Транексам – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Московский эндокринный завод

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Ингибиторы фибринолиза

Раствор для внутривенного введения Транексам (Tranexam)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Показания к применению

Общие для обеих лекарственных форм: кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом).

Для таблеток дополнительно:
- наследственный ангионевротический отек;
- аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);
- воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит) и афты слизистой оболочки полости рта.

Для раствора для в/в введения дополнительно:
- оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
- хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Форма выпуска

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, коробка (коробочка) картонна 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула скляна 5 мл, упаковка контурна чарункова 5, ящик картонний 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 1;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, пачка картонна 2;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, коробка (коробочка) картонна 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, ящик картонний 20;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, коробка (коробочка) картонна 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, ящик картонний 50;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, коробка (коробочка) картонна 100;

розчин для внутрішньовенного введення 50 мг / мл; ампула 5 мл з ножем Ампульні, упаковка контурна пластикова (піддони) 5, ящик картонний 100;

Склад

Таблетки, вкриті оболонкою 1 табл.
транексамова кислота 250 мг
допоміжні речовини:
ядро - МКЦ, гідроксипропілцелюлоза, натрію гліколят крохмалю, тальк, кальцію стеарат, аеросил
оболонка - гіпромелоза, титану діоксид, тальк, поліетиленгліколь 6000
у контурних чарункових упаковках по 10; в пачці картонній 1, 2, 3, 5 упаковок або в банках полімерних по 10, 20, 30 або 50 шт.; в пачці картонній 1 банка.

Розчин для внутрішньовенного введення 1л
транексамова кислота 50 г
допоміжні речовини: вода для ін'єкцій - до 1 л
у контурних чарункових упаковках по 5 ампул (з 5 мл розчину); в пачці картонній 1 або 2 упаковки або в коробках або ящиках картонних по 20, 50 або 100 упаковок.

Фармакодинамика

Транексамова кислота - антіфібрінолітіческіе засіб, специфічно інгібує активацію профібринолізину (плазміногену) та його перетворення в фібринолізин (плазмін). Володіє місцевою і системною гемостатичною діэю при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу (патологія тромбоцитів, менорагії), а також протизапальну, протиалергічну, протиінфекційну і протипухлинною діями за рахунок придушення утворення кінінів та інших активних пептидів, що беруть участь в алергічних і запальних реакціях. В експерименті підтверджена власна аналгетична активність транексамової кислоти, а також надсумарний потенціюючий ефект щодо анальгетичної активності опіатів.

Фармакокинетика

Абсорбція при пероральному прийомі доз в діапазоні 0,5-2 г - 30-50%. Tmax при прийомі внутрішньо 0,5; 1 і 2 г - 3 год, Cmax - 5; 8 і 15 мкг / мл відповідно. Зв'язування з білками плазми (профібринолізином) - менше 3%.

Розподіляється в тканинах відносно рівномірно (виняток - спинно-мозкова рідина, де концентрація становить 1/10 від плазмової); проникає через плацентарний бар'єр, у грудне молоко (близько 1% від концентрації в плазмі матері). Виявляється в насінної рідини, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий об'єм розподілу - 9-12 л.

Антифібринолітиками концентрація в різних тканинах зберігається 17 год, в плазмі - до 7-8 год.

Метаболізується незначна частина. Крива AUC має трифазну форму з T1 / 2 в кінцевій фазі - 3 год (для розчину для в / в введення - 2 год). Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому (7 л / год). Виводиться нирками (основний шлях - гломерулярна фільтрація) - більше 95% в незміненому вигляді протягом перших 12 год.

Ідентифіковано 2 метаболіти транексамової кислоти - N-ацетильоване і дезамініроване похідні. При порушеній функції нирок існує ризик кумуляції транексамової кислоти.

Противопоказания к применению

- підвищена чутливість до препарату;

- субарахноїдальний крововилив.

З обережністю:

- тромбози (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загроза їх розвитку;

- тромбогеморагічні ускладнення (у поєднанні з гепарином і непрямими антикоагулянтами);

- порушення колірного зору;

- гематурія з верхніх відділів сечовивідних шляхів (можлива обструкція кров'яним згустком);

- ниркова недостатність (можлива кумуляція).

Побочные действия

Загальні для обох лікарських форм: можуть спостерігатися нудота, блювання, печія, діарея, висип, шкірний свербіж, зниження апетиту, сонливість, запаморочення. Може виникнути порушення колірного зору, рідко - тромбоз, тромбоемболія.

Для розчину для в / в введення додатково: кропив'янка, слабкість, сонливість, тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія (при швидкому в / в введенні), нечіткість зорового сприйняття.

Способ применения и дозы

Таблетки

Всередину

При місцевому фібринолізі - по 1,0-1,5 г 2-3 рази на день.

При профузній матковій кровотечі - по 1,0-1,5 г 3-4 рази на день протягом 3-4 днів.

При повторних носових кровотечах - по 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.

Після операції конізації шийки матки - по 1,5 г 3 рази на день протягом 12-14 днів.

Хворим з коагулопатіями після екстракції зуба - по 25 мг / кг 3-4 рази на день протягом 6-8 днів.

При спадковому ангіоневротичному набряку - по 1-1,5 г 2-3 рази на день постійно або з перервами в залежності від наявності продромальних симптомів.

Розчин для в / в введення

В / в (краплинно, струминно).

При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг / кг кожні 6-8 год, швидкість введення - 1 мл / хв.

При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату в дозі 250-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 год протягом 3 днів, після чого переходять на прийом всередину таблетованої форми до зникнення макрогематурії.

При високому ризику розвитку кровотечі, при системній запальній реакції - у дозі 10-11 мг / кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим з коагулопатіями перед екстракцією зуба вводять у дозі 10 мг / кг, після екстракції зуба призначають прийом всередину таблетованої форми препарату.

У разі порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від концентрації креатиніну в крові: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль / л призначають по 10 мг / кг 2 рази на добу; при 250-500 мкмоль / л - по 10 мг / кг 1 раз на добу; при> 500 мкмоль / кг - по 5 мг / кг 1 раз на добу.

Взаимодействия с другими препаратами

Загальне для обох лікарських форм: при одночасному застосуванні з гемостатичними препаратами і гемокоагулазою можлива активація тромбоутворення.

Для розчину для в / в введення додатково: фармацевтично несумісний з препаратами крові, розчинами, що містять пеніцилін, урокіназою, гіпертензивними засобами (норепінефрином, дезоксіепінефріна гідрохлоридом, метарміна бітартрата), тетрациклінами, дипіридамолом, диазепамом.

Особые указания при приеме

Перед початком і в процесі лікування необхідний огляд окуліста (визначення гостроти зору, колірного зору, стану очного дна.

Условия хранения

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Транексам Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Транексам? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Транексам приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.