Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Мерсилон (Mersilon)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, 6 мм в диаметре, двояковыпуклые, с маркировкой "TR4" на одной стороне и надписью "Organon*" - на другой.

1 таб.

  • этинилэстрадиол 20 мкг.
  • дезогестрел 150 мкг.

Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, крахмал картофельный, кремния оксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, повидон, стеариновая кислота.

Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив

Фармакологическое действие

Контрацептивное действие КОК основано на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых, по-видимому, являются ингибирование овуляции и изменения в цервикальной секреции. Помимо защиты от беременности КОК обладает еще рядом положительных свойств, в противоположность негативным свойствам которые могут быть полезны при выборе метода контроля рождаемости. Цикл становится более регулярным, менструация часто бывает менее болезненной, а кровотечение уменьшается.

Последнее может снизить частоту возникновения железодефицитной анемии. Есть доказательства того, что при высоких дозах КОК (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения фиброкистозных опухолей молочной железы, кисты яичников, воспалительных заболеваний таза, внематочной беременности и рака эндометрия и яичников. Относится ли это к низкодозированпым КОК, нуждается в выяснении.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Орально введенный дезогестрел быстро и полностью всасывается ипревращается в этоногестрел. Пик концентрации в сыворотке составляет примерно 2 мг/мл и достигается примерно через 1,5 часа после однократного приема.

Биодоступность составляет 62-81%.

Распределение

Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны ( SHBG ). Только 2-4% от общей концентрации лекарства в сыворотке присутствуетв виде свободного стероида, а 40-70% специфически связано с SHBG . Индуцированное эти нилэстрадиолом увеличение SHBG влияет на распределение между белками сыворотки, вызывая увеличение SHBG-связанной фракции и снижение альбумин-связанной фракции. Предполагаемый объем распределения дезогестрела составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется по известным путям метаболизма стероидов. Скорость метаболического клиренса из сыворотки около 2 мл/мин/кг. Не обнаружено взаимодействия со введенным одновременно этинилэстрадиолом. Выведение Уровень зтоногестрела в сыворотке снижается в две фазы. Распределение в конечной фазе характеризуется периодом полувыведения около 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты экскретируются с мочой и желчью в соотношении примерно 6:4.

Состояние равновесия

На фармакокинетику этоногестрела влияет уровень SHBG , который возрастает в три раза под действием этинилэстрадиола. После ежедневного приема уровень лекарства в сыворотке возрастает примерно в 2-3 раза, достигая состояния равновесия во второй половине курса лечения.

Этинилэстрадиол

Всасывание

При оральном введении этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Пик сывороточной концентрации, составляющей около 80 пкг/мл, достигается в течение 1- 2 часов. Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и первого этапа метаболизма составляет примерно 60%.

Распределение

Этинилэстрадиол сильно, но не специфически связан с сывороточным альбумином (примерно 98,5%) и вызывает увеличение сывороточной концентрации SHBG . Определено, что кажущийся объем распределения составляетоколо 5 л/кг.

Метаболизм

Этииилэстрадиол является объектом пресистемного конгъюгирования как в слизистой тонкой кишки, так и в печени.Этинилэстрадиол сначала метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуется большое разнообразие гидроксилированных и метилированных метаболитов, и они присутствуют как свободные метаболиты и как конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение

Уровень этинилэстрадиола в сыворотке снижается в две фазы, распределение в конечной фазе характеризуется периодом полувыведения, составляющим около 24 часов. Неизмененный препарат не выводится, метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочей и желчью в соотношении 4:6. Период полувыведения метаболита составляет около 1 дня.

Состояние равновесия

Равновесные концентрации достигаются через 3-4 дня, когда уровень препарата в сыворотке на 30-40% выше по сравнению с однократной дозой.

Преклинические данные о безопасности

Для оценки риска для человека были проведены исследования токсичности на животных для обоих компонентов препарата

  • этинилэстрадиола и дезогестрела
  • и для их комбинации.

При систематическом исследовании переносимости при повторном введении препаратов не обнаружено эффектов, которые могли бы указывать на неожиданный риск для человека. В исследованиях отдаленной токсичности при повторных дозах не выявлено онкогенного потенциала. Однако следует иметь в виду, что половые стероиды могут ускорять рост определенных гормон-зависимых тканей и опухолей. Исследования эмбриотоксичности и тератогенности и оценка влияния обоих компонентов на плодовитость животных-производителей, развитие плода, лактацию и способность к репродукции у потомков не дали указаний о возможности риска нежелательных эффектов у человека после использования рекомендуемых доз препаратов.

В исследованиях in vitro и in vivo не получено указаний о мутагенном потенциале.

Показания

  • Контрацепция.

Режим дозирования

Как принимать Мерсилон Таблетки следует принимать в соответствии с указаниями на упаковке каждый день примерно в одно и то же время, запивая при необходимости, небольшим количеством жидкости. Нужно принимать по одной таблетке ежедневно в течение 21 дня. Прием каждой последующей упаковки возобновляют после 7-дневного перерыва, во время которого обычно появляются менструальноподобные выделения. Как правило, они начинаются на 2-3 день после приема последней таблетки и могут продолжаться до начала приема следующей упаковки.

Как начинать прием Мерсилона

Гормональные контрацептивы в предшествующий период [последний месяц} не использовались

Прием таблеток начинают в первый день естественного цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 дня. В таком случае в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции на протяжении первых 7 дней приема таблеток.

Переход от другого комбинированного орального контрацептива (КОК)

Желательно, чтобы женщина начинала прием Мерсилона на следующий день после последнего приема активной таблетки предыдущего КОК, но не позднее, чем на следующий день после перерыва в приеме таблеток или плацебо ее предыдущего КОК. Переход от метода, основанного на применении только прогестагена ("мини-пили", инъекции, имплантаты)

Женщина может начинать прием Мерсилона в любой день после прекращения использования "мини-пили" (в случае имплантата — в день его удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях советуют дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре

Женщина может начинать прием Мерсилона немедленно. В этом случае у нее нет необходимости применять дополнительные способы контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Женщинам следует советовать начинать прием Мерсилона с 21 или 28 дня после родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приема женщине следует дополнительно использовать барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

Однако если половой акт уже имел место, то до начала использования КОК следует исключить беременность, или женщине следует дождаться первой менструации.

Что делать в случае пропуска приема таблеток

Если женщина опоздала с приемом таблетки менее чем на 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Ей следует принять таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом и затем она должна продолжать прием в обычное время. Если она опоздала с приемом таблетки более чем на 12 часов, контрацептивная защита может снизиться. В случае пропуска приема таблеток можно руководствоваться двумя основными правилами:

1. прием таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней;

2. для достижения адекватного подавления оси гипоталамус-гипофиз-яичники необходим непрерывный прием таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим можно дать следующий совет, которому надлежит следовать в повседневной жизни: 1-я неделя

Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если ей придется принять две таблетки одновременно. Затем она продолжает принимать таблетки в свое обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерный метод контрацепции, такой как использование презервативов. Если половой акт имел место в предшествующие 7 дней, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе время наступления перерыва, тем выше риск беременности. 2-я неделя






Наиболее просматриваемые статьи: