Фенобарбитал – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.
Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;
— хорея;
— спастический паралич;
— нарушения сна, возбуждение, тревога, страх.

субстанція-порошок; пакет (пакетик) паперовий 15 кг;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, барабан 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) паперовий 5 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) паперовий 10 кг;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 5 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 10 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 15 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; пакет (пакетик) поліетиленовий двуслойний 25 кг, барабан фібровий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг, барабан 1;

Відноситься до групи барбітуратів. Взаємодіє з «барбітуратною» ділянкою бензодіазепін-ГАМК-рецепторного комплексу, за рахунок чого підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до ГАМК, призводить до розкриття нейрональних каналів для іонів хлору, що призводить до збільшення їх надходження в клітину. Знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів

Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамат та інші). Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції, в тому числі дихальний центр. Не робить істотного впливу на серцево-судинну систему. Знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ.

У малих дозах трохи зменшує інтенсивність обмінних процесів, що може проявлятися незначною гіпотермією.

Володіє протисудомоюу, седативною (в малих дозах), снодійною, антигіпербілірубінемічною, міорелаксуючою та спазмолітичою дією. Будучи індуктором ферментів мікросомального окислення в печінці, підвищує її дезінтоксикаційну функцію, знижує концентрацію білірубіну в сироватці крові.

При прийомі всередину всмоктується повільно, повністю. Cmax в плазмі крові визначається через 1-2 год, зв'язок з білками плазми - 50%, у новонароджених - 30-40%. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки CYP3A4, СYРЗА5, CYP3A7 (швидкість ферментативних реакцій зростає в 10-12 разів). Кумулюється в організмі. T1 / 2 складає 2-4 діб.

Виводиться нирками у вигляді глюкуроніду, близько 25% - у незміненому вигляді. Проникає в грудне молоко і через плацентарний бар'єр.

Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Протипоказаний при вираженій нирковій недостатності.

Протипоказаний при вираженій печінковій недостатності.

- Виражена печінкова і / або ниркова недостатність;
- Лікарська залежність (у тому числі в анамнезі);
- Гіперкінези;
- Міастенія;
- Виражена анемія;
- Порфірія;
- цукровий діабет;
- Гіпофункція надниркових залоз;
- Гіпертиреоз;
- Депресія;
- Бронхообструктивні захворювання;
- Активний алкоголізм;
- Вагітність і період лактації;
- Дитячий вік (у зв'язку з неможливістю точного дозування);
- Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю: в ослаблених хворих (високий ризик виникнення парадоксального збудження, депресії і сплутаності свідомості навіть при призначенні звичайних доз).

З боку нервової системи: астенія, запаморочення, загальна слабкість, атаксія, ністагм, парадоксальна реакція (особливо у літніх і ослаблених хворих - збудження), галюцинації, депресія, "кошмарні" сновидіння, порушення сну, синкопе.

З боку опорно-рухового апарату: при тривалому застосуванні - порушення остеогенезу і розвиток рахіту

З боку травної системи: нудота, блювання, запор, при тривалому застосуванні - порушення функції печінки.

З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, мегалобластна анемія, тромбоцитопенія.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску.

Алергічні реакції: шкірний висип, кропив'янка, набряклість повік, обличчя і губ, утруднене дихання, рідко - ексфоліативний дерматит, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: при тривалому застосуванні - лікарська залежність.

Фенітоїн і вальпроати підвищують вміст фенобарбіталу в сироватці крові.

Протисудомну дію фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з резерпіном, збільшується при поєднанні з амітриптиліном, ніаламідом, диазепамом, хлордіазепоксидом.

Знижує ефективність пероральних контрацептивів і саліцилатів.

Знижує вміст у крові непрямих ангікоагулянтов, глюкокортикостероїдів, гризеофульвіну, доксицикліну, естрогенів і інших лікарських засобів, які метаболізуються в печінці по шляху окислення (прискорює їх руйнування). Посилює дію алкоголю, нейролептиків, наркотичних анальгетиків, міорелаксантів седативних і снодійних засобів.

Ацетазоламід, олюжнює сечу, знижує реабсорбцію фенобарбіталу в нирках і послаблює його ефект.

Снодійну дію фенобарбіталу знижується при одночасному прийомі з атропіном, екстрактом беладони, декстрозой, тіаміну, нікотинової кислотою, анальгетиками і психостимулювальними препаратами.

Знижує антибактеріальну активність антибіотиків і сульфаніламідів, протигрибкову дію гризеофульвіну.

При появі стоматологічних ускладнень фенобарбітал слід відмінити. Реакції гіперчутливості частіше зустрічаються при наявності в анамнезі астми, кропив'янки, ангіоневротичного набряку та ін.

Слід мати на увазі, що у людей похилого віку і ослаблених хворих при звичайних дозах можливі виражене збудження, депресія або сплутаність свідомості. У дітей барбітурати можуть викликати незвичайне збудження, дратівливість, гіперактивність.

З обережністю призначати при депресії (можливе погіршення стану, особливо у пацієнтів літнього віку).

Ризик виникнення залежності зростає при використанні великих доз і зі збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів з лікарською та алкогольною залежністю в анамнезі. Постійне застосування барбітуратів в дозах, в 3-4 рази перевищують терапевтичні, призводить до розвитку фізичної залежності у 75% пацієнтів.

Відміну слід проводити поступово, шляхом зниження дози протягом тривалого часу, щоб зменшити ризик виникнення синдромів відміни і «віддачі».

Абстинентний синдром може розвинутися протягом 8-12 годин після прийому останньої дози і зазвичай проявляється у наступній послідовності (малі симптоми): тривога, м'язові посмикування, тремтіння рук, прогресуюча слабкість, запаморочення, порушення зору, нудота, блювання, порушення сну, ортостатична гіпотензія (запаморочення, непритомний стан). У важких випадках можливі більш значні симптоми (судоми, делірій), що виникають протягом 16 год і тривають до 5 днів після різкої відміни. Виразність синдрому відміни поступово знижується протягом приблизно 15 днів.

Ризик розвитку делірію і судом з можливим летальним результатом вище при різкій відміні після тривалого використання у людей з лікарською залежністю. Раптове припинення прийому при епілепсії може викликати припадок або епілептичний статус.

При застосуванні фенобарбіталу для лікування епілепсії рекомендується моніторування його рівня в крові.

При тривалому лікуванні необхідно періодичне визначення концентрації фолату в крові, контроль картини периферичної крові, функції печінки та нирок.

При необхідності використання барбітуратів під час пологів рекомендується приймати пологи в умовах готовності реанімаційного обладнання.

У період лікування неприпустимо вживання алкогольних напоїв.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає швидкої психічної та фізичної реакції, а також пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

Слід уникати тривалого застосування препарату у зв'язку з можливістю його кумуляції в організмі і розвитку звикання.

Щоб уникнути розвитку синдрому "відміни" (головні болі, "кошмарні" сновидіння, сонливість і / або безсоння) припиняти лікування слід поступово.

Під час лікування не рекомендується керування автомобілем, а також зайняття видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

У сухому, захищеному від світла місці.

60 мес.

N Нервная система

N03 Противоэпилептические препараты

N03A Противоэпилептические препараты

N03AA Барбитураты и их производные

N03AA02 Фенобарбитал