Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Финлепсин Ретард (Finlepsin Reterd)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия

1 таб.

карбамазепин 200 мг.

-"- 400 мг.

Вспомогательные вещества: метакрилата сополимеры, триацетин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид высокодисперсный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат (производное дибензазепина). Оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое, антиманиакальное и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Предотвращает повторное образование Nа+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение глутамата (аминокислоты с возбуждающими нейромедиаторными свойствами), повышает сниженный порог судорожной готовности и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, что может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме препарата внутрь карбамазепин медленно, но практически полностью абсорбируется из ЖКТ (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции). После однократного приема в дозе 400 мг Сmax достигается через 32 ч и составляет в среднем около 2.5 мкг/мл.

Распределение

Css в плазме достигается через 1-2 недели постоянного приема (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми лекарственными средствами, а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения). Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия в величине равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. Кажущийся Vd - 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%).

Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (концентрация составляет 25-60% от таковой в плазме крови).

Метаболизм

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент 3А4 цитохрома Р450. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм.

Выведение

Т1/2 после однократного приема внутрь составляет 60-100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме Т1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом; при этом около 2% выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11- эпоксидного метаболита. Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нет данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Показания

  • эпилепсия: первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки;
  • невралгия тройничного нерва, идиопатическая невропатия языкоглоточного нерва; боли при диабетической полиневропатии;
  • эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
  • синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
  • психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости таблетки можно предварительно растворить в воде или в соке (при этом сохраняется способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества).

Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови составляет 4-12 мкг/мл.

Средний диапазон доз составляет 400 -1200 мг/сут., кратность приема 1-2 Максимальная суточная доза - 1600 мг.

При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять попущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.

При применении в качестве противосудорожного средства в тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Присоединение Финлепсина ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг/сут., затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 800-1200 мг/сут.

Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки.

Рекомендуется следующая схема дозирования.

Возраст / Начальная доза / Поддерживающая доза

  • Дети от 6 до 10 лет по 200 мг вечером по 200 мг утром и по 200-400 мг вечером
  • Дети от 11 до 15 лет по 200 мг вечером по 200-400 мг утром и по 400-600 мг вечером
  • Взрослые по 200 -300 мг вечером по 200-600 мг утром и по 400-600 мг вечером Указанные в таблице диапазоны доз не следует превышать.

При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут. в 2 приема. Финлепсин ретард не следует комбинировать со снотворными и седативными лекарственными средствами. При необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.

При неврите тройничного нерва, идиопатическом неврите языкоглоточного нерва начальная доза составляет 200-400 мг/ в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг/ После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 мг/сут.

Лицам пожилого возраста и пациентам с индивидуальной чувствительностью к действию карбамазепина Финлепсин ретард назначают в начальной дозе 200 мг/сут. При болях при диабетической невропатии препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг карбамазепина вечером. В исключительных случаях Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза/сут.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг карбамазепина в 2 приема.

Для лечения и профилактики психозов начальная доза, которая, как правило, соответствует поддерживающей дозе и составляет 200-400 мг/ При необходимости дозу можно повышать до 800 мг/ в 2 приема.

Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат.






Наиболее просматриваемые статьи: