Рондасет – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Ондансетрон является селективным атагонистом 5-НТ3-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с 5(-)-ондансетроном.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5-НТ3-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс.

Не нарушает координации движении, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности.

Не отменяет концентрацию пролактина в плазме.

— профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио-или радиотерапией;

— профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых).

таблетки 2 мг; блістер ПВХ / ПВДХ / алюмінієва фольга 10, пачка картонна 1;

таблетки 2 мг; блістер ПВХ / ПВДХ / алюмінієва фольга 10, пачка картонна 3;

таблетки 2 мг; блістер ПВХ / ПВДХ / алюмінієва фольга 10, пачка картонна 15;

таблетки 4 мг; блістер ПВХ / ПВДХ / алюмінієва фольга 10, пачка картонна 1;

таблетки 4 мг; блістер ПВХ / ПВДХ / алюмінієва фольга 10, пачка картонна 3;

таблетки 4 мг; блістер ПВХ / ПВДХ / алюмінієва фольга 10, пачка картонна 15;

Після прийому всередину ондансетрон повністю абсорбується в ШКТ і піддається ефекту першого проходження через печінку. Біодоступність становить близько 60%. Cmax в плазмі крові досягається через 1.31 ± 0.53 ч і складає в середньому 22.87 ± 4.05 нг / мл після прийому препарату в дозі 4 мг. Біодоступність препарату дещо збільшується при одночасному прийомі з їжею, але не змінюється при прийомі антацидів.

Розподіл ондансетрону при прийомі всередину, в / в або в / м введенні однаково.

Vd при досягненні рівноважного стану становить близько 140 л. Ондансетрон і його метаболіти накопичуються в грудному молоці. Зв'язування з білками плазми кровн - 70-76%.

Ондансетрон елімінується з організму, головним чином, в результаті метаболізму в печінці за участі декількох мікросомальних ізоферментів (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Відсутність ізоферменту CYP2D6 не робить впливу на фармакокінетнку ондансетрону. Менше 5% введеної дози виводиться нирками у незміненому вигляді. T1 / 2 складає 3 ч. Фармакокінетичні параметри ондансетрону не змінюються при його повторному прийомі.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У дітей значення кліренсу і Vd залежать від віку. Корекція дози з урахуванням маси тіла пацієнтів (від 0.05 мг / кг до 2 мг максимально) компенсує ці зміни і нормалізує системну експозицію ондансетрону у дітей.

У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-60 мл / хв) знижені системний кліренс і Vd, що призводить до незначної і клінічно незначний збільшенню T1 / 2 - 5.4 ч.

У пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок, що знаходиться на гемодіалізі, фармакокінетика ондансетрону практично не змінюється.

У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю значно знижується кліренс ондансетрону, в результаті чого T1 / 2 збільшується (до 15-32 год), а біодоступність при пероральному прийомі досягає 100% внаслідок зниження пресистемного метаболізму.

У осіб похилого віку спостерігається невелике збільшення біодоступності до 65% і T1 / 2 до 5 ч.

Розподіл ондансетрону залежить від статі, у жінок спостерігається більш висока абсорбція при прийомі всередину, а також зниження системного кліренсу і Vd.

Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

- Дитячий вік до 4-х років (для дозування 2 мг);

- Дитячий вік до 12 років (для дозування 4 мг);

- Вагітність;

- Період лактації;

- Підвищена чутливість до ондансетрону або до будь-якого компонента препарату.

З обережністю: пацієнтам зі спадковою непереносимістю лактози, вродженій лактазній недостатністі або глюкозо-галактозної мальабсорбції.

З боку імунної системи: кропив'янка, бронхоспазм, ларпнгоспазм, ангіоневротичний набряк, реакції підвищеної чутливості негайного типу, іноді важкі, включаючи анафілаксію.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, судоми, спонтанні рухові розлади, включаючи екстрапірамндние розлади (дистонічні реакції, окулогірний криз, дискінезія), які носять оборотний характер і не призводять до стійких клінічних наслідків.

З боку серцево-судинної системи: біль у грудній клітці, у ряді випадків з депресією сегмента ST, аритмії, брадикардія, зниження артеріального тиску.

З боку травної системи: гикавка, сухість у роті, діарея, запор, безсимптомне минуще підвищення активності печінкових ферментів.

Інші: відчуття жару і почервоніння шкіри обличчя, гіпокаліємія, гіперкреатинінемія; тимчасове зниження гостроти зору.

Препарат призначений для прийому всередину.

Вибір режиму дозування визначається вираженістю еметогенної дії проведеної протипухлинної терапії.

Для дорослих і дітей з 12 років добова доза, як правило, становить 4-12 мг.

Для дітей з 4 до 12 років добова доза становить 2-6 мг.

Рекомендуються наступні режими

При помірній вираженості еметогенного дії хіміо- або радіотерапії:

- Дорослим і дітям з 12 років призначають 4 мг препарату Рондасет за 1-2 год до початку проведення основної терапії з наступним прийомом ще 4 мг всередину через 12 год;

- Дітям з 4 до 12 років призначають 2 мг препарату Рондасет за 30 хв до початку проведення основної терапії з наступним прийомом ще 2 мг всередину через кожні 8 ч.

Дані щодо застосування при радіотерапії у дітей до 12 років відсутні.

При високій вираженості еметогенного дії хіміо- або радіотерапії.

Рекомендована доза для дорослих (дані щодо застосування у дітей відсутні) становить 12 мг одночасно з дексаметазоном внутрішньо у дозі 12 мг за 1-2 год до початку проведення хіміотерапії.

Для профілактики пізньої або тривалої блювоти

Дорослим слід продовжити прийом препарату Рондасет всередину в дозі 4 мг 2 рази / добу протягом 5 днів після закінчення основної терапії.

Дітям ондансетрон призначається в дозі 5 мг / м2 поверхні тіла в / в протягом не менше 15 хв безпосередньо перед початком хіміотерапії, з наступним прийомом всередину 2 мг препарату Рондасет через 12 год; лікування рекомендується продовжити в дозі 2 мг 2 рази / добу. Всередину протягом 5 днів.

Попередження післяопераційної тошноти і блювання:

- Дорослим призначають 8 мг внутрішньо за 1 год до початку загальної анестезії;

- Дітям для запобігання та купірування післяопераційної нудоти і блювання ондансетрон застосовується тільки парентерально.

Пацієнти літнього віку зміна дози не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Змінювати звичайну добову дозу і частоту прийому препарату не потрібна.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Добова доза не повинна перевищувати 4 мг/добу.

Пацієнти з повільним метаболізмом спартеїну дебризохіну: корекції добової дози чи частоти прийому ондансетрону не потрібно.

Симптоми: порушення зору, запор, зниження артеріального тиску і вазовагальний епізод з минущою AV-блокадою II ступеня. У всіх випадках явища повністю оборотні

Лікування: проводять симптоматичну та підтримуючу терапію, специфічний антидот не відомий.

Т.к. ондансетрон метаболізується ферментною системою (цитохром Р450) печінки, потрібна обережність при сумісному застосуванні:

- З індукторами цитохрому Р450 (ізоферменти CYP2D6 та CYP3A) - барбітурати, карбамазепін, каризопродол, глутетимід, гризеофульвін, дінітроген оксид, папаверин, феннлбутазон, фенітоїн (ймовірно та інші гідантоїни), рифампіцин, толбутамід;

- З інгібіторами цитохрому Р450 (ізоферменти CYP2D6 та CYP3A) - алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти (інгібітори МАО), хлорамфенікол, циметидин, естрогенвмісні пероральні контрацептиви, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєва кислота та її солі, еритроміцин, флуконазол, фторхінолони, ізоніазид, кетоконазол , ловастатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл.

Спеціальні дослідження показали, що ондансетрон не взаємодіє з етанолом, темазепамом, фуросемідом і пропофолом.

Дані спеціальних досліджень вказують на те, що ондансетрон може знижувати знеболюючий ефект трамадолу.

Т.к. ондансетрон уповільнює моторику кишечника, пацієнти з симптомами підгострої кішкової непрохідності вимагають регулярного спостереження лікаря. У таблетованій форі ондансетрон неможна застосовуваті для профілактики и лікування післяопераційної нудоти і блювання у дітей післе операцій.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керування механізмами

У разі виникнення побічних реакцій з боку нервової системи пацієнтам рекомендується утриматися від керування автомобілем та іншими механізмами, а також іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги, напруги психомоторних функцій.

Препарат зберігати в сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

18 мес.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A04 Противорвотные препараты

A04A Противорвотные препараты

A04AA Антагонисты серотониновых 5HT3-рецепторов

A04AA01 Ondansetron