиты, синуситы);
  • отиты;
  • инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление);
  • распространенные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
  • локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
  • для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 При необходимости можно назначать по 500 мг 2 Длительность лечения - 6-14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/ Максимальная суточная доза - 500 мг. Длительность лечения - 7-10 дней.

Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium, Кларитросин назначают внутрь по 1 г 2 Длительность лечения может составлять 6 мес и более.

У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота, диарея; возможно - нарушения вкуса, преходящее повышение активности ферментов печени; редко - гепатит с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи. Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом. Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита (от среднего до угрожающего жизни), развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка, цвета зубов (в большинстве случаев было обратимым).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревога, страх, боязнь, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, психозы, деперсонализация; редко - парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение концентрации креатинина в сыворотке, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха (восстанавливается после отмены препарата), изменения восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипогликемия (в ряде случаев у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия (в т.ч. желудочковая пароксизмальная тахикардия), трепетание или мерцание желудочков.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • одновременный прием дериватов спорыньи;
  • одновременный прием цизаприда, пимозида, астемизола и терфенадина;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы макролидов.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), дозу препарата следует снизить в 2 раза.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают Кларитросин одновременно с препаратами, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.






Наиболее просматриваемые статьи: