Пипольфен – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hungary)


Раствор для инфузий Пипольфен (Pipolphen)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Конкурентно блокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие.

Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие.

Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела.

Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение.

Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга.

Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.

Показания к применению

— аллергические заболевания (в т.ч. крапивница, сывороточная болезнь, сенная лихорадка, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд);

— вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, эпинефрином /адреналином/);

— в качестве седативного средства в пред- и послеоперационном периоде;

— для предупреждения или купирования тошноты и рвоты, связанной с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде;

— послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);

— кинетоз (для предупреждения и устранения головокружения и тошноты во время поездок на транспорте);

— в качестве компонента литических смесей, применяемых для потенцирования наркоза в хирургической практике (для парентерального применения).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/2 мл; ампула 2 мл упаковка пластиковая ячейковая 5 пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина. Обладает выраженной антигистаминной активностью и оказывает значительное влияние на ЦНС (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обуславливает подсушивающее действие на слизистые оболочки полости носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-К-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминовых рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и холинорецепторы; стимуляция α-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры других антипсихотических средств из группы фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинический эффект проявляется через 20 мин после приема внутрь (в среднем 15-60 мин), через 2 мин после в/м введения или через 3-5 мин после в/в введения и обычно продолжается в течение 4-6 ч (иногда сохраняясь до 12 ч).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ.

Распределение

Связывание прометазина с белками плазмы составляет около 90%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени при "первом прохождении" преимущественно путем S-окисления. Сульфоксиды прометазина и N-деметил-прометазин являются основными метаболитами, которые определяются в моче.

Выведение

T1/2 прометазина составляет 7-15 ч. Выводится главным образом почками; в меньшей степени - через кишечник.

Использование во время беременности

Клинические данные о применении препарата Пипольфен при беременности отсутствуют, поэтому применение его противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

Противопоказания к применению

— коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения ЦНС;
— одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема;
— закрытоугольная глаукома;
— алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными средствами, опиоидными анальгетиками;
— синдром апноэ во сне;
— эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 2 месяцев (для парентерального введения);
— детский возраст до 6 лет (для приема внутрь);
— повышенная чувствительность к прометазину, другим производным фенотиазина и любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при острых и хронических респираторных заболеваниях (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольной глаукоме, угнетении функции костного мозга, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни с пилородуоденальной обструкцией, стенозе шейки мочевого пузыря и/или гипертрофии предстательной железы, предрасположенности к задержке мочи, эпилепсии, синдроме Рейе, а также пациентам пожилого возраста.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, кошмарные сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанность сознания, дезориентация; после приема в высоких дозах - экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: возможны кожная сыпь и/или фотосенсибилизация.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, парез аккомодации, нарушение зрения.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Прочие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Способ применения и дозы

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

В/м препарат назначают взрослым по 25 мг 1 раз/, при необходимости 12.5-25 мг каждые 4-6 ч.

При лечении аллергических заболеваний Пипольфен® назначают внутрь в дозе 25 мг 1 раз/ вечером или по 25 мг 2 (утром и вечером). Препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты препарат назначают в/м в дозе 25 мг однократно. При необходимости можно назначать по 25 мг через каждые 4-6 ч.

В качестве успокаивающего средства в хирургии накануне операции назначают в/м в дозе 25-50 мг однократно на ночь. Для предоперационной подготовки за 2.5 ч до операции в составе литических смесей в/м вводят 50 мг Пипольфена, при необходимости через 1 ч введение можно повторить.

Для индукции наркоза и анальгезии при определенных диагностических и хирургических вмешательствах, таких как повторная бронхоскопия, офтальмологические операции, Пипольфен® можно назначать в/в в дозах 0.15-0.3 мг/кг массы тела.

Детям в возрасте старше 2 мес препарат можно вводить в/м 3-5 раз/ в дозе из расчета 0.5-1 мг/кг массы тела. В тяжелых случаях разовая доза для в/м введения может быть увеличена до 1-2 мг/кг массы тела.

Передозировка

Симптомы: у детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение АД, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в связи с отсутствием антидотов проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после приема внутрь); по показаниям – противоэпилептические препараты. Диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.

Следует принимать меры для восстановления адекватной легочной вентиляции путем обеспечения проходимости дыхательных путей и проведения вспомогательной или искусственной вентиляции легких. Необходима коррекция ацидоза и/или электролитного баланса. При тяжелой артериальной гипотензии следует вводить норэпинефрин (норадреналин) или мезатон. Эпинефрин (адреналин) парадоксальным образом может усиливать артериальную гипотензию.

Взаимодействия с другими препаратами

Пипольфен усиливает эффекты опиоидных анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Пипольфен ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность прометазина.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию прометазина в плазме крови.

Пипольфен ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина.

Этанол, клофелин, противоэпилептические средства усиливают угнетающее влияние прометазина на ЦНС.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.

Особые указания при приеме

При длительном применении препарата необходимо систематически контролировать формулу периферической крови и функцию печени.

С особой осторожностью, особенно в высоких дозах, следует назначать Пипольфен пациентам пожилого возраста, т.к. у этой категории пациентов повышен риск развития побочного действия.

При одновременном применении с Пипольфеном анальгетики и снотворные средства следует назначать в меньших дозах.

Пипольфен следует применять под строгим врачебным контролем одновременно с опиоидными анальгетиками, седативными и снотворными препаратами, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами и транквилизаторами.

Пипольфен может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

Пипольфен снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, склонным к развитию судорог, или одновременно с другими лекарственными средствами со сходным действием.

В качестве противорвотного препарата Пипольфен следует применять только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

В период приема Пипольфена диагностический тест на беременность может давать ложноположительный результат.

Следует учитывать возможное повышение уровня глюкозы в крови больных, принимавших Пипольфен, при выполнении теста на толерантность к глюкозе.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены препарат необходимо отменить за 72 ч до проведения аллергологических тестов.

Каждое драже содержит 95 мг лактозы, что следует учитывать при непереносимости лактозы.

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать Пипольфен детям, поскольку при этом затрудняется диагностика основного заболевания. Симптомы недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе могут быть ошибочно приняты за побочные эффекты Пипольфена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальный период применения Пипольфена необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности

60 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пипольфен Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пипольфен? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пипольфен приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.