Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Итраконазол-Ратиофарм (Itraconazole Ratiopharm)


Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул - пеллеты белого и белого с сероватым оттенком цвета.

  • 1 капс. итраконазол 100 мг

Вспомогательные вещества: пеллеты нейтральные (сахарные шарики), сахароза, гипромеллоза-E5 (HPME-E5), повидон К-30, пропиленгликоль 20000, эудрагит (Е100) (сополимер метил-, диметиламиноэтил- и бутилметакрилата).

Состав оболочки: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин, красители (Понсо 4R (E 124), желтый "солнечный закат" (E 110), титана диоксид (E 171)).

Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый препарат

Фармакологическое действие

Итраконазол, производное триазола, активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами ( Candida spp ., включая C . albicans , C . glabrata и C.krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp .); Aspergillus spp ., Histoplasma spp ., Paracoccidioides brasiliensis , Sporothrix schenckii , Fonsecaea spp,, Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei , а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами. Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax достигается в течение 3-4 ч после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 24-36 ч. При длительном приеме Cssmax достигается в течение 1-2 недель. Cssmax итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/) и 2.0 мкг/мл (200 мг при приеме 2). Итраконазол на 99,8 % связывается белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60 % от концентрации в плазме.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения, Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется по краинеи мере в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшеи степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сут, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг " Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, которыи обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым деиствием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы.

Выведение почками составляет менее 0.03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочои в течение 1 недели.

Поскольку T1/2 итраконазола и его концентрация в плазме у больных с циррозом несколько увеличены, возможно, потребуется коррекция дозы (см. раздел «Особые указания»).

Показания

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы:
  • системный аспергиллез и кандидоз;
  • криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС Итраконазол должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны;
  • гистоплазмоз;
  • споротрихоз;
  • паракокцидиоидомикоз;
  • бластомикоз;
  • другие системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;
  • глубокие висцеральные кандидозы;
  • отрубевидный лишай.

Режим дозирования

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Итраконазол в капсулах сразу после еды.

Капсулы следует глотать целиком.

Продолжительность лечения

Вульвовагинальный кандидоз / 200 мг 2 или 200 мг 1 раз/сут. / 1 день или 3 дня

Отрубевидный лишай / 200 мг 1 раз в сут / 7 дней

Дерматомикозы гладкой кожи/ 200 мг 1 раз/сут. или 100 мг 1 раз/сут. / 7 дней или 15 дней

Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы/ 200 мг 2 раа/сут. или 100 мг 1 раз/сут. / 7 дней или 30 дней

Грибковый кератит / 200 мг 1 раз/сут. / 21 день

Длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картины Оральный кандидоз 100 мг 1 раз/ 15 дней

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Побочное действие

  • Со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота, диарея запор, снижение аппетита), боль в животе.
  • Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение печеночных ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.
  • Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.
  • Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям;
  • одновременный с интраконазолом прием следующих препаратов (см. также раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»):
  • препараты, метаболизируемые ферментом CYP 3A4, которые могут пролонгировать QT интервал такие как терфенадин, астемизол, мизоластин цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол;
  • расщепляемые ферментом CYP 3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА такие, как симвастатин и ловастатин;
  • мидазолам для приема внутрь и триазолам;
  • препараты алкалоидов спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;

С осторожностью:

  • при циррозе печени;
  • при хронической почечной недостаточности;
  • при хронической сердечной недостаточности;
  • при гиперчувствительности к другим азолам;
  • у детей и пожилых пациентов

Беременность и лактация

Итраконазол следует назначать при беременности только в угрожающих жизни случаях, когда ожидаемый положительный эффект превосходит возможный вред для плода.

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения в период лактации женщинам, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени.

Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный T1/2 итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль за концентрациями итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.






Наиболее просматриваемые статьи: