Описание фармакологического действия
Альфа-адреноблокатор, действующий преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокируя α1-адренорецепторы, расположенные в треугольнике и сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, алфузозин устраняет спазм гладкомышечных волокон, что приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и вен. Уменьшает ОПСС и системное АД.
Показания к применению
Лечение функциональных проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы при отсутствии возможности хирургического вмешательства, а также в случаях прогрессирующего роста, особенно у пациентов пожилого возраста.
Форма выпуска
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6.
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10, ящик картонный 500.
Фармакодинамика
Альфа-адреноблокатор, действующий преимущественно на постсинаптические α1-адренорецепторы. Блокируя α1-адренорецепторы, расположенные в треугольнике и сфинктере мочевого пузыря, мочеиспускательном канале, алфузозин устраняет спазм гладкомышечных волокон, что приводит к уменьшению сопротивления оттока мочи. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий и вен. Уменьшает ОПСС и системное АД.
Фармакокинетика
После приема внутрь алфузозин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч и составляет 10.3 нг/мл. Различия максимальной и минимальной плазменной концентрации незначительны. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 90%. Метаболизируется в печени. T1/2 - 8 ч. 15-30% неактивных метаболитов выводится с мочой, 75-91% - с калом. 11% алфузозина выводится с мочой в неизмененном виде.
У пациентов старше 75 лет отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность алфузозина (возможно, за счет снижения метаболизма в печени). У пациентов с выраженными нарушениями функции почек отмечается увеличение клиренса алфузозина (возможно, за счет меньшего связывания с белками плазмы крови).
Использование во время беременности
Препарат не предназначен для применения у женщин.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: отеки, покраснение кожи.
Способ применения и дозы
Внутрь - по 2.5 мг 3 раза/сутки. Для пациентов старше 65 лет - начальная доза составляет 2.5 мг 2 раза/сутки (утром и вечером); в дальнейшем доза может быть увеличена (но не более 10 мг/сутки).
Взаимодействия с другими препаратами
При одновременном применении алфузозина с антигипертензивными средствами (особенно блокаторами кальциевых каналов) возможно выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса.
При одновременном применении алфузозина со средствами для общей анестезии вероятно развитие нестабильности АД в ходе наркоза.
Несовместим с другими альфа1-адреноблокаторами.
Особые указания при приеме
С осторожностью применяют у больных с ИБС, стенокардией. Если наблюдается ухудшение течения стенокардии, алфузозин следует отменить.
С осторожностью применяют у пациентов старше 75 лет и пациентам с выраженными нарушениями функции почек.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: