Парнавел – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Ингибиторы АПФ

Таблетки пероральные Парнавел (Parnavel)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Форма выпуска

таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

таблетки 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

таблетки 4 мг; контейнер полимерный 30 пачка картонная 1;

таблетки 4 мг; контейнер полимерный 50 пачка картонная 1;

таблетки 4 мг; контейнер полимерный 100 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

В организме превращается в активный метаболит — периндоприлат (содержит карбоксиалкильную группу), который взаимодействует с атомом цинка в молекуле АПФ. Инактивирует АПФ в плазме, эндотелии сосудистой стенки, возможно, в клетках почечных клубочков и канальцев, ткани легких, сердца, надпочечников и мозга.

Понижает уровень ангиотензина II в крови и тканях, уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона из надпочечников, подавляет либерацию норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов.

Уменьшает ОПСС, АД (без развития тахикардии), давление наполнения левого желудочка (улучшает его диастолическое расслабление). Артериальная и венозная вазодилатация сопровождается ослаблением пост- и преднагрузки на миокард, уменьшением конечного диастолического давления в желудочках сердца, умеренному понижению ЧСС, увеличению сердечного выброса.

Улучшает регионарное (коронарное, церебральное, почечное, мышечное) кровообращение, уменьшает потребность миокарда в кислороде при ИБС. Ингибируя тканевые ренин-ангиотензиновые системы оказывает кардиопротективное (предотвращает или способствует регрессии на 19% гипертрофии и дилатации левого желудочка) и ангиопротективное (предупреждает гиперплазию и пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, индуцирует обратное развитие гипертрофии сосудистой стенки, восстанавливает эластичность крупных сосудов и функции эндотелия, в т.ч. способность высвобождать оксид азота, эндотелиальный релаксирующий фактор).

Уменьшает избыточное отложение коллагена в субэндокардиальных слоях миокарда, нормализует изоферментный профиль миозина, уменьшает частоту возникновения желудочковых и реперфузионных аритмий.

Повышает активность калликреин-кининовой системы, стабилизирует уровень брадикинина, вазодилататорных ПГI2 и ПГE2, предсердного натрийуретического пептида, эндотелинзависимого релаксирующего фактора.

Минимизирует прессорные, в т.ч. адренергические, влияния на сосуды, предупреждает задержку натрия в организме, усиливает натрийурез и диурез. На фоне ежедневного приема ацетилсалициловой кислоты оказывает влияние на показатели гемостаза (увеличение уровня фибриногена и активности VII и X факторов компенсируется усилением фибринолиза на фоне повышения потребления АТ III).

Сенсибилизирует периферические ткани к действию инсулина и улучшает метаболизм глюкозы. Проявляет антиоксидантные свойства.

Тормозит развитие толерантности к нитратам и усиливает их вазодилатирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита - периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Использование во время беременности

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к периндоприлу.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.

Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях - судороги.

Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко - снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.

Со стороны почек: обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.

Прочие: сексуальные расстройства.

Способ применения и дозы

Начальная доза - 1-2 мг/ в 1 прием. Поддерживающие дозы - 2-4 мг/ при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже - 8 мг) - при артериальной гипертензии в 1 прием.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, отек Квинке.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора и др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в); проведение диализных процедур.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия периндоприла.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития постуральной гипотензии.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие периндоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение выведения лития из организма.

Особые указания при приеме

С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Периндоприл следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (индометацин, циклоспорин). Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Парнавел Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Парнавел? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Парнавел приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.