Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011





Нейродикловит (Neurodiclovit)


Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом розовато-желтого цвета и колпачком коричневого цвета; содержимое капсул - белый гранулят (диклофенак натрия) и розовый порошок (витамины).

1 капс.

  • диклофенак натрия 50 мг.
  • тиамина гидрохлорид 50 мг.
  • пиридоксина гидрохлорид 50 мг..
  • цианокобаламин 250 мкг

Вспомогательные вещества: повидон, Эудражит NE30D (метакриловой кислоты и этакрилата сополимер), триэтилацетат, тальк, силиконовый антивспенивающий агент SE2 МС, желатин, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: НПВС в комбинации с витаминами группы В

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и -2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях.

Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов - таких как допамин, серотонин, норадренелин, адреналин, гистамин и ГАМК.

Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина - метилкобаламин и аденозилкобаламин - необходимы для репликации и роста клеток.

Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгетическое действие диклофенака.

Фармакокинетика

Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%. После перорального приема 50 мг Сmax - 1,4 мкг/мл достигается через 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность - 50%. Связывание с белками плазмы - более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами).

Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. Т1/2 из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Витамины, входящие в состав Нейродикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8–10% - в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина в большой степени зависит от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.

Показания

  • болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея, аднексит; при воспалительных заболеваниях лор-сферы - фарингит, тонзиллит, отит);
  • воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилартроз);
  • невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас);
  • острый подагрический артрит;
  • ревматическое поражение мягких тканей.

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, не разжевывая, обильно запивая жидкостью.

Обычно назначают по 1 капс. 1–3 раза в сутки.

Взрослым Нейродикловит назначают по 1 капс.: в начале лечения - 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы - 1–2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания.

Побочное действие

ЖКТ: часто (1%) - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; редко (1%) — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система: часто (1%) - головная боль, головокружение; редко (1%) - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств: часто (1%) - шум в ушах; редко (1%) - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы: часто (1%) - кожный зуд, кожная сыпь; редко (1%) - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система: (1%) - задержка жидкости; (1%) - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система: (1%) - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в т.ч. развитие некротического фасциита).

Дыхательная система: редко(1%) - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система: редко(1%) - повышение АД; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции: редко(1%) - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВС);
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
  • кровотечения из ЖКТ;
  • внутричерепные кровоизлиния;
  • бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа;
  • нарушения кроветворения;
  • нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
  • беременность;
  • детский возраст;
  • период лактации.

С осторожностью: анемия; бронхиальная астма; застойная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; ИБС; отечный синдром; печеночная или почечная недостаточность; алкоголизм; воспалительные заболевания кишечника; дивертикулит; эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения; сахарный диабет; состояние после обширных хирургических вмешательств; индуцируемая порфирия; пожилой возраст; системные заболевания соединительной ткани.






Наиболее просматриваемые статьи: