Ирумед – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия — через 1 ч, максимальный эффект определяется через 6–7 ч, длительность — 24 ч.

При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженного повышения АД. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

- артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики);

- раннее лечение острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 ч со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности);

- диабетическая нефропатия (снижение альбуминурии у инсулинозависимых пациентов с нормальным АД и инсулинонезависимых пациентов с артериальной гипертензией).

таблетки 5 мг; блістер 30, пачка картонна 1;

таблетки 10 мг; блістер 30, пачка картонна 1;

таблетки 20 мг; блістер 30, пачка картонна 1;

таблетки 2.5 мг; блістер 30, пачка картонна 1;

Склад
Таблетки 1 табл.
лізиноприлу дигідрат (у перерахуванні на лізиноприл безводний) 2,5 мг
допоміжні речовини: Манітол; кальцію фосфату дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат
в блістері 30 шт .; в коробці 1 блістер.

Таблетки 1 табл.
лізиноприлу дигідрат (у перерахуванні на лізиноприл безводний) 5 мг
допоміжні речовини: Манітол; кальцію фосфату дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований; кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат
в блістері 30 шт .; в коробці картонній 1 блістер.

Таблетки 1 табл.
лізиноприлу дигідрат (у перерахуванні на лізиноприл безводний) 10 мг
допоміжні речовини: Манітол; кальцію фосфату дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований; барвник заліза оксид жовтий (Е172); кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат
в блістері 30 шт .; в коробці картонній 1 блістер.

Таблетки 1 табл.
лізиноприлу дигідрат (у перерахуванні на лізиноприл безводний) 20 мг
допоміжні речовини: Манітол; кальцію фосфату дигідрат; крохмаль кукурудзяний; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований; барвник заліза оксид жовтий (Е172); барвник заліза оксид червоний (Е172); кремнію діоксид колоїдний; магнію стеарат
в блістері 30 шт .; в коробці картонній 1 блістер.

Зменшує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез ПГ. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і підвищення толерантності міокарда до навантажень у хворих хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих хронічною серцевою недостатністю, сповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності. Початок дії - через 1 год, максимальний ефект визначається через 6-7 год, тривалість - 24 ч.

При артеріальній гіпертензії ефект наголошується в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 міс. При різкій відміні препарату не спостерігається вираженого підвищення артеріального тиску. Крім зниження АД лізиноприл зменшує альбумінурію. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Після прийому препарату внутрішньо близько 25% лізиноприлу всмоктується з ЖКТ. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату. Абсорбція становить у середньому 30%, біодоступність - 29%. Після вживання Cmax лізиноприлу в плазмі крові досягається через 6-8 год.

Слабко зв'язується з білками плазми крові. Лізиноприл не біотрансформується в організмі. Т1 / 2 - 12 ч. Слабо проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Застосування лізиноприлу в період вагітності протипоказано. При встановленні вагітності, лікування треба якомога швидше припинити.

Прийом інгібіторів АПФ вагітними в II і III триместрах може викликати смерть плода та новонародженого. За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії. У плоду / новонародженого можливий розвиток гіпоплазії кісток черепа, олігогідрамніон, деформації кісток черепа та обличчя, гіпоплазії легенів, порушення розвитку нирок плоду.

Проникає через плаценту. Немає даних про проникнення лізиноприлу в грудне молоко. На період лікування препаратом необхідно відмінити грудне вигодовування.

- підвищена чутливість до лізиноприлу і інших інгібіторів АПФ;

- ангіоневротичний набряк в анамнезі, в т.ч. і від застосування інгібіторів АПФ, спадковий набряк Квінке або ідіопатичний набряк;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- вагітність;

- період лактації.

З обережністю:

- аортальний стеноз, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

- цереброваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу);

- ІХС, коронарна недостатність;

- важкі аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. системний червоний вовчак, склеродермія);

- пригнічення кістково-мозкового кровотворення;

- цукровий діабет;

- гіперкаліємія;

- вусторонній стеноз ниркових артерій;

- стеноз артерії єдиної нирки;

- стан після трансплантації нирок;

- ниркова недостатність;

- азотемія;

- первинний альдостеронізм;

- артеріальна гіпотензія;

- дієта з обмеженням солі;

- стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота);

- літній вік.

Найбільш часто зустрічаються побічні ефекти: запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, діарея, сухий кашель, нудота.

З боку серцево-судинної системи: виражене зниження артеріального тиску, біль у грудях; рідко - ортостатична гіпотензія, тахікардія, брадикардія, посилення симптомів серцевої недостатності, порушення AV провідності, інфаркт міокарда, прискорене серцебиття.

З боку центральної нервової системи: лабільність настрою, розгубленість, парестезії, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; рідко - астенічний синдром.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія (зниження концентрації гемоглобіну, гематокриту, еритроцитопенія).

Лабораторні показники: гіперкаліємія, гіпонатріємія; рідко - підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія, підвищення рівнів сечовини і креатиніну.

З боку дихальної системи: диспное, бронхоспазм.

З боку травного тракту: сухість у роті, анорексія, диспепсія, зміни смаку, біль у животі, панкреатит, гепатоцелюлярна або холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, підвищене потовиділення, свербіж шкіри, алопеція, фотосенсибілізація.

З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, анурія, гостра ниркова недостатність, уремія, протеїнурія, зниження потенції.

Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані, шкірні висипання, свербіж, гарячка, позитивні результати тесту на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія, лейкоцитоз. У дуже рідкісних випадках - інтерстиціальний ангіоневротичнийнабряк.

Інші: міалгія, артралгія / артрит, васкуліт.

Всередину, до або після їди, 1 раз на добу, переважно в один і той же час.

Есенціальна гіпертензія. Початкова доза - 10 мг 1 раз на добу, підтримуюча - 20 мг / добу, максимальна - 40 мг / сут.

Для повного розвитку ефекту може знадобитися 2-4-тижневий курс лікування препаратом (це слід враховувати при збільшенні дози). Якщо застосування препарату в максимальній дозі не викликає достатнього терапевтичного ефекту, то можливе додаткове призначення іншого антигіпертензивного засобу.

У пацієнтів, попередньо приймали діуретики, необхідно скасувати їх за 2-3 дні до початку застосування препарату. При неможливості припинити лікування діуретиками початкова доза лізиноприлу повинна становити 5 мг / сут.

При реноваскулярній гіпертензії або інших станах з підвищеною функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи препарат Ірумед® призначають у початковій дозі 2,5-5 мг на добу під контролем АТ, функції нирок, концентрації калію в сироватці крові.

Підтримуючу дозу встановлюють залежно від артеріального тиску.

У пацієнтів з нирковою недостатністю та хворих, що знаходяться на гемодіалізі, початкову дозу встановлюють залежно від рівня кліренсу креатиніну. Підтримуюча доза визначається залежно від АТ (під контролем функції нирок, рівня калію і натрію в крові).

Дози при нирковій недостатності. Дози визначають залежно від значення кліренсу креатиніну, як це показано в таблиці:
Таблиця

Кліренс креатиніну, мл / хв Початкова доза, мг / день
≤70–>30 5–10
≤30–≥10 2,5–5
<10 2,5
При хронічній серцевій недостатності можливе застосування лізиноприлу одночасно з діуретиками та / або серцевими глікозидами. По можливості дозу діуретика слід зменшити до початку прийому лізиноприлу. Початкова доза становить 2,5 мг 1 раз на добу, надалі її поступово (на 2,5 мг через 3-5 днів) збільшують до 5-10 мг на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.

Гострий інфаркт міокарда (у складі комбінованої терапії в перші 24 год зі стабільними показниками гемодинаміки). У перші 24 год - 5 мг, потім - 5 мг через добу, 10 мг через дві доби і потім 10 мг 1 раз на добу всередину. У хворих з гострим інфарктом міокарда препарат застосовувати не менше 6 тижнів.

На початку лікування або протягом перших 3 діб після гострого інфаркту міокарда у хворих з низьким Сад (120 мм рт.ст. або нижче) треба призначати меншу дозу - 2,5 мг. У разі зниження артеріального тиску (САТ ≤100 мм рт.ст.) добову дозу в 5 мг можна, якщо необхідно, тимчасово знизити до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (САТ <90 мм рт.ст. більше 1 години) лікування препаратом треба припинити.

Діабетична нефропатія. У пацієнтів з інсулінонезалежним цукровим діабетом застосовується 10 мг лізиноприлу 1 раз на добу. Дозу при необхідності можна збільшити до 20 мг 1 раз на добу з метою досягнення значень ДАТ нижче 75 мм рт.ст. в положенні «сидячи».

У хворих на інсулінозалежний цукровий діабет - таке ж дозування використовується з метою досягнення значень ДАТ нижче 90 мм рт.ст. в положенні «сидячи».

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, підвищена дратівливість.

Лікування: симптоматична терапія, в / в введення 0,9% розчину натрію хлориду і застосування вазопресорів (по можливості), контроль АТ, водно-електролітного балансу. Можливе застосування гемодіалізу (див. «Особливі вказівки» - Хворі на гемодіалізі).

При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), препаратами калію, замінниками солі, що містять калій, - підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо у хворих з порушеною функцією нирок; з діуретиками - виражене зниження АТ; з іншими антигіпертензивними препаратами - адитивний ефект; з НПЗЗ (індометацин та ін.), естрогенами, адреностимуляторами - зниження гіпотензивної дії лізиноприлу; з літієм - уповільнення виведення літію з організму; з антацидами і холестираміном - зниження всмоктування в ШКТ.

Алкоголь посилює дію препарату.

Симптоматична гіпотензія. Найчастіше виражене зниження АТ виникає при зниженні об'єму рідини, викликаному терапією діуретиками, зменшенні вмісту солі в їжі, діалізі, діареї або блювоті (див. «Взаємодія» і «Побічні дії»). У хворих хронічною серцевою недостатністю з одночасною нирковою недостатністю або без неї можливий розвиток симптоматичної гіпотензії. Вона частіше виявлялася у хворих з важким ступенем серцевої недостатності як наслідок застосування великих доз діуретика, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких хворих лікування треба починати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату і діуретиків). Подібних правил треба дотримуватися у хворих на ІХС, цереброваскулярною недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту. У випадку розвитку вираженого зниження артеріального тиску хворого слід помістити в положення «лежачи» і, якщо необхідно, в / в ввести 0,9% розчин натрію хлориду. Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату.

При застосуванні препарату у деяких хворих з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим АД може відзначатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною для припинення лікування. У випадку, якщо артеріальна гіпотензія переходить в симптоматичну, необхідне зменшення дози препарату або припинення лікування Ірумедом®.

При гострому інфаркті міокарда. Показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Ірумед® можна застосовувати спільно з в / в введенням або із застосуванням трансдермальних систем нітрогліцерину.

Лікування лізиноприлом не повинно застосовуватися у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда (з ризиком подальшого серйозного гемодинамічного погіршення після застосування вазодилататорів). Це пацієнти з сад - 100 мм рт.ст. або нижче або кардіогенний шоком. Протягом перших 3 днів після інфаркту міокарда доза повинна бути зменшена, якщо сад - 120 мм рт.ст. або нижче. Підтримуючі дози повинні бути зменшені до 5 мг або тимчасово до 2,5 мг, якщо сад - 100 мм рт.ст. або нижче.

Якщо артеріальна гіпотензія зберігається (сад менше ніж 90 мм рт.ст. протягом більше 1 год), слід припинити лікування препаратом Ірумед®.

Порушення функції нирок. У хворих з хронічною серцевою недостатністю виражене зниження АТ після початку лікування інгібіторами АПФ може призвести до подальшого погіршення ниркової функції. Відзначено випадки гострої ниркової недостатності. У хворих з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки, які отримували інгібітори АПФ, відзначалося підвищення рівня сечовини і креатиніну в сироватці крові, звичайно оборотне після припинення лікування. Частіше це зустрічалося у хворих з нирковою недостатністю.

Лізиноприл не застосовується при гострому інфаркті міокарда у пацієнтів з вираженою нирковою дисфункцією, встановленої в результаті вимірювання концентрації креатиніну сироватки, що перевищує 177 ммоль / л та / або протеїнурії, що перевищує 500 мг / сут. Якщо ниркова дисфункція розвивається протягом застосування препарату (концентрація креатиніну сироватки, що перевищує 265 ммоль / л або подвоєння значення показників до початку лікування), лікар повинен оцінити необхідність подальшого застосування препарату Ірумед®.

Підвищена чутливість / Ангіоневротичний набряк. Ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, надгортанника і / або гортані, який може виникнути в будь-який період лікування, рідко відзначається у хворих, що лікувалися інгібітором АПФ, включаючи лізиноприл. У такому разі лікування необхідно якомога швидше припинити і за хворим встановити спостереження до повної регресії симптомів. У випадках, коли набряк виникає тільки на обличчі і губах, стан найчастіше проходить без лікування, однак можливе призначення антигістамінних препаратів.

Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути фатальним. Набряк язика, надгортанника або гортані може бути причиною обструкції дихальних шляхів, тому необхідно негайно проводити відповідну терапію (0,3-0,5 мл 1: 1000 розчину адреналіну п / к) та / або заходи щодо забезпечення прохідності дихальних шляхів. Відзначено, що у хворих негроїдної раси, які приймають інгібітори АПФ, ангіоневротичний набряк розвивався частіше, ніж у хворих інших рас. У хворих, у яких в анамнезі вже був ангіоневротичний набряк, не пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ, може бути підвищений ризик його розвитку під час лікування інгібітором АПФ (див. Також розділ «Протипоказання»).

Анафілактоїдні реакції при проведенні десенсибілізації до гіменоптерам. У хворих, які приймають інгібітори АПФ, протягом десенсибілізації до гіменоптерам може вкрай рідко з'явитися небезпечна для життя анафілактоїдна реакція. Цього можна уникнути, якщо тимчасово припинити лікування інгібітором АПФ перед кожною десенсибілізацією.

Хворі, що перебувають на гемодіалізі. Анафілактоїдні реакції відзначаються і у хворих, підданих гемодіалізу з використанням мембран високої проникності (наприклад AN 69®), які одночасно приймають інгібітори АПФ. У таких випадках треба розглянути можливість застосування іншого типу мембран для діалізу або іншого антигіпертензивного препарату.

Кашель. При застосуванні інгібіторів АПФ відзначався кашель сухий, тривалий, який зникає після припинення лікування інгібіторами АПФ. При диференціальному діагнозі кашлю треба враховувати і кашель, викликаний застосуванням інгібітора АПФ.

Хірургія / Загальна анестезія. При застосуванні у хворих при обширному хірургічному втручанні або під час загальної анестезії, лізиноприл може блокувати утворення ангіотензину II, вторинне по відношенню до компенсаторного виділенню реніну. Виражене зниження АТ, яке вважають наслідком цього механізму, можна усунути збільшенням ОЦК. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологічну хірургію) слід інформувати хірурга / анестезіолога про застосування інгібітора АПФ.

Калій у сироватці. У деяких випадках відзначалася гіперкаліємія. Фактори ризику для розвитку гіперкаліємії включають ниркову недостатність, цукровий діабет і одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен або амілорид), препаратів калію або замінників солі, що містять калій, особливо у хворих з порушеною функцією нирок. Якщо одночасне застосування лізиноприлу і вищезазначених коштів вважається необхідним, їх треба застосовувати з обережністю, регулярно контролюючи рівень калію в сироватці крові.

У хворих, у яких існує ризик симптоматичної гіпотензії (знаходяться на малосолевій або солевій дієті) з або без гіпонатріємії, а також у пацієнтів, які отримували високі дози діуретиків, вищеназвані стану (втрата рідини і солей) перед початком лікування необхідно компенсувати, а також контролювати ефект початкової дози Ірумеда® на значення АТ.

Вплив на здатність керування транспортними засобами та механізмами. Немає даних про вплив Ірумеда®, застосованого в терапевтичних дозах, на здатність керування транспортними засобами та механізмами, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення.

Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.

36 мес.

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09A Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

C09AA Ингибиторы АПФ

C09AA03 Lisinopril