Арифон ретард – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Производители: Servier (Франция)

Действующие вещества
Класс заболеваний
Клинико-фармакологическая группа
  • Не указано. См. инструкцию
Фармакологическое действия
Фармакологическая группа
  • Диуретики

Аэрозоль Арифон ретард (Arifon retard)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Индапамид относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и гипотензивным эффектом.

В клинических исследованиях II и III фаз при использовании индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой гипотензивный эффект.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В коротких, средней длительности и долгосрочных исследованиях с участием больных с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:

- не влияет на показатели липидного обмена, в т.ч. на уровень триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП;

- не влияет на показатели обмена углеводов, в т.ч. у больных сахарным диабетом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Форма выпуска

таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг; блистер 30, пачка картонная 1;
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 1.5 мг; блистер 30 для стационаров, пачка картонная 3;

Фармакокинетика

В таблетках Арифон ретард действующее вещество индапамид находится в специальном матриксе-носителе, который обеспечивает его замедленное высвобождение в желудочно-кишечном тракте. Читайте также здесь, как лечиться препаратами Арифон и Арифон Ретард от повышенного давления. Разберитесь, как правильно принимать их: до или после еды, утром или вечером, сколько дней составляет курс лечения.

Всасывание

Высвободившийся индапамид быстро и полностью всасывается в ЖКТ.

Прием пищи незначительно увеличивает время всасывания препарата, не влияя при этом на полноту абсорбции.

Cmax в плазме крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между приемами препарата сглаживаются.

Существует индивидуальная вариабельность показателей всасывания препарата.

Распределение

Около 79% препарата связывается с белками плазмы крови. T1/2 — 14–24 ч (в среднем 18 ч).

Css достигается через 7 дней приема препарата.

При повторном приеме препарата не наблюдается его кумуляции.

Метаболизм

Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70% от введенной дозы) и через кишечник (22%).

Больные, относящиеся к группе высокого риска

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата Арифон ретард не изменяется.

Использование во время беременности

Беременность

Как правило, в период беременности не следует назначать диуретические препараты. Нельзя использовать эти препараты для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретические препараты могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.

Период кормления грудью

Не рекомендуется назначать Арифон ретард кормящим матерям (индапамид выделяется с грудным молоком).

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или любому из вспомогательных веществ;

- тяжелая форма почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин);

- печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени;

- гипокалиемия.

В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Арифон ретард не рекомендуется больным с непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью (подробно см. «Особые указания»): нарушения функции печени и почек, нарушения водно-электролитного баланса, ослабленные больные или пациенты, получающие сочетанную терапию с антиаритмическими препаратами (см. «Взаимодействие»), сахарный диабет, повышенный уровень мочевой кислоты, пациенты с удлиненным QT-интервалом, гиперпаратиреоз.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Побочные действия

При применении препарата Арифон Ретард частота развития побочных эффектов и степень их выраженности значительно ниже, чем при применении других лекарственных форм индапамида.

При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

Со стороны электролитного баланса: снижение уровня калия в крови, снижение уровня натрия в крови, которое сопровождается обезвоживанием, гиповолемией и может спровоцировать развитие ортостатической гипотензии. Снижение концентраций ионов хлора, которое может сопровождаться метаболическим алкалозом. Кроме того, может отмечаться развитие гиперурикемии, гипергликемии и повышение уровня кальция в крови.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемии, в том числе апластическая и гемолитическая.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушения стула (преимущественно запор), сухость во рту, изменения вкусовых ощущений, панкреатит. У пациентов страдающих нарушением функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, парестезии.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, обострение системной красной волчанки, макулопапулезная сыпь.

Другие побочные эффекты: препарат может вызывать положительную реакцию допинг-контроля у спортсменов, не рекомендуется принимать препарат лицам, работающим с потенциально опасными механизмами и водителям транспортных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 табл. в сутки, желательно утром.

При лечении больных артериальной гипертензией увеличение дозы препарата не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но усиливает диуретический эффект.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов следует контролировать плазменный уровень креатинина с учетом возраста, массы тела и пола.

Арифон ретард в дозе 1,5 мг/сут (1 табл.) можно назначать пожилым пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (см. «Противопоказания»).

Передозировка

Индапамид даже в очень высоких дозах (до 40 мг, т.е. в 27 раз больше терапевтической дозы) не оказывает токсического действия.

Признаки острого отравления препаратом в первую очередь связаны с нарушением водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия). Из клинических симптомов передозировки могут отмечаться тошнота, рвота, снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гиповолемии).

Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса.

Взаимодействия с другими препаратами

Препарат не применяют одновременно с препаратами лития, так как возможно повышение уровня лития в крови и развитие токсических реакций. При необходимости применения такой комбинации необходимо тщательно контролировать уровень лития в крови.
Арифон не назначают одновременно с астемизолом, бепридилом, эритромицином, пентамидином, сультопридом и винкамином, так как возможно развитие нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении препарата Арифон с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами (в том числе салицилатами) в высоких дозах и контрастными йодсодержащими веществами возможно развитие острой почечной недостаточности.

Амотерицин В, кортикостероиды для перорального применения, слабительные препараты и препараты стимулирующие перистальтику кишечника при одновременном приеме с индапамидом повышают риск развития гипокалиемии.
Глюкокортикостероиды, тетракозактид и эстрогены приводят к задержке жидкости в организме, за счет чего снижается антигипертензивный эффект индапамида.
Арифон усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов.
При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек.
Препарат не назначают одновременно с лекарственными средствами ингибирующими АПФ, так как при такой комбинации возможно развитие почечной недостаточности и внезапной артериальной гипотензии.

Повышается риск развития трепетания-фибрилляции желудочков при одновременном назначении индапамида и противоаритмических препаратов.
При одновременном назначении с метформином повышается риск развития молочнокислого ацидоза вследствие нарушения функции почек.
Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект препарата и повышают вероятность развития ортостатической гипотензии.
При применении с препаратами кальция повышается риск развития гиперкальциемии.
Циклоспорин при одновременном применении с препаратом Арифон повышает уровень креатинина в крови.

Особые указания при приеме

Нарушения функции печени

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у больных с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Фоточувствительность

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности (см. «Побочные действия»). В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных УФ-лучей.

Водно-электролитный баланс:

- Содержание ионов натрия в плазме крови. До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста (см. «Побочные действия» и «Передозировка»).

- Содержание ионов калия в плазме крови. При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (<3,4 ммоль/л), у больных следующих категорий: пожилого возраста, ослабленных или получающих сочетанную медикаментозную терапию с антиаритмическими препаратами и препаратами, которые могут увеличить интервал QT, больных с циррозом печени, периферическими отеками или асцитом, ИБС, сердечной недостаточностью. Гипокалиемия у этих больных усиливает токсическое действие сердечных гликозидов и повышает риск развития аритмий.

Кроме того, к группе повышенного риска относятся больные с увеличенным интервалом QT, при этом не имеет значения, вызвано это увеличение врожденными причинами или действием ЛС.

Гипокалиемия, так же как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий и особенно аритмий типа «пируэт», которые могут приводить к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения.

При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение.

- Содержание кальция в плазме крови. Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза.

Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез.

- Содержание глюкозы в плазме крови. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

- Мочевая кислота. У больных подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Диуретические препараты и функция почек. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у больных с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.

Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая в свою очередь вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Спортсмены

Активное вещество, входящее в состав препарата Арифон ретард, может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций

Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Похожие по действию препараты:



** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Арифон ретард Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Арифон ретард? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Арифон ретард приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.