Действующее вещество "Тиболон" (Tibolone) – Список лекарств и медицинских препаратов

Описание действующего вещества

Фармакологическое действие - эстроген-гестагенное. Обладает также слабовыраженной андрогенной и анаболической активностью. Нивелирует климактерические изменения гипоталамо-гипофизарной системы. Снижает уровень ФСГ и ЛГ у женщин в менопаузе. У фертильных женщин подавляет овуляцию. Оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку влагалища. Предотвращает остеопороз, снижает уровень фосфатов и кальция в сыворотке крови. Снижает выраженность климактерической вегетативной дисфункции (приливы, повышенное потоотделение, головные боли), улучшает либидо и психоэмоциональное состояние (повышает уровень центральных и периферических опиоидов). После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биотрансформируется с образованием трех фармакологически активных метаболитов: 3-альфа-ОН-тиболон и 3-бета-ОН-тиболон обладают преимущественно эстрогенной активностью, дельта−4-изомер тиболона обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью. Cmax 3-альфа-ОН- и 3-бета-ОН-метаболитов достигаются через 1–1,5 ч, T1/2 — около 7 ч, не накапливаются. Выводится главным образом в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, небольшое количество — с мочой.

ИЮПАК

(7альфа,17альфа)-17-Гидрокси-7-метил-19-норпрегн-5(10)-ен-20-ин-3-он

Брутто формула

C21H28O2

Взаимодействие с другими действующими веществами

Не следует принимать препарат в период до истечения 12 мес после последней естественной менструации. Если препарат начать принимать раньше указанного срока, то увеличивается вероятность нерегулярных кровянистых выделений/кровотечений из влагалища. Необходим регулярный контроль соответствующих лабораторных показателей у больных с гиперхолестеринемией, нарушением функции почек и сахарным диабетом. Следует иметь в виду, что на фоне тиболона возможно снижение уровней общего и свободного тироксина и тироксинсвязывающего глобулина. При появлении симптомов тромбоэмболии, желтухи или стойких патологических изменений функциональных печеночных тестов лечение прекращают.