Танфломед – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II ) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro , так и in vivo: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis.

Бактериальные инфекции легкой и средней степени тяжести, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину:

— инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, включая пенициллин-резистентную форму Streptococcus pneumonia), ЛОР-органов (острый синусит, средний отит), осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы), бактериальный простатит;

— интраабдоминальные инфекции, туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

таблетки, вкриті плівковою оболонкою 500 мг; упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 10;

Володіє широким спектром дії. Інгібує бактеріальну топоізомеразу IV і ДНК-гіразу (топоізомерази II типу) - ферменти, необхідні для реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК. У концентраціях, еквівалентних або декілька перевищують пригнічують концентрації, найчастіше має бактерицидну дію. In vitro резистентність до левофлоксацину, що виникає в результаті спонтанних мутацій, формується рідко (10-9-10-10).

Незважаючи на те що між левофлоксацином та іншими фторхінолонами спостерігалася перехресна резистентність, деякі стійкі до інших фторхінолонів мікроорганізми можуть бути чутливі до левофлоксацину. Деякі штами Pseudomonas aeruginosa можуть досить швидко набувати резистентність в процесі лікування левофлоксацином, також як при застосуванні інших лікарських засобів цього класу.

При прийомі всередину швидко і практично повністю всмоктується (прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції). Біодоступність - 99%. Концентрація препарату в плазмі досягає свого піку через 1-2 години після його прийому (TCmax).

При прийомі 500 мг Cmax препарату в плазмі - 5.2 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми 24-38%.

Добре проникає в органи і тканини: легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, органи сечостатевої системи, кісткову тканину, спинномозкову рідину, передміхурову залозу, поліморфноядерні лейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина препарату окислюється і / або дезацетилюється.

Нирковий кліренс становить 70% від загального кліренсу. T1 / 2 - 6-8 год. Виводиться з організму переважно нирками шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Менше 5% левофлоксацину екскретується у вигляді метаболітів.

У незміненому вигляді нирками протягом 24 год виводиться 70%, протягом 48 год - 87%; через кишечник протягом 72 год виводиться 4% прийнятої внутрішньо дози.

Зважаючи на недостатність клінічних досліджень і можливої шкідливої дії хінолонів на суглобові хрящі в періоді зростання Танфломед не можна застосовувати під час вагітності та в період лактації.

- Вагітність, період лактації;

- Дитячий і підлітковий вік (до 18 років);

- Гіперчутливість до левофлоксацину або інших компонентів препарату;

- Гіперчутливість до інших хінолонів, епілепсія, ураження сухожиль при раніше проводився лікуванні хінолонами;

З обережністю: літній вік (у зв'язку з високою ймовірністю наявності супутнього зниження функції нирок); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; комплексна терапія з препаратами, що сповільнюють нирковий кліренс.

Алергічні реакції.

Іноді: свербіж та почервоніння шкіри.

Рідко: реакції гіперчутливості з такими симптомами як кропив'янка, бронхоспазм, тяжка ядуха.

Дуже рідко: набряк шкіри та слизових оболонок, раптове падіння артеріального тиску та анафілактичний шок; фотосенсибілізація (див. "Особливі вказівки"); алергічний пневмоніт; васкуліт.

В окремих випадках: злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ексудативна багатоформна еритема. Загальним реакціям підвищеної чутливості можуть інколи передувати більш легкі шкірні реакції. Названі вище реакції можуть розвинутися вже після першої дози через кілька хвилин або годин після введення препарату.

З боку шлунково-кишкового тракту та обміну речовин

Часто: нудота, діарея.

Іноді: втрата апетиту, блювота, біль у животі.

Рідко: стілець з домішкою крові, який в дуже рідкісних випадках може бути ознакою запалення кишечника і навіть псевдомембранозного коліту (див. "Особливі вказівки"), дисбактеріоз.

Дуже рідко: гіпоглікемія (можливі ознаки гіпоглікемії: «вовчий» апетит, нервозність, пітливість, тремтіння).

Досвід застосування інших хінолонів свідчить про те, що вони здатні викликати загострення порфірії у хворих, вже страждають цим захворюванням. Подібний ефект не виключається і при застосуванні препарату Танфломед.

З боку нервової системи

Іноді: головний біль, слабкість, запаморочення та / або заціпеніння, сонливість, порушення сну (в т.ч. безсоння).

Рідко: депресія, неспокій, галюцинації, парестезії, тремор, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, страх, напади судом за типом епіпріпадков, тривога.

Дуже рідко: порушення зору та слуху, розлади смакової чутливості та нюху, зниження тактильної чутливості.

З боку серцево-судинної системи

Рідко: підвищення ЧСС, посилене серцебиття, зниження артеріального тиску.

Дуже рідко: судинний колапс.

В окремих випадках: подовження інтервалу QT.

З боку опорно-рухового апарату

Рідко: ураження сухожилля (включаючи тендиніт), артралгія, міалгія.

Дуже рідко: розрив сухожилля (наприклад, ахіллового сухожилля); цей побічний ефект може спостерігатися протягом 48 годин після початку лікування і може носити двосторонній характер (див. "Особливі вказівки"); м'язова слабкість, що має особливе значення для хворих, що страждають myasthenia gravis.

В окремих випадках: ураження м'язів (рабдоміоліз).

З боку печінки і нирок

Часто: підвищення активності ферментів печінки (аланінамінотрансферази і аспартатамінотрансферази).

Рідко: гіпербілірубінемія, гіперкреатинінемія.

Дуже рідко: гепатит; гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.

З боку крові та органів кровотворення

Іноді: збільшення числа еозинофілів, зменшення числа лейкоцитів.

Рідко: нейтропенія; тромбоцитопенія, що може супроводжуватися геморагіями і посиленням кровоточивості.

Дуже рідко: агранулоцитоз і розвиток важких інфекцій.

У деяких випадках: гемолітична анемія; панцитопенія.

Інші

Іноді: загальна слабкість (астенія).

Дуже рідко: гарячка, розвиток суперінфекції.

Всередину, до їжі або в перерві між прийомами їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини (від 0.5 до 1 склянки). Доза визначається характером і тяжкістю інфекції, а також чутливістю передбачуваного збудника.

Хворим з нормальною або помірно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну> 50 мл / хв) рекомендується наступний режим дозування препарату:

Синусит: по 500 мг 1 раз / добу - 10-14 днів.

Загострення хронічного бронхіту: по 250 мг або по 500 мг 1 раз / добу - 7-10 днів.

Позалікарняна пневмонія: по 500 мг 1-2 рази / добу - 7-14 днів.

Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг 1 раз / добу - 3 дні.

Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит: по 250 мг 1 раз / добу - 7-10 днів.

Бактеріальний простатит: по 500 мг - 1 раз / добу. - 28 днів.

Інфекції шкіри та м'яких тканин: по 250 мг 1 раз / або по 500 мг 1-2 рази / добу - 7-14 днів.

Інтраабдомінальні інфекції: по 250 мг або по 500 мг 1 раз / добу - 7-14 днів (в комбінації з антибактеріальними препаратами, що діють на анаеробну флору).

Туберкульоз: всередину, по 500 мг 1-2 рази / добу до 3 місяців.

Симптоми передозування препаратом Танфломед проявляються на рівні центральної нервової системи (сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості і напади судом за типом епіпріпадков). Крім того, можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (наприклад, нудота) і ерозивні ураження слизових оболонок.

Лікування симптоматичне. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу. Специфічного антидоту немає.

Є повідомлення про виражене зниження рівня судомної готовності при одночасному застосуванні хінолонів і речовин, здатних у свою чергу знижувати церебральний поріг судомної готовності. У рівній мірі це стосується також одночасного застосування хінолонів, теофіліну та нестероїдних протизапальних засобів.

Дія левофлоксацину значно послаблюється при одночасному застосуванні сукральфату. Те ж саме відбувається і при одночасному застосуванні магній- або алюмінійвмістких антацидних засобів, а також препаратів солей заліза. Левофлоксацин слід приймати не менше ніж за 2 години до або через 2 години після прийому цих засобів.

Прийом глюкокортикостероїдів підвищує ризик розриву сухожиль.

При одночасному використанні антагоністів вітаміну К необхідний контроль за показниками згортальної системою крові.

Виведення (нирковий кліренс) левофлоксацину незначно сповільнюється під дією циметидину та пробенециду, які блокують канальцеву секрецію.

Левофлоксацин незначно збільшує T1 / 2 циклоспорину.

Як і при застосуванні інших антибіотиків, лікування препаратом Танфломед рекомендується продовжувати не менше 48-72 годин після нормалізації температури тіла.

Танфломед не можна застосовувати для лікування дітей та підлітків через ймовірності поразки суглобових хрящів.

При лікуванні хворих старечого віку слід мати на увазі, що хворі цієї групи часто страждають порушеннями функції нирок.

При важкому запаленні легенів, викликаному пневмококами, Танфломед може не дати оптимального терапевтичного ефекту. Госпітальні інфекції, спричинені певними збудниками (Pseudomonas aeruginosa), можуть зажадати комбінованого лікування.

Під час лікування препаратом Танфломед можливий розвиток нападу судом у хворих з попереднім ураженням головного мозку, обумовленим, наприклад, інсультом або тяжкою травмою.

Незважаючи на те, що фотосенсибілізація відзначається при застосуванні левофлоксацину дуже рідко, щоб уникнути її хворим не рекомендується піддаватися без особливої потреби сильному сонячному або штучному ультрафіолетовому опроміненню (наприклад, перебування на сонці у високогірній місцевості або відвідування солярію).

При підозрі на псевдомембранозний коліт слід негайно відмінити Танфломед і розпочати відповідне лікування. У таких випадках не можна застосовувати лікарські засоби, що пригнічують моторику кишечника.

Рідко спостережуваний при застосуванні препарату Танфломед тендиніт (насамперед запалення ахіллового сухожилля) може призводити до розриву сухожиль. Хворі літнього віку більш схильні до розвитку тендиніту. Лікування глюкокортикостероїдами підвищує ризик розриву сухожиль. При підозрі на тендиніт слід негайно припинити лікування препаратом Танфломед і розпочати відповідне лікування ураженого сухожилля, забезпечивши хворому стан спокою.

Хворі з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (спадкове порушення обміну речовин) можуть реагувати на прийом фторхінолонів розвитком гемолізу.

Вплив на здатність керувати автомобілем та швидкість психомоторних реакцій

У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01M Антибактериальные препараты - производные хинолона

J01MA Фторхинолоны

J01MA12 Levofloxacin