Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Биол (Biol)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "BIS 5" на другой; на изломе - белого цвета.

1 таб.

  • бисопролола гемифумарат 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой "BIS 10" на другой; на изломе - белого цвета.

1 таб.

  • бисопролола гемифумарат 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-4000, краситель железа (III) оксид желтый, краситель железа (III) оксид красный.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Угнетает проводимость и возбудимость, замедляет АV-проводимость. ОПСС в первые 24 ч применения препарата увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильный гипотензивный эффект через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. Не вызывает задержки ионов натрия в организме. При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность - около 90%. Тmax в плазме крови - 2-4 ч после приема внутрь.

Распределение и распределение

Связывание с белками плазмы крови - 26-33%. Метаболизируется в печени, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, в небольших количествах выделяется с грудным молоком

Выведение

T1/2 составляет 9-12 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/ Выводится почками (50% в неизмененном виде), менее 2% - через кишечник.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС (профилактика приступов стенокардии).

Режим дозирования

Таблетки следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывать, запивать небольшим количеством жидкости

При артериальной гипертензии и стенокардии во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. Начальная суточная доза составляет 5 мг (иногда 2.5 мг) 1 раз/сут., при необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 мг/сут.

Побочное действие

Биол® обычно хорошо переносится. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, нарушения сна, ночные кошмары, психические расстройства (депрессия), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), нарушение концентрации внимания, миастения, тремор.

Со стороны органа зрения: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз), сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боль за грудиной, синусовая брадикардия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), развитие (усугубление) течения хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, изменение вкуса, нарушения функции печени (симптомы холестаза), гепатит, повышение уровня АЛТ, АСТ, билирубина.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, фарингит, ринит, синусит, кашель, у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: усиление потоотделения, боль в спине, артралгия, мышечные боли, нарушение сексуальной функции, дизурия, гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние, повышение уровня триглицеридов.

Противопоказания

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • кардиогенный шок; коллапс, отек легких;
  • AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
  • метаболический ацидоз;
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (в анамнезе);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью:
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тиреотоксикоз;
  • псориаз;
  • миастения;
  • AV- блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала;
  • депрессия (в т.ч. в анамнезе);
  • феохромоцитома (обязательно одновременное использования альфа-адреноблокаторов);
  • сахарный диабет;
  • общая анестезия/оперативное вмешательство;
  • тяжелые аллергические реакции (в анамнезе).





Наиболее просматриваемые статьи: