Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Лизигамма (Lisigamma)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, со скошенными краями, с риской с одной стороны и маркировкой "5" - с другой.

1 таб.

  • изиноприла дигидрат 5.445 мг,
  • что соответствует содержанию лизиноприла 5 мг

Вспомогательные вещества: маннит, кальция фосфата дигидрат однозамещенный, крахмал кукурузный, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющие риску с одной стороны и маркировку "10" - с другой.

1 таб.

  • лизиноприла дигидрат 10.89 мг,
  • что соответствует содержанию лизиноприла 10 мг.

Вспомогательные вещества: маннит, кальция фосфата дигидрат однозамещенный, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющие риску с одной стороны и маркировку "20" - с другой.

1 таб.

  • лизиноприла дигидрат 21.78 мг,
  • что соответствует содержанию лизиноприла 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннит, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие .

Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное, нефропротективное.

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6–7 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25% лизиноприла всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность — 29%.

Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 ч.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 — 12 ч. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и периода полувыведения.

У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

  • артериальная гипертензия (монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);
  • острый инфаркт миокарда (для поддержания стабильных показателей гемодинамики и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);
  • диабетическая нефропатия (для снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулинонезависимых больных с артериальной гипертензией).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, — по 5 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2–3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20–40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не ведет к дальнейшему снижению АД).

Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2–4 нед от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы.

При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения Лизигаммы®. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизигаммы® не должна превышать 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), т.к. может возникнуть выраженное снижение АД.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5–5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови).

Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определять в зависимости от динамики АД.

При почечной недостаточности, ввиду того что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем, в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Начальная доза при Cl креатинина 30–70 мл/мин составляет 5–10 мг/день, 10–30 мл/мин - 2,5–5 мг/день, <10 мл/мин (включая и больных, леченых гемодиализом) - 2,5 мг/день.

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10–15 мг/сут.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза - 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3–5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы - 5–20 мг. Доза не должна превышать 20 мг/сут.

У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное и длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые сутки - 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через 2 сут и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат рекомендуется применять не менее 6 нед. В начале лечения или в течение первых 3 сут после острого инфаркта миокарда у больных с низким сАД (120 мм рт. ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (сАД ниже или равно 100 мм рт. ст.) суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (сАД ниже 90 мм рт. ст. более 1 ч), лечение Лизигаммой® надо прекратить.

Диабетическая нефропатия.

У пациентов с инсулинозависимым сахарным диабетом — по 10 мг 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений дАД ниже 75 мм рт. ст. в положении «сидя».

У больных инсулинонезависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений дАД ниже 90 мм рт. ст. в положении «сидя».

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5–6% больных), слабость, диарея, сухой кашель (3%), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1–3%).

Редко встречающиеся побочные эффекты (<1%):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания вследствие выраженного снижения АД.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.






Наиболее просматриваемые статьи: