Описание фармакологического действия
Нормотимическое средство (нормализует психическое состояние, не вызывая общей заторможенности), оказывает также антидепрессивное, седативное и антиманиакальное действие. Эффект обусловлен ионами Li+, которые, являясь антагонистами Na+, вытесняют их из клеток и тем самым снижают биоэлектрическую активность нейронов мозга. Ускоряет распад биогенных аминов (снижается концентрация норэпинефрина и серотонина в тканях мозга). Повышает чувствительность нейронов гиппокампа и др. областей мозга к действию дофамина. Взаимодействует с липидами, образующимися при метаболизме инозита. В терапевтических концентрациях блокирует активность инозил1-фосфатазы и снижает концентрацию нейронального инозита, играющего роль в регуляции чувствительности нейронов. Благоприятное действие препаратов Li+ при мигрени может быть связано с изменением концентраций серотонина; при депрессиях - с усилением серотонинергической активности и снижением регуляции функции бета-адренорецепторов.
Показания к применению
Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, аффективные психозы (маниакально-депрессивный, шизоаффективный), алкоголизм (аффективные расстройства); мигрень, синдром Меньера, сексуальные расстройства, лекарственная зависимость (некоторые формы).
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5.
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5.
таблетки, покрытые оболочкой 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 ящик картонный 500.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелые оперативные вмешательства; лейкоз, беременность, период лактации.C осторожностью. Заболевания ССС (в т.ч. AV блокада, внутрижелудочковая блокада), заболевания ЦНС (эпилепсия, паркинсонизм), сахарный диабет, тиреотоксикоз, гиперпаратиреоз, инфекции, псориаз, почечная недостаточность, задержка мочи, нарушение водно-электролитного обмена (дегидратация - одновременное лечение диуретиками, бессолевая диета, задержка Na+, рвота, диарея).
Побочные действия
Диспепсия, дискомфорт, миастения, тремор рук, адинамия, сонливость, повышенная жажда, аритмии, торможение гемопоэза, гипотиреоз, лейкоцитоз, повышение массы тела.Передозировка. Симптомы: ранние - диарея, сонливость, потеря аппетита, мышечная слабость, тошнота, рвота, дизартрия, тремор; поздние - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, нарушение координации движения, полиурия, спутанное сознание, тяжелые судороги. Лечение: в качестве первой помощи целесообразно введение внутрь большого количества жидкости и Na+; в тяжелых случаях требуется стационарное лечение.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 3-4 приема, последний раз - перед сном), после еды, начальная доза - 0.6-0.9 г/сут с последующим увеличением до 1.2 г/сут, затем дозу ежедневно увеличивают на 0.3 г до достижения суточной дозы 1.5-2.1 г; максимальная суточная доза - 2.4 г. В период подбора терапии концентрация Li+ в плазме должна быть не ниже 0.6 и не выше 1.2-1.6 ммоль/л. В дозах, превышающих 2 г/сут, длительность лечения - 1-2 нед. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно понижают до профилактической дозы (0.6-1.2 г). Если после уменьшения дозы вновь появляются признаки мании, дозу увеличивают. При остром маниакальном состоянии терапевтическая концентрация Li+ в крови должна быть 0.8-1.2 ммоль/л, при поддерживающем лечении - 0.4-0.8 ммоль/л; если концентрация Li+ превышает 1.2 ммоль/л, следует снизить суточную дозу. Положительный результат профилактической монотерапии проявляется при поддержании стабильной концентрации в крови взрослым в пределах 0.4-0.8 ммоль/л не менее 6 мес, детям - в дозе, которая позволяет поддерживать терапевтические концентрации в пределах 0.5-1 ммоль/л.
Взаимодействия с другими препаратами
Препараты Li+ снижают прессорное действие норэпинефрина, а также МКС действие флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксирующее действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов. Na+-содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов Li+. Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение Li+ почками и снижают его фармакологическое действие. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ - замедляют выведение почками Li+ и усиливают его токсические эффекты. Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности препаратов Li+ даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах). При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Несовместим с этанолсодержащими напитками.
Особые указания при приеме
В течение первого месяца терапии концентрацию Li+ в плазме определяют еженедельно, в дальнейшем по достижении стабильной концентрации контроль проводят ежемесячно, затем - в 2-3 мес. Пробы крови берут всегда утром, т.е. через 12 ч после приема последней дозы на ночь или через 24 ч после приема одинарной дозы утром. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
