Oxford Medical
Oxford Medical

Мировые новости

» Звезды и СПИД - болезнь может коснуться любого, 01.12.2011
» Ученые разработали новую технологию, которая позволяет диагностировать астму и ХОБЛ, 14.03.2011
» В Великобритании власти проводят оценку нового метода ЭКО, 14.03.2011
» Ученые обнаружили дефект гена, который утраивает риск появления аллергии на арахис, 14.03.2011
» Грудное молоко помогает в развитии интеллекта, 14.03.2011
» Владельцы собак обладают более крепким здоровьем, 14.03.2011
» Кофе снижает риск инсульта среди женщин на 25%, 14.03.2011


Новости Украины

» Под угрозой землетрясений из-за катастрофы в Японии оказалось Южное побережье Крыма и Закарпатье, 14.03.2011
» Я замечаю снижение эрекции - что мне делать?, 14.03.2011
» Глава СЭС Украины проинформировал о ситуации с заболеваемостью гриппом и ОРВИ, 11.03.2011
» Кабинет министров разрешил ввоз в Украину 9 видов наркотиков, 11.03.2011
» Статистика прогнозирует украинцам лишь 55 лет здоровой жизни, 11.03.2011
» В Украине началась "Неделя борьбы с глаукомой" (видео), 11.03.2011
» Семьям, воспитывающим онкобольных детей предоставят 50% льготу на оплату услуг ЖКХ, 10.03.2011




Квентиакс (Kventiax)


Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

1 таб. кветиапина фумарат 28.78 мг, что соответствует содержанию кветиапина 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. кветиапина фумарат 115.13 мг, что соответствует содержанию кветиапина 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

1 таб. кветиапина фумарат 172.69 мг, что соответствует содержанию кветиапина 150 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. кветиапина фумарат 230.26 мг, что соответствует содержанию кветиапина 200 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб. кветиапина фумарат 345.39 мг, что соответствует содержанию кветиапина 300 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000.

Клинико-фармакологическая группа

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом, который проявляет более высокое сродство к серотониновым 5НТ2-рецепторам, чем к допаминовым D1- и D2-рецепторам головного мозга. Кветиапин обладает сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам, и меньшим сродством по отношению к α2-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к холинергическим мускариновым и бензодиазепиновым рецепторам.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции.

Не выявлено различий между применением кветиапина (в дозе 75-750 мг/) и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови.

Кветиапин длительно поддерживает клиническое улучшение у тех пациентов, у которых положительный эффект развивался в самом начале лечения.

Длительность воздействия кветиапина на серотониновые 5НТ2-рецепторы и допаминовые и D2-рецепторы составляет менее 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы - 83%.

Фармакокинетика кветиапина имеет линейный характер и не различается у мужчин и женщин.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под воздействием изофермента CYP3A4. Кветиапин и некоторые его метаболиты являются слабыми ингибиторами изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4 цитохрома Р450 человека, но только в концентрациях, как минимум, в 10-50 раз превышающих концентрации препарата при применении в диапазоне эффективных доз от 300 до 450 мг/

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию цитохрома Р450 опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Выведение

Т1/2 составляет приблизительно 7 ч. Выводится почками примерно 73% и через кишечник - 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний клиренс кветиапина плазмы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина 30 мл/мин/1.73 м3) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) снижен примерно на 25%.

Показания к применению препарата

  • лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;
  • лечение маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, 2, независимо от приема пищи.

При лечении острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 200 мг и 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня, суточная доза составляет 300 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 150 мг/ до 750 мг/ Максимальная суточная доза при лечении шизофрении - 750 мг.

При лечении маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве кветиапин рекомендуется в качестве монотерапии или в качестве адъювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза в первые 4 дня составляет: 1-й день - 100 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 300 мг и 4-й день - 400 мг. Увеличение суточной дозы в дальнейшем возможно по 200 мг/ и к 6 дню терапии составляет 800 мг. В зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата его доза может индивидуально варьировать от 200 мг/ до 800 мг/ Как правило, эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/ Максимальная суточная доза - 800 мг.

Т.к. плазменный клиренс кветиапина у пациентов пожилого возраста снижен на 30-50%, назначать препарат следует с осторожностью, особенно в начале терапии. Стартовая доза - 25 мг/, с последующим увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапии с 25 мг/ В дальнейшем рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто ( 1/10), часто ( 1/100, 1/10), нечасто ( 1/1000, 1/100), редко (1/10 000, 1/1000), очень редко ( 1/10 000, включая отдельные сообщения).

  • Со стороны кроветворной системы: часто - лейкопения; нечасто - эозинофилия; очень редко - нейтропения.
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль; часто - синкопальные состояния; нечасто - тревожность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии; редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - поздняя дискинезия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая артериальная гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ.
  • Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
  • Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, запор, диарея, диспепсия, повышение уровня сывороточных трансаминаз (ACT или АЛТ); редко - желтуха, тошнота, рвота, боль в животе; очень редко - гепатит.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, реакции повышенной чувствительности; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

  • Со стороны половой системы: редко - приапизм.
  • Со стороны эндокринной системы: часто - повышение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - гипергликемия или декомпенсация сахарного диабета.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение сывороточного уровня ГГТ и содержания триглицеридов (не натощак), гиперхолестеринемия; снижение уровня гормонов щитовидной железы (общий Т4 и свободный Т4 /в первые 4 недели/, а так же общего Т3 и реверсивного Т3 /только при приеме высоких доз кветиапина/).

Прочие: часто - периферические отеки, астения; редко - боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.






Наиболее просматриваемые статьи: