Флутамид Плива – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Противоопухолевый препарат, нестероидный антиандроген. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.
Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной "кастрации", вызываемой агонистами ГнРГ. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки.
Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, гестагенной и антигестагенной активностью.

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
— в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
— в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
— у больных с хирургической кастрацией;
— лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными, или при непереносимости подобного лечения.

таблетки 250 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 10;
таблетки 250 мг; блістер 10, коробка (коробочка) 10;

Склад

Таблетки 1 табл.
флутамид 250 мг
допоміжні речовини: лактоза; натріюлаурилсульфат; МКЦ; крохмаль кукурудзяний; кремнію діоксид безводний; магнію стеарат
в блістері 10 шт .; в коробці 10 блістерів.

Протипухлинний препарат, нестероїдний антиандроген. Конкурентно блокує взаємодію естрогену вірш клітинними рецепторами.

Механізм дії заснований на інгібуванні захоплення андрогену та / або інгібуванні зв'язування андрогену в ядрах клітин тканин-мішеней. Його здатність перешкоджати дії тестостерону на клітинному рівні служить доповненням до лікарської "кастрації", спричиненої агоністами ГнРГ.

Органами-мішенями фармакологічної дії флутаміду є передміхурова залоза і насінні бульбашки.

Флутамід не володіє естрогенною, антиестрогенною, гестагенною і антигестагенною активністю.

Всмоктування, розподіл і метаболізм

Препарат повністю і швидко всмоктується після прийому всередину, зазнаючи біотрансформації в печінці. Основний метаболіт, виявлений в плазмі крові, Cmax якого досягається через 2 год, є біологічно активним α-гідроксильованим похідним (2-оксифлутамід).

Після багаторазового прийому всередину флутаміду по 250 мг 3 стабільний рівень концентрації препарату та його активного метаболіту в плазмі досягається після четвертої дози флутаміду.
94-96% флутаміду та 92-94% α-гідроксильованого метаболіту зв'язується з білками.

Виведення

З організму препарат виводиться переважно нирками, приблизно 4.2% виділяється з калом протягом 72 ч. T1 / 2 активного метаболіту з плазми становить близько 6 год (у хворих похилого віку - 8 годин після одноразового прийому і 9.6 год при стабільній концентрації).

- Виражена печінкова недостатність;
- Дитячий вік (безпека і ефективність не встановлені);
- Підвищена чутливість до флутаміду або до будь-якого компонента препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у хворих зі зниженою функцією печінки, зі схильністю до тромбозів і при серцево-судинних захворюваннях, а також при станах, що привертають до інтоксикації аніліном (один із метаболітів флутаміду - метіланіліновое похідне), в т.ч. дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, палінні, гемоглобінопатії (М-гемоглобін).

Частота розвитку побічних ефектів викладена відповідно до такої градації: часто (≥10%), нечасто (від 1% до 10%), рідко (<1%).

При застосуванні препарату в монотерапії

З боку ендокринної системи: часто - гінекомастія та / або болі в області грудних залоз, іноді супроводжується галактореєю (ці явища зникають після відміни лікування або зниження дози); рідко - зниження лібідо, припливи (відчуття жару, підвищена пітливість). При тривалому лікуванні відзначено придушення сперматогенезу.

З боку травної системи: не часто - діарея, нудота, блювання, підвищення апетиту, транзиторне порушення функції печінки, гепатит; рідко - анорексія, печія, запор, диспепсія, гепатит або жовтяниця (в т.ч. холестатична), некроз печінки, печінкова енцефалопатія, підвищення активності трансаміназ (ці побічні ефекти зазвичай оборотні після припинення терапії, проте були повідомлення про смертельні випадки внаслідок вираженої печінкової недостатності при терапії флутамідом).

З боку ЦНС: не часто - безсоння, підвищена стомлюваність; рідко - головний біль, запаморочення, слабкість, порушення гостроти зору, тривога, депресія.

Дерматологічні реакції: рідко - підшкірні крововиливи, оперізувальний лишай, свербіж шкіри, вовчакоподібний синдром; в окремих випадках - реакції підвищеної світлочутливості (включаючи еритему, виразки шкіри, буллезную висип, епідермальнийнекроліз).

З боку системи кровотворення: рідко - тромбоцитопенія; в окремих випадках - гемолітична анемія, макроцитарная анемія, метгемоглобінемія.

З боку організму в цілому: спрага, біль у грудній клітці, набряки (пальців, стоп, гомілок), підвищення артеріального тиску; іноді у хворих спостерігається зміна забарвлення сечі від бурштинової до жовто-зеленої.

При лікуванні в комбінації з агоністами ГнРГ

З боку ендокринної системи: часто - припливи (відчуття жару, підвищена пітливість), зниження лібідо, імпотенція (частота виникнення цих побічних явищ, така ж, як при монотерапії агоністами ГнРГ); нечасто - гінекомастія.

З боку травної системи: часто - діарея, нудота, блювання (частота виникнення цих побічних явищ, за винятком діареї (більш виражена при застосуванні в поєднанні з флутамідом), така ж, як при монотерапії агоністами ГнРГ); нечасто - відсутність апетиту; рідко - печінкова недостатність, гепатит, холестатична жовтяниця, некроз печінки, печінкова енцефалопатія.

З боку системи кровотворення: нечасто - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку ЦНС: нечасто - сонливість, депресія, сплутаність свідомості, неспокій, невроз.

Інші: нечасто - набряки, симптоми нейром'язових розладів, утруднене сечовипускання, підвищення артеріального тиску; рідко - порушення дихання, підвищена світлочутливість, метгемоглобінемія.

Всередину, по 250 мг 3 рази на добу кожні 8 ч. У разі досягнення позитивного ефекту препарат застосовується до появи ознак прогресування пухлинного захворювання.

У разі поєднаної терапії з агоністами гонадотропін-рилізинг гормону (ГнРГ) обидва препарати можуть бути призначені одночасно або прийом Флутаміду починають за 3 дні до першого прийому агоніста ГнРГ.

Лікування: якщо хворий у свідомості і без спонтанної блювоти, слід викликати блювання. Необхідно застосовувати симптоматичну терапію при постійному спостереженні за хворим і життєво важливими функціями. Внаслідок високого ступеня зв'язку з білками плазми гемодіаліз практично неефективний.

Зважаючи можливого посилення протизгортальної дії при одночасному застосуванні варфарину та флутаміду, дозу антикоагулянту слід підбирати під контролем протромбінового часу.

Слід уникати одночасного призначення флутаміду з іншими гепатотоксичними препаратами, а також алкоголем.

На тлі одночасного прийому теофіліну та флутаміду відзначається підвищення рівня теофіліну в крові, що можливо обумовлено наявністю спільного шляху метаболізму у цих препаратів.

Лікування Флутамідом Плива слід проводити під контролем активності печінкових ферментів у сироватці крові (1 раз на місяць протягом перших 4-х місяців і далі регулярно).

У разі підвищення активності печінкових ферментів у 2-3 рази в порівнянні з ВМН та / або появи жовтяниці у відсутність метастазів у печінці застосування Флутаміду Плива слід припинити.

Пацієнти повинні бути попереджені, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі перших симптомів порушення функції печінки, таких, як шкірний свербіж, потемніння сечі, нудота, блювання, стійка втрата апетиту, желтушность шкірних покривів або склер, хворобливі відчуття в правому підребер'ї або грипоподібні симптоми.

У пацієнтів, що не піддавалися хірургічної або медикаментозної кастрації, в процесі тривалого лікування слід проводити аналіз сперматогенезу. Прийом флутаміду може призводити до підвищення рівня тестостерону та естрадіолу в крові, у зв'язку з цим можлива затримка рідини в організмі. Особливу увагу слід приділяти пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, також схильним до утворень набряків.

Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L02 Противоопухолевые гормональные препараты

L02B Антагонисты гормонов и их аналоги

L02BB Антиандрогены

L02BB01 Flutamide