Алернова – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Антигистаминные средства для системного применения.

Устранение симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);

- крапивницей (зуд и сыпь).

Упаковка.

Таблетки по 2,5 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке;

Таблетки по 5 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

1 таблетка диспергируемая в ротовой полости, содержит 2,5 мг или 5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: калия полакрилін; кислота лимонная, моногидрат; калия гидроксид; железа оксид красный (Е 172); магния стеарат; натрия кроскармеллоза; ароматизатор Тутти Фрутти; аспартам (Е 951), целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421).

Лекарственная форма. Таблетки, диспергируемые в ротовой полости. Основные физико-химические свойства: таблетки по 2,5 мг коричневато-розового цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «2,5» с одной стороны, с вкраплениями; таблетки по 5 мг коричневато-розового цвета круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с маркировкой «5» с одной стороны, с вкраплениями.

Дезлоратадин - селективный блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. В доклинических исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлены.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, Алернова оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно: выделения провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезию и хемотаксис эозинофилов; экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4; острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Алернова в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании применение Алернова по 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала С)Т. Алернова не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо.

В клинических исследованиях Алернова не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин. после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду его полувыведения (около 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки).

Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83-87%) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата было выявлено биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. В ходе исследований выявлено, что дезлоратадин не подавляет СУРЗА4 или СУР2Б6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг было показано, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияет на распределение дезлоратадина.

Безопасность применения дезлоратадина беременным не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат в этот период. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам в период кормления грудью препарат не назначают.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту препарата.

В ходе исследований при применении дезлоратадина в соответствии с показаниями для применения, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, в рекомендуемой дозе 5 мг на сутки частота нежелательных явлений была на 3% выше, чем при применении плацебо.

При применении дезлоратадина частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль.

Очень редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию и сыпь), тахикардию, ощущение сердцебиения, психомоторную гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, высыпания и крапивница).

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения головокружения, сонливости, которые могут повлиять на их способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Есть данные, что дезлоратадин не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые получали дезлоратадин и плацебо отдельно или вместе с алкоголем. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальальбсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

R Дыхательная система

R06 Антигистаминные препараты для системного применения

R06A Антигистаминные препараты для системного применения