Нитро Мак – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Стенокардия, спазмы коронарных сосудов, сердечная недостаточность (вазодилатационная терапия).

1 капсула пролонгованої дії містить нітрогліцерину 2,5 або 5 мг; в скляному флаконі 30 шт; в коробці 1 флакон.

Збільшує вміст вільного радикала оксиду азоту (NO), який активує гуанілатциклазу і збільшує вміст цГМФ (контролює дефосфорилірування легких ланцюгів міозину) в клітинах гладеньких м'язів судин. Розширює переважно венозні судини, викликає депонування крові у венозній системі і знижує венозне повернення крові до серця (переднавантаження) і кінцеве діастоличне наповнення лівого шлуночка. Системна артеріальна вазодилатація (розширює в основному великі артерії) супроводжується зниженням ОПСС і АТ, тобто постнагрузки.

Зниження перед-і постнавантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кисні; знижує підвищений центральний венозний тиск і тиск заклинювання в легеневих капілярах; незначно підвищує ЧСС (рефлекторна тахікардія у відповідь на зниження системного АТ і ударного обсягу, більш виражена в вертикальному положенні тіла), послаблює опір коронарних артерій і покращує серцевий кровотік (за винятком випадків надмірного зниження системного артеріального тиску або значного підвищення ЧСС, коли можливе погіршення коронарного кровотоку).

Розширює великі епікардіальні відділи коронарних артерій, сприяє підвищенню градієнта тиску в місці атеросклеротичного стенозу коронарної судини, забезпечує перфузію навіть в разі субтотального стенозу, включає колатералі, в т.ч. за рахунок зменшення опору кровотоку по ним.

Перерозподіляє коронарний кровотік на користь ішемізованих областей, зокрема, субендокардіальних відділів. При ішемічній гіпокінезії окремих ділянок міокарда сприяє відновленню скоротливості.

Усуває патологічну жорсткість міокарда і перешкоджає розвитку фатальних аритмій при інфаркті міокарда. Послаблює постінфарктне ремоделювання лівого шлуночка. Ефективно пригнічує агрегацію тромбоцитів і їх адгезію до ендотелію судин. Збільшує поріг виникнення ішемії міокарда.

У хворих із серцевою недостатністю і стенокардією підвищує серцевий викид, толерантність до фізичного навантаження, зменшує тяжкість і частоту нападів. Значно зменшує обсяг мітральної регургітації. Виявляє центральний гальмівний вплив на симпатичний тонус судин, пригнічуючи судинний компонент формування больового синдрому. Нормалізує обмін електролітів і енергетичні процеси - співвідношення окислених і відновлених форм нікотинамідних коферментів, активність НАД-залежних дегідрогеназ. Сприяє звільненню катехоламінів в мозку і серці, надає пряму симпатоміметичну дію на міокард, змінює конформацію тропонін-тропоміозинового комплексу. Сприяє переходу гемоглобіну в метгемоглобін і може погіршувати транспорт кисню. Викликає розширення менінгеальних судин, що часто супроводжується появою головного болю. Розслаблює гладкі м'язи бронхів, жовчних шляхів, стравоходу, шлунка, кишечника, сечостатевого тракту.

Швидко і досить повно абсорбується на поверхні слизових оболонок і через шкіру. Після прийому всередину в значній мірі руйнується в печінці (ефект «першого проходження»), а потім біотрансформується з утворенням NO в клітинах гладеньких м'язів. В умовах сублінгвального, суббуккального і в / в застосування виключається «первинна» печінкова деградація (відразу потрапляє в системний кровотік).

Первинними метаболітами є ди-і мононітрати, кінцевим - гліцерин. При сублінгвальному прийомі Сmax основних метаболітів (0,2-0,3 нг / мл) досягається до 120-150 с, Т1 / 2 нітрогліцерину 1-4,4 хв, метаболітів - 7 хв. Обсяг розподілу 3 л / кг, кліренс - 0,3-1,0 л / кг / хв.

При введенні у вигляді аерозолю в порожнину рота Сmax метаболітів (14,6 нг / мл) досягається через 5,3 хв, відносна біодоступність - 76%, Т1 / 2 - 20 хв.

При прийомі всередину 6,4 мг Сmax метаболітів (0,1-0,2 нг / мл) досягається через 20-60 хв. Відносна біодоступність 10-15%. T1 / 2 метаболітів становить 4 год.

При в / в введенні Т1 / 2 - 1-3 хв, загальний кліренс - 30-78 л / хв, при серцевій недостатності зазначені показники знижуються до 12 с-1,9 хв і 3,6-13,8 л / хв відповідно . У плазмі зв'язується з білками (60%). Метаболіти виводяться в основному через нирки, частина виводиться легкими з повітрям, що видихається.

При використанні сублінгвальних і букальний форм напад стенокардії купірується через 1,5 хв, а гемодинамічний і антиішемічний ефекти зберігаються до 30 хв і 5 год відповідно. Після прийому малих доз (2,5 мг) гемодинамічний ефект триває до 0,5 год, великих (форте) - до 5-6 год (при цих дозах гемодинамічний ефект проявляється через 2-5 хв, а антиангінальний через 20-45 хв) .

Нанесення мазі забезпечує розвиток антиангінальної дії через 15-60 хв і 3-4 годинну його тривалість. Ефект трансдермальних форм настає через 0,5-3 год і зберігається до 8-10 год.

Застосування при вагітності можливо тільки у випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Підвищений внутрішньочерепний тиск, ортостатичні розлади, колапс, шок.

Головний біль, неспокій, атаксія, припливи, почервоніння обличчя, серцебиття, гіпотонія, ортостатичні розлади, тахі-або брадикардія, нудота, блювота, ціаноз, порушення дихання. Через кілька днів після початку лікування побічні ефекти, як правило, перестають проявлятися.

Всередину, після їди, запиваючи водою - по 1-2 капс., вранці і в полудень.

Симптоми: головний біль, запаморочення, відчуття сильного тиску в голові, незвичайна втома або слабкість, непритомність, відчуття жару або озноб, підвищене потовиділення, серцебиття, нудота і блювота, ціаноз губ, нігтів або долонь, задишка, гіпотензія, слабкий прискорений пульс, підвищення температури тіла, збільшення внутрішньочерепного тиску (мозкові симптоми аж до розвитку судом і коми), метгемоглобінемія.

Лікування: переведення хворого в горизонтальне положення (ноги піднімають вище рівня голови для збільшення венозного повернення до серця), промивання шлунка (якщо з моменту прийому всередину пройшло небагато часу), плазмозамінники, в / в введення агоністів альфа-адреноблокатори (фенілефрин). Слід уникати введення в якості кардіотонічного засобу епінефрину через можливість посилення шокоподібної реакції. Для ліквідації метгемоглобінемії використовують кисень під тиском або 1% розчин метілтіонінія хлорид (Метиленовий синій) в дозі 1-2 мг / кг, в / в.

Рекомендується моніторування концентрації метгемоглобіну в крові.

Підсилює ефект алкоголю, похідних фенотіазину, антигіпертензивних засобів, зниження міотичних препаратів.

Не слід збільшувати кількість денних доз до 3-4. При частому прийомі і застосуванні великих доз розвивається толерантність; в цьому випадку рекомендується припинити прийом препарату на 24-36 год.

Список Б.: У сухому, захищеному від світла місці, в герметичній упаковці, при температурі 15-25 ° C.

36 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C01 Препараты для лечения заболеваний сердца

C01D Периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца

C01DA Органические нитраты

C01DA02 Glyceryl trinitrate