СИМВАЛИМИТ – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Гриндекс

Действующие вещества
Класс заболеваний
  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Статины

Таблетки СИМВАЛИМИТ (Simvalimit)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

- первичная гиперхолестеринемия IIa и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);
- комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
- гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;
- профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; блистер 10 пачка картонная 3.

Фармакодинамика

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Симвастатин вызывает снижение уровня триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта — через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект — через 4–6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Абсорбция симвастатина — высокая. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы — 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму — бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). T1/2 активных метаболитов — 1,9 ч. В основном выводится с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10–15% выводится почками в неактивной форме.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА- редуктазы) в анамнезе;
- печеночная недостаточность;
- острые заболевания печени (в активной форме);
- стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата не установлены).

С осторожностью:
- больные, злоупотребляющие алкоголем и/или имеющие в анамнезе заболевания печени;
- пациенты после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности);
- состояния, которые могут привести к возникновению выраженной почечной недостаточности, такие как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства или травмы;
- эпилепсия.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, возможно выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и креатинфосфокиназы, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Способ применения и дозы

Внутрь, однократно, вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза — 5 мг, при выраженной — 10 мг/сут; при необходимости ее можно увеличить не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг.

При ИБС рекомендуемая начальная доза — 20 мг (однократно, вечером); при необходимости ее постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если содержание ЛПНП не менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза — 5 мг/сут, максимальная — 5 мг/сут.

Передозировка

Лечение: индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Следует контролировать функцию печени и почек, уровень креатинфосфокиназы в сыворотке крови.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз — повышают риск развития рабдомиолиза.

Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Особые указания при приеме

Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим Симвалимит® в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда содержание трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности креатинфосфокиназы лечение препаратом прекращают. Симвалимит® не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин оказывает неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода. Симвалимит® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

Пациентам с непереносимостью лактозы следует иметь в виду, что 1 табл. 10 мг Симвалимита® содержит 55,95 мг, а 20 мг — 111,9 мг лактозы.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность к вождению автотранспортного средства и на управление механическими средствами не выявлено.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата СИМВАЛИМИТ Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат СИМВАЛИМИТ? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата СИМВАЛИМИТ приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.