Антибиотики: Общая характеристика

В 1942 г. появился термин «антибиотик», которым стали обозначать образуемые различными микроорганизмами химические вещества, способные подавлять размножение и вызывать гибель определенных бактерий. Более полным является определение антибиотиков как высокоактивных метаболических продуктов микроорганизмов, избирательно подавляющих рост различных бактерий и некоторых опухолей. Наряду с микроорганизмами некоторые растения (чеснок, лук и др.) также образуют антибактериальные вещества, называемые фитонцидами.

Появление термина «антибиотик» было связано с получением и внедрением в лечебную практику нового химиотерапевтического препарата пенициллина, активность которого в отношении патогенных (гноеродных) кокков и некоторых других бактерий значительно превосходила действие сульфаниламидов.

Антибиотики классифицируют и характеризуют по происхождению, химическому составу, механизмам ингибирующего действия на микробные клетки, антимикробным спектрам, частоте возникновения антибиотико-резистентных форм бактерий. Антибиотические вещества образуют некоторые бактерии, многие актиномицеты и грибы.

По химическому составу антибиотики подразделяют на несколько групп.

  • Бета-лактамные антибиотики, или бета-лактамы, - азотсодержащие гетероциклические соединения с бета-лактамным кольцом. К ним относится группа пенициллина, включающая природный антибиотик бензилпенициллин и полусинтетические пенициллины (метициллин, оксациллин, ампициллин, карбенициллин и др.), и группа цефалоспорина (цефалоридин, цефалексин, цефамандол, цефурексим, кефзол, мандал, кефлор и др.).
  • Тетрациклин и его полусинтетические производные: окситетрациклин, хлортетрациклин, морфоциклин, метациклин, диоксициклин, вибромицин. Они состоят из четырех конденсированных бен-юльных колец с разными радикалами.
  • Аминогликозиды, к которым относятся группа стрептомицина (стрептомицина сульфат и его производные, состоящие из трех частей: стрептидина, стрептозы, N-метилглюкозамина) и аминогликозид-ные антибиотики, содержащие дезоксистрептамин: неомицин, моно-жицин, канамицин, амикацин, пентамицин, тобрамицин и др.
  • Макролиды - соединения, содержащие макроциклическое лак-тонное кольцо (эритромицин, олеандомицин).
  • Левомицетин, представляющий собой синтетическое вещество, «дентичное природному антибиотику хлорамфениколу, в состав которого входит нитрофенил, дихлорацетамин и пропандиол.
  • Рифамицины, к которым относятся природный антибиотик рифамицин и его полусинтетическое производное рифампицин. Они имеют своеобразную сложную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо.
  • Полиеновые антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин В, имеющие несколько сопряженных двойных связей - (СН=СН)-.

Наряду с перечисленными имеются антибиотики другого химического состава, которые реже используются в лечебной практике. По механизму антимикробного действия антибиотики в значительной мере отличаются друг от друга. «Мишенью» для их ингибирующего действия служит одна или несколько биохимических реакций необходимых для синтеза и функционирования определенных морфологических компонентов или органелл микробной клетки: клеточной стенки, цитоплазматической мембраны, рибосом, нуклеоида.

Антибиотики оказывают на микроорганизмы, главным образом на бактерии, бактериостатическое или бактерицидное действие, которое определяется in vitro. Большинство антибиотиков (бензилпенициллин и его полусинтетические производные, все цефалоспорины, аминогликозиды, рифа-мицины) обладает бактерицидным действием. Некоторые антибиотики (левомицетин, тетрациклин, макролиды) оказывают на чувствительные к ним бактерии бактериостатическое действие.

Антимикробное (антибактериальное) действие антибиотиков ранее измеряли в единицах действия (ЕД), содержащихся в 1 мл раствора препарата или в 1 мг химически чистого вещества. В настоящее время активность подавляющего большинства антибиотиков измеряется в микрограммах. Обычно 1 мкг химически чистого препарата соответствует 1 ЕД. Для некоторых ранее выпускавшихся антибиотиков соотношения другие. Так, в 1 мкг натриевой соли бен-зилпенициллина содержится 1,67 ЕД, а в 1 мкг нистатина - не менее 4 ЕД.

По антимикробному спектру антибиотики подразделяют на две группы: узкого и широкого спектра действия. К антибиотикам у зкого спектра относится бензилпенициллин, оказывающий губительное действие только на гноеродные кокки, некоторые грамположительные бактерии и спирохеты. В эту же группу входят полиеновые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, обладающие антимикробным действием только в отношении некоторых грибов и простейших.

Антибиотики с широким спектром действия обладают антибактериальной активностью в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Некоторые из них эффективны в отношении риккетсий, хламидий, микоплазм и др. К антибиотикам широкого спектра действия относятся цефалоспорины третьего поколения, тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, макролиды, рифампицин.





Также в разделе: Микробиологические основы химиотерапии инфекционных болезней:
  » Антибиотики, ингибирующие РНК-полимеразу
  » Антибиотики, ингибирующие синтез белка на рибосомах бактериальных клеток
  » Лекарственная устойчивость бактерий и пути ее преодоления
  » Химиотерапия вирусных инфекций
  » Применение пенициллина
  » Антибиотики, ингибирующие репликацию и транскрипцию (противоопухолевые препараты)
  » Антибиотики, подавляющие синтез бактериальной клеточной стенки
  » Важнейшие группы химиотерапевтических препаратов и механизмы их антимикробного действия
  » Основы химиотерапии инфекционных болезней
  » Антибиотики, нарушающие функции цитоплазматической мембраны (ЦМ) микроорганизмов