Описание фармакологического действия
Тимолол блокирует бета-адренорецепторы и уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.
Пилокарпин стимулирует м-холинорецепторы, улучшает отток внутриглазной жидкости.
Показания к применению
Открытоугольная и закрытоугольная глаукома, глаукома при афакии, вторичная глаукома, выраженный подъем внутриглазного давления (в сочетании с другими средствами), повышение внутриглазного давления после операции на глазу.
Форма выпуска
краплі очні 20 мг + 5 мг / мл; флакон-крапельниця пластикова 5 мл, коробка (коробочка) 1;
Склад
Краплі очні 1 мл
пілокарпіну гідрохлорид 20 мг
тимололу малеат (у перерахунку на тимолол) 5 мг
допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,1 мг; лимонна кислота (моногідрат); натрію цитрат; гіпромелоза; вода для ін'єкцій
в пластикових флаконах-крапельницях по 5 мл; в коробці 1 флакон.
Краплі очні 1 мл
пілокарпіну гідрохлорид 40 мг
тимололу малеат (у перерахунку на тимолол) 5 мг
допоміжні речовини: бензалконію хлорид - 0,1 мг; лимонна кислота (моногідрат); натрію цитрат; гіпромелоза; вода для ін'єкцій
в пластикових флаконах-крапельницях по 5 мл; в коробці 1 флакон.
Фармакодинамика
Пілокарпін, стимулюючи м-холінорецептори, зменшує внутрішньоочний тиск шляхом скорочення війкового м'яза і м'язи райдужної оболонки ока, що призводить до розширення кута передньої камери ока і змінює фізичну структуру трабекулярної тканини, полегшуючи відтік водянистої вологи (ефект зберігається від 4 до 14 год).
Тимолол запобігає зв'язуванням симпатоміметичних нейромедіаторів з бета2-адренорецепторами в повіковому тілі, зменшує продукцію водянистої вологи, знижуючи внутрішньоочний тиск.
Фармакокинетика
Пілокарпін добре проникає в рогівку, досягаючи Cmax в водянистої вологи через 30 хв. Зв'язується багатьма тканинами ока, T1 / 2 з ока становить від 1,5 до 2,5 годин. Не метаболізується в водянистої вологи, виділяючись разом з нею. Супутнє призначення тимололу, який зменшує утворення внутрішньоочної рідини, знижує швидкість елімінації пілокарпіну. Швидко гідролізується в сироватці крові і в печінці до неактивної форми. Т1 / 2 з плазми - менше 30 хв.
Тимолол швидко проникає через рогівку. Внутрішньоочний тиск зменшується через 2 години після місцевого застосування. Максимальний ефект досягається через 4 год, а дія триває протягом 10-20 год.
Использование во время беременности
Препарат не повинен використовуватися протягом вагітності та в період грудного вигодовування, якщо очікуваний лікувальний ефект не перевищує потенційний ризик щодо плоду.
Противопоказания к применению
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, гострий отит, синусова брадикардія, AV блокада II і III ступеня, серцева недостатність в стадії декомпенсації, кардіогенний шок, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легень у важкій формі.
З обережністю застосовувати при цереброваскулярних розладах, серцевої недостатності, бронхіальній астмі, цукровому діабеті та гіпоглікемії, тиреотоксикозі, перед операціями із застосуванням загальної анестезії.
Побочные действия
Місцеві: швидко проходить відчуття печіння і біль в оці, посилена сльозотеча, почервоніння кон'юнктиви, скроневі і супраорбитального головні болі, короткозорість; пов'язані з тимололом: зниження чутливості рогівки, точковий кератит, синдром «сухого ока», дерматит повік; можливі: спазм циліарного м'яза, індукована міопія, зниження гостроти зору при недостатньому освітленні (внаслідок миоза).
Системні: нудота, діарея, посилене потовиділення, збільшене слиновиділення, зниження артеріального тиску, астматичний напад, серцева недостатність, аритмія.
Способ применения и дозы
Кон'юнктивальна
По 1 краплі в уражене око 2 рази на добу.
Якщо при звичайній дозуванні внутрішньоочний тиск залишається підвищеним, вона може бути збільшена: по 1 краплі Фотіл форте 2 рази на добу.
Передозировка
Симптоми: брадикардія, зниження артеріального тиску, бронхоспазм і гостра серцева недостатність.
Лікування: симптоматичне; введення атропіну - як антидоту пілокарпіну, ізопреналіну - в / в, для усунення вираженої брадикардії або бронхоспазму, добутаміну - для лікування артеріальної гіпотензії.
Меры предосторожности при приеме
Тимолол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і впливає на ЦНС, особливо при передозуванні. У літніх пацієнтів з серцевою недостатністю в анамнезі можуть спостерігатися: астенічний синдром, блювання, запаморочення, неспокій, галюцинації, головний біль і депресія; рідше - закладеність носа, диплопія, птоз.
Кілька випадків відшарування сітківки, ригідність райдужки або формування кісти в райдужній оболонці ока були відзначені у зв'язку з використанням міотичних засобів. Оборотне помутніння кришталика спостерігалося при тривалому використанні пілокарпіну.
Симптоми контактної алергії і алергічний дерматит шкіри повік були відзначені при терапії препаратами, що містять пілокарпін. У пацієнтів з підвищеною чутливістю до тимолол малеату можуть з'являтися висипання, кропив'янка або алергічний блефарокон'юнктивіт.
Ризик розвитку толерантності у комбінованих крапель менше, ніж при застосуванні препаратів, що містять тільки одну активну речовину.
Необхідно дотримуватися обережності при керуванні автомобілем в темний час доби або при поганому освітленні.
Перед закапуванням слід видалити контактні лінзи і знову встановити їх через 15 хв після застосування препарату.
Безпека та ефективність у дітей не встановлена.
Особые указания при приеме
Не повинен застосовуватися одночасно з іншими ЛЗ, які містять бета-адреноблокатори.
Використання інших очних крапель має бути припинено до початку лікування препаратом. Попередній антиглаукомний засіб необхідно скасувати, а терапію очними краплями Фотіл розпочати з наступного дня. Оцінку ефективності лікування слід проводити через 4 тижні після початку лікування (у деяких пацієнтів через кілька тижнів можливий розвиток толерантності).
Лікування проводити при регулярному контролі внутрішньоочного тиску.
Условия хранения
Список Б.: При температурі 2-8 ° C. Відкриті флакони - при кімнатній t (нижче 25 ° C), в захищеному від світла місці.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: